D-色氨酸甲酯鹽酸鹽的制備和應用

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來源：CPHI制藥在線

2022-10-24

D-色氨酸甲酯鹽酸鹽實際上是他達那非中間體。他達那非也稱為（6R-12AR）-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12、12A，這是一種口服的PDES抑制劑，用于勃起功能障礙，他達那非于2003年12月在美國上市，為一天口服一次劑型，在美國和歐洲還被批準用于良性前列腺增生和肺動脈高壓。

D-色氨酸甲酯鹽酸鹽實際上是他達那非中間體。他達那非也稱為（6R-12AR）-6-(1,3-苯并二惡茂-5-基)-2-甲基-2，3，6，7，12、12A，這是一種口服的PDES抑制劑，用于勃起功能障礙，他達那非于2003年12月在美國上市，為一天口服一次劑型，在美國和歐洲還被批準用于良性前列腺增生和肺動脈高壓。

D-色氨酸甲酯鹽酸鹽的制備和應用

D-色氨酸甲酯鹽酸鹽的制備方法如下：首先將本品加入到甲苯和甲醇的混合溶液當中攪拌均勻，在0攝氏度下緩慢滴加氯化亞砏，滴加完畢后，升溫至75-80攝氏度，回流反應4小時后，反應結束，將反應液冷卻至零攝氏度下攪拌2小時，析出固體、過濾，濾餅用甲苯洗滌，在50攝氏度下真空干燥6H，得到本品俄日白色粉末固體，收率95%，HPLC純度99%。

D-色氨酸甲酯鹽酸鹽制備他達那非的步驟是：D色氨酸甲酯鹽酸鹽、異丙醇20毫升、乙晴1000ML，胡椒醛混合攪拌回流11-13小時，冷卻至室溫，過濾，異丙醇洗凈，干燥地3144克化合物IV。

D-色氨酸甲酯鹽酸鹽的應用十分的廣泛，比如食品飲料方面用作防腐劑、風味調味料及氨基酸低度酒等，醫(yī)藥方面用于合成氨基酸輸液；用作食品添加劑、飼料、醫(yī)藥中間體；用作增味劑，能增加化學調味品的調味效果，還可做酸味矯正劑，改善有機酸的酸味；它還用于生化研究，醫(yī)藥上用作氨基酸類營養(yǎng)藥等。