康樸生物醫(yī)藥技術(shù)（上海）有限公司（康樸生物醫(yī)藥）于2018年6月27日宣布，該公司獨(dú)立開發(fā)的具有全球自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的I類創(chuàng)新藥KPG-121聯(lián)合恩雜魯胺（Enzalutamide）治療轉(zhuǎn)移性去勢(shì)抵抗性前列腺癌（mCRPC）的I期臨床試驗(yàn)已經(jīng)在美國(guó)展開。
此項(xiàng)多中心、開放性的臨床研究旨在評(píng)價(jià)KPG-121的安全性、耐受性、藥代動(dòng)力學(xué)特性，及其聯(lián)合恩雜魯胺的初步抗腫瘤效果(ClinicalTrials.gov number, NCT03569280)。
關(guān)于KPG-121
KPG-121是新一代的來那度胺衍生物，歸屬于CRBN E3泛素連接酶（E3 ubiquitin ligase）CRL4 CRBN調(diào)節(jié)劑。臨床前研究數(shù)據(jù)顯示，與來那度胺相比較，KPG-121具有更強(qiáng)的免疫調(diào)節(jié)活性和更顯著的抗血管生成功能。多項(xiàng)體內(nèi)外生物學(xué)研究結(jié)果表明，KPG-121與雄激素受體通路調(diào)節(jié)劑聯(lián)用時(shí)，可產(chǎn)生抗前列腺癌的強(qiáng)協(xié)同效應(yīng)。與恩雜魯胺、乙酸阿比特龍酯（Abiraterone Acetate）、Apalutamide 或 Darolutamide 單獨(dú)用藥相比，與KPG-121的聯(lián)合用藥能夠顯著提高抑制前列腺癌細(xì)胞增殖活性及抗腫瘤效果。此外，KPG-121還對(duì)多發(fā)性骨髓瘤、骨髓增生異常綜合癥等多種血液腫瘤具有高效抑制作用。
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