歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，"歌禮"）今日宣布口服PD-L1小分子抑制劑前藥ASC61用于治療晚期實體瘤的美國I期臨床試驗完成首例患者給藥。
ASC61的美國I期臨床試驗是一項在晚期實體瘤患者中劑量遞增的臨床試驗。該項試驗旨在評估ASC61的安全性和耐受性，并確定ASC61在標準治療期間或之后出現(xiàn)疾病進展的晚期實體瘤患者中的最大耐受劑量（MTD）以及II期臨床試驗推薦劑量（RP2D）。
ASC61是一款口服小分子抑制劑前藥。其活性代謝物ASC61-A是強效、高選擇性的抑制劑，通過誘導PD-L1二聚體的形成和內(nèi)吞，從而阻斷PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61單藥在人源化小鼠模型等多種動物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤療效。臨床前研究顯示，ASC61在動物模型中有良好的安全性和藥代動力學特征。用于該項臨床試驗的ASC61口服片劑由歌禮專有制劑技術(shù)開發(fā)。
在一項頭對頭比較、使用人類PD-L1表達細胞和新鮮外周血單個核細胞（PBMCs）共培養(yǎng)的實驗中，ASC61-A治療可誘導分泌IFNγ且呈現(xiàn)出濃度依賴型，半最大效應濃度EC50為2.86 nM。ASC61-A誘導的IFNγ最大水平與可瑞達（Keytruda）誘導的IFNγ相似。
與PD-1/PD-L1抗體注射劑相比，口服PD-L1抑制劑ASC61具有以下優(yōu)勢：（1）給藥方便安全，無需去醫(yī)院注射，患者依從性更高；（2）容易與其他口服抗腫瘤藥物組成全口服聯(lián)合治療方案；（3）給藥劑量靈活，可以更好地管理免疫相關(guān)不良事件；（4）成本相對更低；及（5）針對腫瘤組織的滲透性更高。
"免疫原性和腫瘤組織滲透性差是治療性抗體的主要缺點，可導致PD-1/PD-L1抗體響應率較低。作為一種高度差異化的小分子PD-L1抑制劑，ASC61與抗體相比具有多種優(yōu)勢且在臨床前研究中表現(xiàn)出了良好的初步療效和安全性數(shù)據(jù)。ASC61在晚期實體瘤中的進展進一步展現(xiàn)了歌禮的全球研發(fā)能力和執(zhí)行力。我們期待著進一步推進ASC61臨床研究，為晚期腫瘤患者提供更多治療選擇。"歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。
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