世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計(jì)，全球范圍內(nèi)**病終生患病率是25%，而在我國(guó)，根據(jù)衛(wèi)生部提供的資料顯示，**疾病在中國(guó)疾病總負(fù)擔(dān)的排名中居首位，重性**病患病率由20世紀(jì)50年代的2.7‰，70年代的5.4‰，上升到80年代的11.4‰。到了90年代，1993年國(guó)內(nèi)抽樣調(diào)查顯示，發(fā)病率達(dá)13.47‰，全國(guó)約有1800萬**疾病患者，21世紀(jì)后，發(fā)病率上升至17.5‰。引發(fā)**病患病的有很多，比如生物學(xué)因素、心理因素、個(gè)人素質(zhì)的因素，也包括社會(huì)環(huán)境的因素。
目前抗**病治療藥物主要有吩噻嗪類、噻噸類、丁酰苯類、二苯氮卓類、二苯丁基哌 啶類、苯甲酰胺類抗**病藥以及非典型抗**病藥。其中吩噻嗪類抗**病藥是發(fā)現(xiàn)最早的**病治療藥物，而氯丙嗪則是第一個(gè)吩噻嗪類抗**病藥。今天我們就來說說這個(gè)氯丙嗪。
**科的“青霉素”
在氯丙嗪發(fā)現(xiàn)之前，對(duì)于**病患者的治療方法經(jīng)歷了以下幾個(gè)階段：中世紀(jì)的驅(qū)魔治療、1918年發(fā)熱療法、1920年**外科治療、1933年的電休克治療、1937年胰島素治療，但效果甚微。直到一個(gè)偶然的機(jī)會(huì)發(fā)現(xiàn)氯丙嗪居然能夠使**分裂癥的癥狀有所緩解，由此誕生了“抗**病藥”這個(gè)嶄新的藥物品種，無數(shù)的**病患者得到解放。氯丙嗪的發(fā)現(xiàn)和使用，是**病治療史上的里程碑，實(shí)現(xiàn)了**病醫(yī)學(xué)史上的革命，因此，有人把氯丙嗪稱為**科的“青霉素”。
氯丙嗪的發(fā)現(xiàn)有很多的偶然因素，其發(fā)現(xiàn)過程也頗具傳奇色彩。
1950年，羅納·普朗克公司在研究抗組胺類藥物時(shí)合成了氯丙嗪，原本是希望從中找出抗瘧疾藥物。因這些產(chǎn)品中有一些具有抗組胺作用，公司將其中一種以“異丙嗪”的藥名出售。同年，巴黎的外科醫(yī)生亨利·拉伯里特(HenriLaborit)得到了異丙嗪，當(dāng)時(shí)他正在探索抗組胺藥物能否減輕休克，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，病人應(yīng)用異丙嗪之后情緒發(fā)生了很大變化，顯得平靜，放松?；诖税l(fā)現(xiàn)，拉伯里特發(fā)表一篇沒有數(shù)據(jù)的臨床觀察記錄，巧合的是，這篇論文被羅納·普朗克公司看到，公司立即著手將抗組胺藥物轉(zhuǎn)向開發(fā)作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物。
1950年12月，在異丙嗪的基礎(chǔ)上，化學(xué)家P·卡本提(Paul Charpentier)合成了化合物RP-3277，也就是日后的氯丙嗪。
1952年拉伯里特建議氯丙嗪可以用于**病的治療。同年，**病學(xué)家讓·雷德(Jean Delay)和皮埃爾·德尼爾克(Pierre Deniker)對(duì)氯丙嗪做進(jìn)一步的臨床試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果證明氯丙嗪可以明顯減輕**病患者的幻想和錯(cuò)覺，這一結(jié)果報(bào)告于第15屆法國(guó)**病學(xué)和神經(jīng)病學(xué)大會(huì)，在醫(yī)學(xué)界引起轟動(dòng)。
1952年12月，氯丙嗪在法國(guó)上市，取名氯普馬嗪(Largaotil)，意為“有多種作用”。
