日前在美國心臟病學(xué)會(huì)第69屆科學(xué)會(huì)議/世界心臟病學(xué)大會(huì)（ACC.20/WCC Virtual）虛擬會(huì)議上，Esperion Therapeutics公布了降膽固醇新藥Nexletol（bempedoic acid，180mg）四項(xiàng)III期臨床試驗(yàn)的2項(xiàng)匯總分析數(shù)據(jù)，以及降膽固醇復(fù)方新藥Nexlizet（bempedoic acid/依折麥布，180mg/10mg）的II期研究（1002-058）的結(jié)果。
結(jié)果顯示：在1002-058研究中，Nexlizet與安慰劑相比將低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）顯著降低40%、將高敏C反應(yīng)蛋白（hsCRP，一種炎癥指標(biāo)）相對(duì)基線降低25%，并且沒有導(dǎo)致血糖控制的惡化。該研究中，Nexlizet不良事件發(fā)生率與安慰劑相當(dāng)。
結(jié)果顯示：在高膽固醇血癥患者中，無論背景他汀類藥物是否使用或劑量強(qiáng)度如何，Nexletol均顯著降低了hsCRP水平。分析顯示，在基線hsCRP水平＞2mg/L的患者中，治療第12周，Nexletol將hsCRP水平顯著降低了42%。
結(jié)果顯示：在III期臨床試驗(yàn)中，無論是否接受背景依折麥布治療，Nexletol均顯著降低了LDL-C水平，同時(shí)也顯著降低了其他脂質(zhì)水平，包括：總膽固醇、非高密度脂蛋白膽固醇（non-HDL-C）、載脂蛋白B（Apo B）、高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平。重要的是，不論患者是否接受背景依折麥布治療，Nexletol的安全性具有相似性。
Esperion總裁兼首席執(zhí)行官Tim Mayleben表示：“我們對(duì)II期研究的最終結(jié)果感到滿意，證實(shí)了Nexlizet將LDL-C顯著降低40%、將hsCRP顯著降低25%，并且沒有惡化2型糖尿病患者的血糖控制。III期項(xiàng)目的額外匯總分析證實(shí)，Nexletol可以安全地添加到多種LDL-C藥物中，這對(duì)于幫助更多患者實(shí)現(xiàn)LDL-C目標(biāo)非常重要。這些額外分析進(jìn)一步證實(shí)了我們的藥物對(duì)數(shù)百萬需要降低LDL-C的患者的療效和安全性。”
Nexletol和Nexlizet是Esperion開發(fā)的降膽固醇新藥。今年2月，這兩款藥物先后獲得美國FDA批準(zhǔn)，作為飲食和最大耐受劑量他汀類藥物的輔助療法，用于治療雜合子家族性高膽固醇血癥成人患者，以及需要進(jìn)一步降低LDL-C水平的動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病成人患者。
值得一提的是，Nexletol是近20年來獲批的第一個(gè)口服、每日一次、非他汀類、降LDL-C藥物，在降低LDL-C方面具有一種全新的作用機(jī)制。Nexlizet則是獲批的第一個(gè)非他汀類、降LDL-C復(fù)方藥物。
Nexletol活性藥物成分為bempedoic acid，這是一種首創(chuàng)的ATP檸檬酸裂解酶（ACL）抑制劑，通過抑制肝 臟膽固醇合成來降低LDL-C。Nexlizet活性藥物成分為bempedoic acid和伊折麥布，通過抑制肝 臟膽固醇合成和抑制膽固醇腸道吸收的互補(bǔ)機(jī)制來降低LDL-C。
根據(jù)Esperion之前發(fā)布的聲明，Nexletol將于3月30日在美國銷售，Nexlizet預(yù)計(jì)今年7月份上市。這兩款藥物的批發(fā)采購成本均為每天10美元，低于市面上的PCSK9抑制劑類降膽固醇新藥，包括安進(jìn)的Repatha和賽諾菲/再生元的Praluent，經(jīng)過調(diào)價(jià)之后，這兩款藥物的定價(jià)已由最初的每年超過1.4萬美元下降至每年約6000美元。
參考來源：ACC: Esperion's Nexletol busts cholesterol levels regardless of statin, ezitimibe therapy
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