11月26日，國家藥品監(jiān)督管理局官宣：“慢性髓性白血病治療藥物甲磺酸氟馬替尼獲批上市”。據(jù)藥智網(wǎng)記者獲悉，該品種由江蘇豪森開發(fā)，是擁有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新藥，通過優(yōu)先審評審批程序獲批上市，用于治療費(fèi)城染色體陽性的慢性髓性白血?。≒h+CML）慢性期成人患者。本稿件對其“注冊”、“專利”、“合成”、“臨床”、“同靶競品”等5大基本信息進(jìn)行匯總，與讀者共同學(xué)習(xí)該品種的成長軌跡。
1.注冊信息
查詢藥智數(shù)據(jù)，江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司開發(fā)的小分子蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制劑“甲磺酸氟馬替尼”最早受理號CXHL0600944的承辦日期為2006/09/18，1年后獲批臨床。
2008/03/04、2008/03/25、2010/08/10相繼遞交補(bǔ)充申請，期間獲重大專項支持；2018/07/20在中國提交生產(chǎn)申請，2019/05/27提交過補(bǔ)充申請，2019/11/07已審評完成，2019/11/25待制證。
2.專利信息
Ø化合物專利
專利名稱為《氨基嘧啶類化合物及其鹽和其制備方法與藥物用途》，申請日2005/09/30，公開號CN1939910A，權(quán)利要求共24項，實(shí)施例13項。PS：有亮點(diǎn)。
圖片源于：CN1939910A
Ø晶型專利
名稱為《甲磺酸氟馬替尼晶型及其制備方法和用途》，專利號CN103709147A，申請日2013/09/23，權(quán)利要求共10項。
圖片來源：CN103709147A
除上述核心專利外，江蘇豪森還對其精制方法、合成方法、中間體合成方法等進(jìn)行了專利申請，部分已獲得授權(quán)。
3.合成信息
江蘇豪森已獲得授權(quán)的合成方法專利《氟馬替尼的合成方法》，授權(quán)號CN105884746B，公開了“公斤級”的制備方法。即經(jīng)過縮合、還原、對接，得到目標(biāo)化合物（36kg）。
4.臨床試驗信息
《藥物臨床試驗登記與信息公示平臺》主要公布關(guān)于氟馬替尼3個登記號的信息。其中，兩個3期做的適應(yīng)癥均為“新診成人慢性期慢性粒細(xì)胞白血病”，試驗?zāi)康姆謩e為“驗證甲磺酸氟馬替尼片在慢性粒細(xì)胞性白血病慢性期患者體內(nèi)單次服藥和連續(xù)多次服藥的藥代動力學(xué)特征”和“評價氟馬替尼對照伊馬替尼治療新診慢性粒細(xì)胞白血病慢性期受試者的有效性和安全性”。
表1：公開的兩個3期臨床基本信息
5.同靶點(diǎn)競品信息
氟馬替尼的作用靶點(diǎn)為Bcr-abl酪氨酸激酶，同靶點(diǎn)競品首當(dāng)其沖的即為原研諾華公司的“格列衛(wèi)-伊馬替尼”，2013年江蘇豪森成功獲得了該品種的國內(nèi)首仿，且于2018年成為首家通過一致性評價的企業(yè)。
除伊馬替尼外，Bcr-abl酪氨酸激酶對應(yīng)的全球上市藥物主要還有：伯舒替尼（輝瑞）、尼洛替尼（諾華）、達(dá)沙替尼（百時美施貴寶），其中，2018年原研伊馬替尼、達(dá)沙替尼、尼洛替尼的全球銷售額均在15~20億美元之間；而原研的伊馬替尼，全球銷售額已由2014年的近50億美元下降到2018年的近15億美元。
6.小結(jié)&小感
自我們熟知的江蘇豪森赴港IPO后，在當(dāng)時，其進(jìn)入到NDA階段的2個品種（分別是聚乙二醇洛塞那肽和甲磺酸氟馬替尼），今已分別上市。至今，公司共3個1類新藥獲得上市，于國內(nèi)已是表現(xiàn)相當(dāng)出色的企業(yè)，且后期進(jìn)入到臨床3期、2期、1期的品種已初步呈梯次，創(chuàng)新板塊已成型，創(chuàng)新體系已健全。期待，江蘇豪森未來可以創(chuàng)造出更好的新藥，以滿足國內(nèi)尚未被滿足的臨床需求。
數(shù)據(jù)來源
1.NMPA官網(wǎng)
2.藥智數(shù)據(jù)
3.公司官網(wǎng)
4.藥物臨床試驗登記與信息公示平臺
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