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CPHI制藥在線 資訊 羥乙基-5-巰基-四氮唑的合成和制備方法

羥乙基-5-巰基-四氮唑的合成和制備方法

來源:CPHI制藥在線
  2022-11-03
羥乙基-5-巰基-四氮唑是合成氟氧頭孢的重要中間體,氟氧頭孢是一種新型的光譜氧頭孢烯類抗生素,對革蘭陰性菌燈需氧和厭氧菌具有較強的抗菌活性,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等也有較強的抗菌活性。臨床上已用于呼吸道感染、尿路感染、婦科感染及外殼感染等的治療。

       羥乙基-5-巰基-四氮唑是合成氟氧頭孢的重要中間體,氟氧頭孢是一種新型的光譜氧頭孢烯類抗生素,對革蘭陰性菌燈需氧和厭氧菌具有較強的抗菌活性,對革蘭陽性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等也有較強的抗菌活性。臨床上已用于呼吸道感染、尿路感染、婦科感染及外殼感染等的治療。

羥乙基-5-巰基-四氮唑的合成和制備方法

       羥乙基-5-巰基-四氮唑是氟氧頭孢位于C-3位上的側(cè)鏈,對氟氧頭孢的抗菌效力和藥動學起到關(guān)鍵作用。相比其它側(cè)鏈對頭孢菌素抗菌效力的影響,沒有低凝血酶原血癥和雙硫醒樣反應的兩大副作用。

       關(guān)于羥乙基-5-巰基-四氮唑的合成報道,最初見于1976年日本公開特許公報,此后關(guān)于該產(chