現(xiàn)在我們在藥店貨架上看到的每一種藥物都是通過多次臨床試驗，最后才出現(xiàn)在市場上的。在臨床試驗中，除了藥效的研究之外，藥物的副作用，藥物代謝動力學(xué)都是極為重要的參考因素，只有這些因素都達(dá)標(biāo)，才能有推向市場的可能。環(huán)孢菌素是一種重要的藥物，多用于器官移植術(shù)后用藥。那么，環(huán)孢菌素代謝動力學(xué)是怎樣的？
環(huán)孢素也稱為“環(huán)孢菌素”或“環(huán)孢霉素”，是一種被廣泛用于預(yù)防器官移植排斥的免疫抑制劑。它于1969年由挪威Sandoz制藥公司科學(xué)家于土壤樣本中的真菌——多孔木霉中首次分離出來。
環(huán)孢素能與淋巴球（尤其是T細(xì)胞）細(xì)胞質(zhì)中的蛋白質(zhì)——親環(huán)蛋白結(jié)合。包含環(huán)孢素與親環(huán)蛋白的結(jié)合蛋白會抑制鈣調(diào)磷酸酶?；罨疶細(xì)胞受體會增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度，經(jīng)由鈣調(diào)蛋白將鈣調(diào)磷酸酶去活化，接著去活化進(jìn)一步將活化T細(xì)胞核因子去磷酸化，它便會進(jìn)入T細(xì)胞的細(xì)胞核促使IL-2及相關(guān)細(xì)胞因子轉(zhuǎn)錄。環(huán)孢素與親環(huán)蛋白相結(jié)合后，能抑制NFATc的去磷酸化；此外，環(huán)孢素還會抑制淋巴因子的生成及白細(xì)胞介素的釋放。
環(huán)孢素會阻止線粒體膜通透性轉(zhuǎn)換孔的開啟，而抑制了細(xì)胞色素c（是一種強力促使細(xì)胞死亡因子)的釋放。雖然這個機轉(zhuǎn)沒有被拿來做臨床用途，但對于細(xì)胞凋零的研究有著重大影響。
環(huán)孢菌素除了用于移植時免疫抑制外，還可用于治療牛皮癬、嚴(yán)重遺傳性皮膚炎、壞疽性膿皮病、慢性自體免疫蕁麻疹、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和其他的相關(guān)疾病。
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