藤黃是藤黃科植物藤黃樹干經(jīng)切傷后所分泌的干燥樹脂，又名玉黃、月黃，呈圓柱狀或不規(guī)則塊狀物，黃棕色，質(zhì)脆易碎。藤黃主要分布于柬埔寨、泰國、越南以及我國廣東省和海南省。藤黃酸是從傳統(tǒng)中藥藤黃中分離得到的一種活性單體。自古書中便有記載藤黃味酸澀、有毒、具有攻毒蝕瘡、破血散結(jié)等功效，主治癰疽腫毒、頑癬惡瘡、跌打損傷、創(chuàng)傷出血及燙傷?，F(xiàn)代醫(yī)學(xué)的發(fā)展也對藤黃進行了大量的研究工作。1973年陳葆仁首先利用紫外和紅外光譜、核磁共振、元素分析等方法證實了橋環(huán)化合物藤黃酸和別藤黃酸為藤黃大量成分中的主要抗腫瘤活性物質(zhì)，近些年來國內(nèi)外對藤黃酸的抗腫瘤作用及其分子機制進行了大量的研究。
相關(guān)閱讀： 《新型藤黃酸衍生物抗腫瘤療效顯著》
中國藥科大學(xué)的研究者2017年近來發(fā)表的一篇研究報道了藤黃酸可以通過抑制TGF-β1誘導(dǎo)的上皮細胞間質(zhì)轉(zhuǎn)化抑制腫瘤的侵襲和轉(zhuǎn)移。上皮細胞間質(zhì)轉(zhuǎn)化(EMT) 是具有極性的上皮細胞轉(zhuǎn)換成為具有活動能力的間質(zhì)細胞并獲得侵襲和遷移能力的過程，與癌細胞轉(zhuǎn)移密切相關(guān)。該研究證實藤黃酸在體外可以抑制A549細胞侵襲和轉(zhuǎn)移，藤黃酸同時上調(diào)上皮細胞鈣粘蛋白的信使RNA和蛋白的表達，抑制鈣粘蛋白，波形蛋白和轉(zhuǎn)錄因子TWIST1信使RNA 和蛋白的表達，此分子機制涉及核轉(zhuǎn)錄因子信號通路，藤黃酸抑制核轉(zhuǎn)錄因子亞基 p65遷移和核轉(zhuǎn)錄因子抑制因子的磷酸化。研究還顯示通過A549細胞注入小鼠胸腔內(nèi)，兩周后向?qū)嶒灲M腹腔內(nèi)隔天注射藤黃酸，持續(xù)用藥30天，之后取小鼠肺組織進行相應(yīng)組織病理學(xué)檢測，證實藤黃酸在體內(nèi)可以抑制A549細胞原發(fā)肺損害和腫瘤轉(zhuǎn)移。
藤黃酸具有顯著的抗腫瘤活性，在有效劑量范圍內(nèi)對腫瘤細胞選擇抑制性高，并且對正常動物造血系統(tǒng)和免疫功能沒有明顯影響，毒副作用小，這些優(yōu)點都是目前其他腫瘤化療藥物所不具備的。目前大量的研究已經(jīng)表明藤黃酸是一種多靶點的抗腫瘤藥物，能夠通過抑制細胞的增殖，引起細胞周期阻滯，促進細胞凋亡，抑制腫瘤新生血管生成，阻斷腫瘤的侵襲和轉(zhuǎn)移等途徑達到抗腫瘤的目的。已報道的可抑制的腫瘤細胞涉及頭頸腫瘤、直腸癌、肝癌、腎癌、宮頸癌、乳腺癌、胃癌、膠質(zhì)母細胞瘤和骨肉瘤等多種腫瘤細胞。
但對于其在臨床上應(yīng)用時，針對不同的腫瘤不同病情的患者所需的治療劑量，仍然有待探究，并且由于藤黃酸水溶性很差，目前報道的藤黃酸原料藥主要是使用硼砂溶液溶解配制，或在藤黃酸原料藥中加入增溶劑改善其溶解度和穩(wěn)定性。尋找藤黃酸的新劑型是亟待解決的首要任務(wù)，如一些研究者制備了其納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體，隨著人們對藤黃酸的作用機制和給藥方式的深入研究，相信可以為藤黃酸的臨床用藥提供更多的科學(xué)依據(jù)和指導(dǎo)。
作者簡介：大睿，上海交通大學(xué)臨床醫(yī)學(xué)碩士，臨床醫(yī)生，研究方向：鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜藥物的臨床應(yīng)用，臟器保護作用機制及影響。
合作咨詢
肖女士
021-33392297
Kelly.Xiao@imsinoexpo.com
2006-2025 上海博華國際展覽有限公司版權(quán)所有（保留一切權(quán)利）
滬ICP備05034851號-57
