用途：Tyk2-IN-4 是一種有效的選擇性酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 變構(gòu)抑制劑
作用：體外活性：Tyk2-IN-4通過穩(wěn)定蛋白質(zhì)的調(diào)節(jié)假激酶結(jié)構(gòu)域來阻斷受體介導(dǎo)的Tyk2激活。體內(nèi)活性：在用Tyk2-IN-4治療的NZB / W小鼠中強(qiáng)烈抑制狼瘡樣疾病。 Tyk2-IN-4安全且整體耐受性良好。 沒有嚴(yán)重的不良事件，非活動(dòng)（75％）組和安慰劑組（76％）的非嚴(yán)重不良事件發(fā)生率相似。 口服給藥后，Tyk2-IN-4迅速被吸收，表現(xiàn)出明顯的消除半衰期為8-15小時(shí)
相關(guān)類別：
信號通路 >> 表觀遺傳學(xué) >> JAK
信號通路 >> JAK/STAT信號通路 >> JAK
信號通路 >> 干細(xì)胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究領(lǐng)域 >> 炎癥/免疫
靶點(diǎn)：Tyk2
體外研究：Tyk2-IN-4通過穩(wěn)定蛋白質(zhì)的調(diào)節(jié)性假激酶結(jié)構(gòu)域來阻斷受體介導(dǎo)的Tyk2激活
體內(nèi)研究：在用Tyk2-IN-4處理的NZB / W小鼠中強(qiáng)烈抑制狼瘡樣疾病。 Tyk2-IN-4安全且整體耐受性良好。沒有嚴(yán)重的不良事件，非活動(dòng)（75％）組和安慰劑組（76％）的非嚴(yán)重不良事件發(fā)生率相似?？诜o藥后，Tyk2-IN-4迅速被吸收，表現(xiàn)出明顯的消除半衰期為8-15小時(shí)
分子式：C20H19D3N8O3
分子量：425.46
儲存條件：-20°C
溶解度：DMF: 1 mg/ml; DMSO: 1 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2): 0.33 mg/ml
外觀性狀：晶狀固體
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