基本信息
Cetilistat(賽利司他)是由Norgine和武田共同開發(fā)，于2013年9月20日獲日本醫(yī)藥品醫(yī)療器械綜合機構(gòu)(PMDA)批準(zhǔn)，由武田(Takeda)在日上市銷售, 商品名為Oblean?。
賽利司他是一種胰脂酶抑制劑，胰脂酶可以分解腸內(nèi)的甘油三酯。賽利司他與之前的奧利司他(orlistat)均通過抑制胰脂酶發(fā)揮作用。沒有胰脂酶，從飲食中獲取的甘油三酯則因不能被水解成可吸收的游離脂肪酸而被直接排泄出。該藥適用于治療肥胖并發(fā)癥，限于同時患有2型糖尿病和血脂異常，以及盡管經(jīng)歷控制飲食和運動療法而BMI仍大于25 kg/m2的患者。
Oblean?為口服片劑，每片含有120 mg賽利司他。推薦劑量為每次120mg，每日3次，餐后立即服用。
結(jié)構(gòu)式
作用機制
賽利司他是一種長效和強效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑，它通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用，失活的酶不能將食物中的脂肪主要是甘油三酯水解為可吸收的游離脂肪酸和單酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。
合成路線
研究關(guān)鍵數(shù)據(jù)
同靶點在研及上市藥物
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