國內DPP-4抑制劑格局恐生變，田邊三菱替格列汀即將獲批

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作者：Dopine 來(lái)源：CPhI制藥在線(xiàn)

2021-07-30

近日，田邊三菱DPP-4抑制劑「氫溴酸替格列汀片」的進(jìn)口申請（相關(guān)受理號為JXHS1900116）在NMPA的狀態(tài)變更為“在審批”，預計不日正式獲批，成為國內獲批的第六款DPP4抑制劑。

近日，田邊三菱DPP-4抑制劑「氫溴酸替格列汀片」的進(jìn)口申請（相關(guān)受理號為JXHS1900116）在NMPA的狀態(tài)變更為“在審批”，預計不日正式獲批，成為國內獲批的第六款DPP4抑制劑。

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替格列汀（Teneligliptin，Tenelia）是由Mitsubishi Tanabe/田邊三菱開(kāi)發(fā)的一種二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑，2012年6月在日本獲批，由田邊三菱與第一三共聯(lián)合銷(xiāo)售，2015年銷(xiāo)售額達2.7億美元。

由5個(gè)環(huán)形成獨特J型結構（錨定結構域），Tenelia與DPP-4的結合更強，活性比現有DPP-4抑制劑高出5倍，能夠抑制胰高血糖素的釋放，增加胰島素的釋放，隨后通過(guò)選擇性抑制DPP-4（二肽基肽酶-4）的活性來(lái)降低血糖水平。

一項覆蓋2119位2型糖尿病的多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的臨床研究顯示：Tenelia單藥治療達標率達70%，降低HbA1c(糖化血紅蛋白)0.82%；與安慰劑相比，替格列汀治療不增加低血糖發(fā)生風(fēng)險及其他不良反應。

Tenelia使用方便，每日僅需服用一次，且不需要根據腎臟或肝臟功能不全進(jìn)行調整，可用于廣泛的2型糖尿病患者。

2019年2月，田邊三菱與施維雅中國達成戰略合作，授予后者在中國推廣Tenelia的權利。2019年9月，替格列汀的進(jìn)口申請獲CDE受理。此次替格列汀在國內進(jìn)入行政審批階段，預計不日將正式獲批。

據公開(kāi)資料，替格列汀化合物專(zhuān)利01812784.3（脯氨酸衍生物及其醫藥用途）于2021年到期。目前國內已有企業(yè)開(kāi)始布局替格列汀仿制藥市場(chǎng)，科倫藥業(yè)正在進(jìn)行BE試驗，漢康醫藥、齊魯制藥、施美藥業(yè)、圣濟堂制藥已經(jīng)獲批臨床。

我國是全球糖尿病人數最多的國家,2017年糖尿病人數為1.14億,預計到2045年將達到 1.5億左右。臨床上常用的糖尿病治療藥物按照作用機制，可以分為胰島素及其類(lèi)似物、α-糖苷酶抑制劑、雙胍類(lèi)、磺脲類(lèi)、DPP-4抑制劑、非磺脲類(lèi)、噻唑烷二酮類(lèi)、GLP-1受體激動(dòng)劑、SGLT-2抑制劑等十幾類(lèi)。

我國糖尿病市場(chǎng)仍以傳統治療藥物為主，藥物綜合數據庫（PDB）顯示：2018年糖尿病市場(chǎng)中，傳統的雙胍類(lèi)、磺酰脲類(lèi)、格列奈類(lèi)、噻唑烷二酮類(lèi)等占據較大市場(chǎng)份額，胰島素約占39%，α-糖苷酶抑制劑約占21%，DPP-4抑制劑占比為8%。

近年來(lái)，DPP-4抑制劑單藥和聯(lián)合治療糖尿病的優(yōu)勢逐漸凸顯，成為指南推薦的一線(xiàn)或二聯(lián)優(yōu)選藥物。目前國內已經(jīng)批準5款DPP-4抑制劑（詳見(jiàn)下表），這5款DPP-4抑制劑均進(jìn)入納入2020年國家醫保，且有仿制藥獲批問(wèn)世。除了維格列汀需要每日服用兩次，另外4款每日僅需服用一次。

除了上述的替格列汀，國內還有兩款DPP-4抑制劑處于上市申請階段，即恒瑞醫藥的瑞格列汀、科倫藥業(yè)的曲格列汀。其中瑞格列汀是恒瑞自主研發(fā)的1.1類(lèi)me too新藥，原研曲格列汀由武田和 Furiex 研發(fā)，2015 年 3 月在日本獲批，商品名為 Zafatek，是全球首個(gè)每周一次口服降糖藥。2020年7月，科倫藥業(yè)遞交的 3 類(lèi)仿制藥「琥珀酸曲格列汀片」上市申請獲CDE受理，為國內首家報產(chǎn)。