本品是一類新的雌激素受體拮抗劑——雌激素受體下調(diào)劑類抗乳腺癌治療藥物。由于在許多乳腺癌患者中均發(fā)現(xiàn)有雌激素受體(ER)，且腫瘤生長(zhǎng)受到雌激素的刺激，因此降低雌激素的濃度是目前治療乳腺癌的主要方法之一。本品可以與雌激素受體競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，親和力與雌二醇相似；本品還可阻滯受體，抑制雌激素的結(jié)合，并激發(fā)受體發(fā)生形態(tài)改變，降低ER濃度而損害腫瘤細(xì)胞，這種通過ER通道的作用與細(xì)胞增生標(biāo)志物Ki67的減少有關(guān)。本品可下調(diào)人體乳腺癌細(xì)胞中的ER蛋白，將ER下調(diào)在腫瘤細(xì)胞內(nèi)，使腫瘤的生長(zhǎng)最小化。由于本品不改變已存在的腫瘤ER狀態(tài)，不影響新的ER產(chǎn)生，因此腫瘤繼續(xù)被“程序化”為ER陽(yáng)性，這樣本品持續(xù)發(fā)生治療作用。
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