GS-441524是什么？
GS-441524是繼GC376之后治療貓傳染性腹膜炎（FIP）的第二種靶向抗病毒藥物。GS-441524是GileadSciences(全球抗病毒領(lǐng)域NO.1)提供給UCDavis分校（全球獸醫(yī)NO.1）PerdersenNCjiaoshou2及其傳腹科研主題的一種小分子核苷酸類似物，是一種可抑制貓傳腹病毒(FIP)復(fù)制的逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑，是合成具有藥理學(xué)活性的核苷三磷酸的前提分子。
用途
GS-441524是一種小分子，學(xué)名三磷酸核苷競(jìng)爭性抑制劑，對(duì)許多RNA病毒表現(xiàn)出強(qiáng)大的抗病毒活性?？梢砸种茙追N不同類型的RNA病毒的復(fù)制，如人畜共患嚴(yán)重急性呼吸系統(tǒng)綜合癥(SARS)冠狀病毒、中東呼吸綜合征病毒、埃博拉病毒、拉沙熱病毒、Junin病毒和呼吸道合胞病毒等，同時(shí)在廣泛的細(xì)胞系中具有較低的細(xì)胞毒性。
作用機(jī)理
GS-441524在細(xì)胞內(nèi)通過細(xì)胞激酶磷酸化為核苷一磷酸（NMP），接著轉(zhuǎn)變成具有活性的三磷酸代謝物（NTP結(jié)構(gòu)類似物）。在病毒RNA合成中，活性NTP結(jié)構(gòu)類似物充當(dāng)天然三磷酸核苷的競(jìng)爭物與天然核苷（ATP、TTP、CTP、GTP）競(jìng)爭參與RNA的轉(zhuǎn)錄，當(dāng)轉(zhuǎn)錄產(chǎn)物中插入GS-441524分子，轉(zhuǎn)錄將提前終止，進(jìn)而抑制病毒RNA轉(zhuǎn)錄過程。
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