【藥品名稱】
通 用名：鹽酸克林霉素注射液
英 文名：Clindamycin Hydrochloride Injection
漢語拼音：Yansuan Kelinmeisu Zhusheye
【成 份】
本品主要成份為鹽酸克林霉素，輔料為焦亞硫酸鈉、磷酸二氫鈉和氫氧化鈉。
其化學(xué)名稱為：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7（S）-氯-6,7,8-三脫氧-L-蘇式-ɑ-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽。
其結(jié)構(gòu)式為：
分子式：C18H33ClN2O5S·HCl
分子量：461.44
【性 狀】
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
【適 應(yīng) 癥】
本品適用于鏈球菌屬、葡萄球菌屬及厭氧菌（包括脆弱擬桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、放線菌等）所致的中、重度感染，如吸入性肺炎、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染及敗血癥等。
【規(guī) 格】
以克林霉素計：（1）5ml:0.6g,（2）5ml:0.4g,（3）2ml:0.3g,（4）2ml:0.2g,（5）2ml:0.15g
【用法用量】
肌內(nèi)注射或靜脈滴注。
成人：一日0.6～1.2g，分2～4次應(yīng)用；嚴重感染：一日1.2～2.4g，分2～4次靜脈滴注。
4周及4周以上小兒：一日15～25mg/kg，分3～4次應(yīng)用；嚴重感染：一日25～ 40mg/ kg，分3～4次應(yīng)用。
本品肌內(nèi)注射的用量1次不能超過0.6g，超過此劑量應(yīng)改為靜脈給藥。靜脈給藥速度不宜過快，0.6g的本品應(yīng)加入不少于100ml的輸液中，至少滴注20分鐘。1小時內(nèi)輸入的藥量不能超過1.2g，或遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】
國外文獻顯示，克林霉素磷酸酯注射劑不良反應(yīng)情況如下：
（1）胃腸道反應(yīng)：常見惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等；嚴重者有腹絞痛、腹部壓痛、嚴重腹瀉（水樣或膿血樣），伴發(fā)熱、異?？诳屎推７Γ倌ば阅c炎）。腹瀉、腸炎和假膜性腸炎可發(fā)生在用藥初期，也可發(fā)生在停藥后數(shù)周。
（2）血液系統(tǒng)：偶可發(fā)生白細胞減少、中性粒細胞減少、嗜酸性粒細胞增多和血小板減少等；罕見再生障礙性貧血。
（3）過敏反應(yīng)：可見皮疹、瘙癢等，偶見蕁麻疹、血管性水腫和血清病反應(yīng)等，罕見剝脫性皮炎、大皰性皮炎、多形性紅斑和Steven-Johnson綜合征。
（4）肝、腎功能異常，如血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、黃疸等。
（5）靜脈滴注可能引起靜脈炎；肌內(nèi)注射局部可能出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)和無菌性膿腫。
（6）其他：耳鳴、眩暈、念珠菌感染等。國內(nèi)克林霉素磷酸酯和鹽酸克林霉素注射劑的不良反應(yīng)報道有使用本品可能引起腎功能損害和血尿，另有極少數(shù)嚴重病例出現(xiàn)的不良反應(yīng)包括呼吸困難、過敏性休克、急性腎功能衰竭、過敏性紫癜、抽搐、肝功能異常、胸悶、心悸、寒戰(zhàn)、高熱、頭暈、低血壓、耳鳴、聽力下降等。
【禁 忌】
對本品中任何成份和林可霉素類過敏者禁用。
【注意事項】
(1)下列情況應(yīng)慎用：
①胃腸道疾病或有既往史者，特別如潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎（本品可引起假膜性腸炎）；②肝功能減退；③腎功能嚴重減退；④有哮喘或其他過敏史者。
（2）對本品過敏時有可能對其他克林霉素類也過敏。
（3）對實驗室檢查指標(biāo)的干擾：服藥后血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶可有增高。
（4）用藥期間需密切注意大便次數(shù)，如出現(xiàn)排便次數(shù)增多，應(yīng)注意假膜性腸炎的可能，需及時停藥并作適當(dāng)處理。輕癥患者停藥后即可能恢復(fù)；中等至重癥患者需補充水、電解質(zhì)和蛋白質(zhì)。如經(jīng)上述處理無效，則應(yīng)口服甲硝唑250～500mg，一日3次。如復(fù)發(fā)，可再次口服甲硝唑，仍無效時可改用萬古霉素(或者去甲萬古霉素)口服，一次125～500mg，每6小時1次，療程5～10日。
（5）為防止急性風(fēng)濕熱的發(fā)生，用本品治療溶血性鏈球菌感染時，療程至少為10日。
（6）本品偶爾會導(dǎo)致不敏感微生物的過度繁殖或引起二重感染，一旦發(fā)生二重感染，應(yīng)立即停藥并采取相應(yīng)措施。
（7）療程長者，需定期檢測肝、腎功能和血常規(guī)。
（8）嚴重腎功能減退和（或）嚴重肝功能減退，伴嚴重代謝異常者，采用高劑量時需進行血藥濃度監(jiān)測。
