粉霧劑用于向肺深部遞送控制劑量的活性藥物成分（API）。輔料將原料藥微細(xì)顆粒從膠囊中轉(zhuǎn)移，然后輔料滯留于咽喉部位并被吞咽，原料藥將繼續(xù)進(jìn)入肺部。
DPI的表現(xiàn)性能將取決于粉體的性能，包括對氣流的響應(yīng)、滲透性、顆粒間機械咬合及摩擦。通過測量DPI制劑的流變性能，能夠使得仿制產(chǎn)品的性能與品牌產(chǎn)品相匹配。
膠囊填充的方式、吸入裝置的幾何形狀和機理或是生產(chǎn)和操作技術(shù)方面類似的變化，都有可能導(dǎo)致性能和功效的變化，這一點也至關(guān)重要。
工藝相關(guān)粉體表征
對粉霧劑而言，必須控制到達(dá)肺深部的粉體量，即遞送劑量。為了使得原料藥有效地進(jìn)入肺深部，粉體需在吸氣氣流中分散。因此，處方的充氣性能，例如粉體對所引入空氣的響應(yīng)，粉體流化的能力，粉體顆粒之間的粘結(jié)力，都是非常重要的。
為確定微細(xì)粒子劑量（FPD），即小于5?m的顆粒質(zhì)量，通常還需進(jìn)行一系列深入的實驗室測試。然而，研究已經(jīng)證明FPD與充氣能（AE），壓縮性和透氣性具有較強的相關(guān)性 [1,2]。AE如圖1例證所示。
圖 1: 微細(xì)粒子劑量 （FPD）與充氣能相關(guān)。
因此，在生產(chǎn)仿制藥時，AE可與品牌藥進(jìn)行比較，如圖2所示。如有必要可通過調(diào)整制劑，例如增加微細(xì)乳糖的含量，仿制藥的AE可與品牌藥匹配，確保在實際應(yīng)用中呈現(xiàn)相似的性能。
通過匹配DPI仿制藥與品牌藥，生產(chǎn)廠家能更具信心生產(chǎn)出性能可與之相當(dāng)?shù)闹苿?，例如具有均勻的給藥劑量和API于肺部的有效遞送。
圖2：匹配仿制藥與品牌藥的性能。
參考資料
[1] Kinnunen et al., AAPS PharmSciTec, 2014.
[2] Pitchayajittipong et al., Int. J. Pharm., 2010.
作者簡介
Tim Freeman，富瑞曼科技有限公司總經(jīng)理
自20世紀(jì)90年代末，Tim Freeman作為粉體表征公司富瑞曼科技有限公司的總經(jīng)理，在FT4粉體流變儀?和通用型粉體測試儀的設(shè)計和持續(xù)發(fā)展方面發(fā)揮了重要作用。Tim與各專業(yè)機構(gòu)合作并參與行業(yè)活動，對促進(jìn)粉體加工領(lǐng)域的發(fā)展做出了杰出貢獻(xiàn)。
Tim擁有英國薩塞克斯大學(xué)的機電一體化學(xué)位。他是美國結(jié)構(gòu)化有機微粒系統(tǒng)工程研究中心 (Engineering Research Center for Structured Organic Particulate Systems) 許多項目組的導(dǎo)師，并經(jīng)常組織粉體表征和加工領(lǐng)域的行業(yè)會議。作為美國藥學(xué)科學(xué)家協(xié)會 (AAPS) 的"過程分析技術(shù)"焦點小組的前任主席，Tim是制藥技術(shù)編輯顧問委員會的成員，以及《歐洲藥物評論》雜志的行業(yè)專家組成員。Tim還是化學(xué)工程師學(xué)會"顆粒技術(shù)"特別興趣小組的委員會成員、ASTM負(fù)責(zé)粉體和松裝固體的特性和處理的D18.24小組委員會副主席，以及美國藥典 (USP) 通論 - 物理分析專家委員會 (GC-PA EC) 的成員。
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