首頁制藥產(chǎn)品大全中間體 4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoic acid

4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoic acid

更新時間：2025-01-02

價格：面議

CAS號： 149709-62-6

藥典：企業(yè)標(biāo)準(zhǔn)

級別：藥用級

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產(chǎn)品詳情

產(chǎn)品關(guān)鍵詞： 4-(((2S,4R)-1-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-5-ethoxy-4-methyl-5-oxopentan-2-yl)amino)-4-oxobutanoic acid,中間體,醫(yī)藥中間體

主要銷售市場：北美洲,中/南美洲,西歐,東歐,大洋洲,亞洲,中東,非洲

是否提供樣品：是

產(chǎn)品描述：

AHU377和血管緊張素IIAT1受體拮抗劑纈沙坦以1:1的摩爾比組成LCZ696， LCZ696屬于血管緊張素II(AT2)受體和腦啡肽酶(Neprilysin)受體雙重抑制劑，其降壓效果要優(yōu)于標(biāo)準(zhǔn)降壓藥物，是一種新型治療心力衰竭的藥物。AHU377是一種前體藥物,它可以轉(zhuǎn)換為酶LBQ657的活動形式。目前該藥里程碑III期療效和安全性超越臨床標(biāo)準(zhǔn)藥物依那普利。

該藥物臨床試驗(yàn)中，針對一個雙盲二期試驗(yàn)患者的輕度至中度高血壓，對其用于100至400毫克的劑量組合藥物，80至320毫克的纈沙坦，200毫克的neprilysin抑制劑或安慰劑。組合藥物的效果比僅與纈沙坦等藥物效果更為顯著，且耐受性良好，無血管性水腫的報告。

LCZ696從治療早期便表現(xiàn)出了可持續(xù)的治療利益：（1）心血管疾病死亡風(fēng)險降低20%（p=0.00004）；（2）心臟衰竭住院率降低21%（p=0.00004）；（3）全因死亡風(fēng)險降低16%（p=0.0005）；（4）總體而言，綜合衡量心血管死亡或心臟衰竭住院主要終點(diǎn)，風(fēng)險降低20%（p=0.0000002）。

該化合物化學(xué)純度>98%，手性純度>99%。

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