1954年，氯丙嗪獲得FDA批準(zhǔn)，商品名為索拉嗪。
1964年，全世界約5000萬人使用了本藥。
1972年，Paul Greengard實(shí)驗(yàn)室首次發(fā)現(xiàn)氯丙嗪的作用與多巴胺受體有關(guān)，由此掀起了多巴胺研究的熱潮。作為治療**病的第一種藥物，氯丙嗪歷史功績(jī)斐然，它的發(fā)現(xiàn)改變了**病患者的預(yù)后，并在西方國(guó)家掀起了非住院化運(yùn)動(dòng)，也是在此基礎(chǔ)上，人們繼續(xù)尋找其他有效的抗**病藥。
自1952年氯丙嗪發(fā)現(xiàn)以后，抗**分裂癥藥物又經(jīng)歷了兩個(gè)非常重要的里程碑式時(shí)代：1989年獲FDA批準(zhǔn)上市的氯氮平(非典型抗**裂癥藥物)及1993年問世的利培酮(新型非典型抗**裂癥藥物)。
與典型抗**裂癥藥物相比，非典型抗**裂癥藥物對(duì)陽(yáng)性癥狀和陰性癥狀有效，整體安全性更佳，患者耐受性和依從性較好，目前已廣泛應(yīng)用于臨床。
抗**分裂癥藥物研發(fā)現(xiàn)狀
《2014全球**疾病藥物研發(fā)報(bào)告》稱，目前全球生物制藥公司在研的**疾病藥物共有119種，其中**分裂癥藥物36個(gè)，抑郁癥藥物29個(gè)，治療藥品濫用的藥物20個(gè)，注意力缺陷障礙/多動(dòng)癥藥物15個(gè)，抗焦慮藥物15個(gè)，自閉癥藥物6個(gè)。這些藥物分別處于臨床前或者等待FDA審批的階段，其中大約75%處于早期臨床研究階段。
新型非典型抗**分裂癥藥物發(fā)展迅速，迄今為止美國(guó)FDA共批準(zhǔn)14個(gè)非典型抗**分裂癥藥物。此外，還有多個(gè)非典型抗**分裂癥藥物如哌羅匹隆、氨磺必利和布南色林等盡管尚未在美國(guó)上市，但現(xiàn)已在全球范圍內(nèi)其它地區(qū)或國(guó)家上市并已廣泛應(yīng)用。據(jù)悉，在美國(guó)上市的這14個(gè)非典型抗**分裂癥藥物中，有8個(gè)已在中國(guó)上市，而其它6個(gè)大多數(shù)已向我國(guó)CFDA提出進(jìn)口注冊(cè)，預(yù)計(jì)不久后將粉墨登場(chǎng)，目前全球有許多處于臨床研究階段的抗**分裂藥，相信未來抗**分裂藥的品種將更加豐富。
氯丙嗪在中國(guó)60年
我國(guó)研制的氯丙嗪于1957年問世，迄今整整60年，其間**藥物的發(fā)展進(jìn)步，在醫(yī)學(xué)界令人矚目。我國(guó)目前有氯丙嗪原料藥及制劑(包括復(fù)方制劑)藥品批準(zhǔn)文號(hào)共199個(gè)，有注射劑和片劑兩種劑型，但是目前沒有在申報(bào)審評(píng)的企業(yè)，作為老藥，氯丙嗪正在被療效更好的新藥所替代，這一點(diǎn)從樣本醫(yī)院的銷售情況就可見分曉。
2016年抗**病藥的樣本醫(yī)院市場(chǎng)有10億，而前三名的品種奧氮平、喹硫平、利培酮已經(jīng)占據(jù)80%多的市場(chǎng)份額，氯丙嗪的樣本醫(yī)院市場(chǎng)只有230萬元，市場(chǎng)集中度較高。
抗**病藥物的歷史也是典型抗**病藥物到非典型抗**病藥物的發(fā)展史，雖然第二代、非典型、新型非典型抗**病藥物多受體的時(shí)代早已到來，而氯丙嗪由于不良反應(yīng)較多，已退居二線用藥，但是不可否認(rèn)，氯丙嗪開創(chuàng)了**分裂癥藥物治療的新紀(jì)元，這也是為什么《英國(guó)醫(yī)學(xué)雜志》把氯丙嗪列入其創(chuàng)刊以來最偉大的醫(yī)學(xué)發(fā)現(xiàn)，它標(biāo)志著真正的生物學(xué)和社會(huì)心理**病學(xué)時(shí)代的到來。
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