繼阿帕他胺在國內(nèi)獲批新適應癥之后，恩扎盧胺也將斬獲新適應癥

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作者：Dopine 來源：CPhI制藥在線

2020-10-26

近日，安斯泰來前列腺癌藥物恩扎盧胺軟膠囊在國內(nèi)的第二個上市申請（相關受理號為JXHS1900163）在NMPA狀態(tài)變更為"在審批"，這意味著其新適應癥不日即將獲批。

近日，安斯泰來前列腺癌藥物恩扎盧胺軟膠囊在國內(nèi)的第二個上市申請（相關受理號為JXHS1900163）在NMPA狀態(tài)變更為"在審批"，這意味著其新適應癥不日即將獲批，而根據(jù)該上市申請被納入優(yōu)先審評的理由可知其即將獲批的新適應癥是非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。

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恩扎盧胺（enzalutamide，Xtandi）是一種雄激素受體信號傳導抑制劑，可直接靶向雄激素受體（AR），并在AR信號傳導途經(jīng)的三個步驟中發(fā)揮作用：（1）抑制雄激素結(jié)合--雄激素結(jié)合誘導構象變化可觸發(fā)受體激活；（2）防止核移位--AR移位至核是AR介導的基因調(diào)控中必不可少的步驟；（3）削弱DNA結(jié)合--AR與DNA的結(jié)合對于調(diào)控基因表達至關重要。該藥最早由Medivation和Astellas聯(lián)合開發(fā)，不過2016年8月，輝瑞通過以140億美元的高價收購Medivation將該產(chǎn)品收入囊中。

Xtandi最早于2012年8月被FDA被批準用于治療曾經(jīng)接受過多西他賽、紫杉醇治療的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC），2014年又被批準用于未接受過化療的mCRPC。2018年7月，該藥被FDA批準用于治療非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（nmCRPC），隨后于2019年12月又被FDA批準用于治療轉(zhuǎn)移性激素敏感型前列腺癌（mHSPC）。

在已經(jīng)上市的國家中，恩扎盧胺為轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌男性患者的標準治療。自2012年以來，全球已有超過42萬名患者使用過該藥物。而且隨著獲批適應癥和范圍的擴大，Xtandi的銷售額也是逐年攀升，據(jù)悉2018年其全球銷售額為36.24億美元，2019 年全球銷售額的高達 43 億美元。

不過該藥在國內(nèi)獲批較晚，2019年11月才被NMPA批準用于雄激素剝奪治療（ADT）失敗后無癥狀或有輕微癥狀且未接受化療的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者，商品名為安可坦。未來隨著該新適應癥的獲批，恩扎盧胺將成為國內(nèi)首個被批準治療轉(zhuǎn)移性和非轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌的口服藥物。

此外，據(jù)insight數(shù)據(jù)庫，安斯泰來恩扎盧胺共在國內(nèi)共登記四項臨床試驗，適應癥包括mCRPC、nmCRPC和mHSPC，預計未來該藥也將在國內(nèi)遞交mHSPC新適應癥的上市申請。

安斯泰來恩扎盧胺共在國內(nèi)共登記四項臨床試驗

據(jù) Insight 數(shù)據(jù)庫，恩扎盧胺的化合物專利在國內(nèi)要到 2026 年。不過目前國內(nèi)豪森藥業(yè)已經(jīng)按4類仿制藥遞交了恩扎盧胺軟膠囊的上市申請。此外，四川科倫、齊魯制藥和沈陽紅旗制藥也在進行BE試驗。

而且，提到恩扎盧胺，不得不提另外一款第二代AR抑制劑--阿帕他胺。該藥也是前列腺癌領域的一款重磅藥物，著名醫(yī)藥市場調(diào)研機構EvaluatePharma曾發(fā)文預測其2024年的全球銷售額有望達到21.15億美元。阿帕他胺在國內(nèi)獲批較恩扎盧胺早，于2019年9月被NMPA批準用于治療有高危轉(zhuǎn)移風險的nmCRPC，商品名為安珂森。而且，今年8月，該藥又被批準用于治療mCSPC。鑒于適應癥人群存在重合，預計未來這兩款藥物將在國內(nèi)前列腺癌領域上演神仙打架。