鹽酸吉西他濱是一種人工合成的新型二氟核苷類抗代謝抗腫瘤藥，由禮來公司研制開發(fā)，1995年在南非、瑞典、荷蘭、澳大利亞等國家獲準(zhǔn)上市，1996年美國食品藥物管理局(簡稱FDA)批準(zhǔn)臨床用于治療非小細(xì)胞肺癌和胰腺癌的一線治療。鹽酸吉西他濱作為一種前藥在細(xì)胞內(nèi)是脫氧胸苷激酶磷酸化的良好底物，在酶的作用下可轉(zhuǎn)化成下列代謝物：吉西他濱－磷酸鹽（dFdCMP）、吉西他濱二磷酸鹽（dFdCDP）和吉西他濱三磷酸鹽（dFdCTP），其中后二者為活性產(chǎn)物。近年來新的藥物如吉西他濱、紫杉醇、多西紫杉醇、異長春花堿等為治療非小細(xì)胞肺癌(簡稱NSCLC)的有效藥物，與傳統(tǒng)的化療藥物相比，具有療效高和毒性低的優(yōu)點(diǎn)。
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