尼洛替尼作為二代酪氨酸激酶抑制劑，具有高度選擇性，能夠優(yōu)先靶向抑制 BCR/ABL，其分子結(jié)構(gòu)更具“柔韌性”，與ABL結(jié)構(gòu)域結(jié)合更容易、更緊密，通過(guò)親脂性相互作用，可有效改善與輔助結(jié)合口袋的匹配性，從而大大降低了其對(duì)點(diǎn)突變的敏感性。
尼洛替尼抑制強(qiáng)度是伊馬替尼的20~50倍，能有效克服除T315I外33種對(duì)伊馬替尼耐藥的基因突變中的32種，而且在一定濃度范圍內(nèi)（<3.0x10^3nmol/L）對(duì)其他可評(píng)估的激酶無(wú)影響，安全性更高。多項(xiàng)臨床研究已證實(shí)，尼洛替尼能夠安全有效地治療伊馬替尼耐藥或不耐受的CML患者。
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