（9）本品不能透過血-腦脊液屏障，故不能用于腦膜炎。
（10）不同細菌對本品的敏感性可有相當(dāng)大的差異，故藥敏試驗有重要意義。
（11）使用本品期間，如出現(xiàn)任何不良事件和/或不良反應(yīng)，請咨詢醫(yī)生。
（12）同時使用其他藥品，請告知醫(yī)生。
（13）請放置于兒童不能夠觸及的地方。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）動物實驗顯示本品對胎兒無影響，但應(yīng)用于孕婦尚缺乏經(jīng)驗，且本品可透過胎盤，故孕婦慎用。
（2）本品可分泌至母乳中，故哺乳期婦女慎用，使用本品時暫停哺乳。
【兒童用藥】
出生4周以內(nèi)的嬰兒禁用本品。其他小兒服用本品時應(yīng)注意觀察重要器官的功能。
【老年用藥】
患有嚴重基礎(chǔ)疾病的老年人易發(fā)生腹瀉或假膜性腸炎等不良反應(yīng)，用藥時需密切觀察。
【藥物相互作用】
（1）本品可增強吸入性**藥的神經(jīng)肌肉阻斷現(xiàn)象，導(dǎo)致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹（呼吸暫停），在手術(shù)中或術(shù)后合用時應(yīng)注意。以抗膽堿酯酶藥物或鈣鹽治療可望有效。
（2）本品與抗蠕動止瀉藥、含白陶土止瀉藥合用，在療程中甚至在療程后數(shù)周有引起伴嚴重水樣腹瀉的假膜性腸炎可能。因可使結(jié)腸內(nèi)毒素延遲排出，從而導(dǎo)致腹瀉延長和加劇，故本品不宜與抗蠕動止瀉藥合用。與含白陶土止瀉藥合用時，本品的吸收將顯著減少，故兩者不宜同時服用，需間隔一定時間（至少2小時）。
（3）本品具神經(jīng)肌肉阻斷作用，可增強神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用，兩者應(yīng)避免合用。本品與抗肌無力藥合用時將導(dǎo)致后者對骨骼肌的效果減弱，為控制重癥肌無力的癥狀，在合用時抗肌無力藥的劑量應(yīng)予調(diào)整。
（4）氯霉素或紅霉素在靶位上均可置換本品，或阻抑本品與細菌核糖體50S亞基的結(jié)合，體外試驗顯示本品與紅霉素具拮抗作用，故本品不宜與氯霉素或紅霉素合用。
（5）與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用時，本品的呼吸抑制作用與阿片類的中樞呼吸抑制作用可因相加而有導(dǎo)致呼吸抑制延長或引起呼吸麻痹（呼吸暫停）的可能，故必須對病人進行密切觀察或監(jiān)護。
（6）本品不宜加入組份復(fù)雜的輸液中，以免發(fā)生配伍禁忌。
【藥理毒理】
本品屬林可霉素類抗生素。為林可霉素的衍生物，抗菌譜與林可霉素相同，抗菌活性較林可霉素強4～8倍。對革蘭陽性菌如葡萄球菌屬（包括耐青霉素株）、鏈球菌屬、白喉桿菌、炭疽桿菌等有較高抗菌活性。對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌、梭桿菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌等大多對本品高度敏感。革蘭陰性需氧菌包括流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬及支原體屬均對本品耐藥。本品與青霉素、氯霉素、頭孢菌素類和四環(huán)素類之間無交叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類有部分交叉耐藥，與林可霉素有完全交叉耐藥性。
本品的作用機制是與細菌核糖體50S亞基結(jié)合，阻止肽鏈的延長，從而抑制細菌細胞的蛋白質(zhì)合成。本品系抑菌藥，但在高濃度時，對某些細菌也具有殺菌作用。
【藥代動力學(xué)】
本品肌內(nèi)注射后血藥濃度達峰時間（tmax），成人約為3小時，兒童約為1小時。靜脈注射本品300mg，10分鐘血藥濃度為7 mg/L。表觀分布容積（Vd）約為94L。本品的蛋白結(jié)合率高，為92%～94%。本品體內(nèi)分布廣泛，可進入唾液、痰、呼吸系統(tǒng)、胸腔積液、膽汁、前列腺、肝臟、膀胱、闌尾、精液、軟組織、骨和關(guān)節(jié)等，也可透過胎盤，但不易進入腦脊液中。在骨組織、膽汁及尿液中可達高濃度。本品在肝臟代謝，部分代謝物可保留抗菌活性。代謝物由膽汁和尿液排泄。約10%給藥量以活性成分由尿排出，其余以不具活性的代謝產(chǎn)物排出。血消除半衰期（T1/2β）約為3小時，肝、腎功能不全者T1/2β可略有延長。血液透析及腹膜透析不能清除本品。
【貯 藏】
密閉，在陰涼處保存（不超過20℃）。
【包 裝】
曲頸易折安瓿，（1）1支/盒、（2）5支/盒、（3）10支/盒
【有效期】
24個月
【執(zhí)行標(biāo)準】
WS1-(X-029)-2003Z-2011
【批準文號】
5ml:0.6g 國藥準字H20045537
5ml:0.4g 國藥準字H20045538
2ml:0.3g 國藥準字H20045540
2ml:0.2g 國藥準字H20045539
2ml:0.15g 國藥準字H20045407
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權(quán)所有（保留一切權(quán)利）
滬ICP備05034851號-57
