莽草酸合成途徑有哪些

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來源：CPhI制藥在線

2018-05-15

莽草酸合成的方法有多種，主要包括生物提取、化學合成和生物合成。

莽草酸合成途徑有哪些

莽草酸具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用，并可能通過影響花生四烯酸代謝，抑制血小板聚集以及凝血系統(tǒng)而發(fā)揮抗血栓形成的作用外，莽草酸是合成目前在臨床上唯一一種有效抗禽流感藥物-磷酸奧斯米韋。那么，莽草酸合成途徑有哪些？

莽草酸合成的方法有多種，主要包括生物提取、化學合成和生物合成。與動物細胞不同，植物和微生物細胞普遍能合成莽草酸。木蘭科植物八角茴香的果實是工業(yè)上獲得莽草酸的主要來源，其莽草酸含量為10％以上。由于八角茴香屬于木蘭科東方小型樹種結出的果實，分布在全球極少數(shù)地區(qū)，產(chǎn)量受氣候等自然環(huán)境影響較大，嚴重限制了莽草酸的產(chǎn)量。

化學合成莽草酸有多種途徑，但產(chǎn)率不高，Diels-Alder反應合成法的產(chǎn)率都只有15％左右，且工藝復雜。生物合成法是利用經(jīng)過改造的微生物大規(guī)模發(fā)酵生產(chǎn)莽草酸的方法，即以經(jīng)過基因修飾得到的大腸桿菌為生產(chǎn)菌株，以葡萄糖為原料大規(guī)模發(fā)酵合成莽草酸。大腸桿菌體內莽草酸合成途徑的關鍵酶與莽草酸產(chǎn)量的高低關系密切。

因此，對莽草酸合成過程中的關鍵酶及其調控進行深入研究，有助于提高莽草酸的產(chǎn)量。不過，作為一種植物提取物，采用合成的方法可能其效果會打折扣，當然這些可能還沒有進行論證。不過，對于莽草酸來說，如果是考慮市場價值的話，必須要算入投入和產(chǎn)出，在綜合各方的成本下，才能擇出的合成方法。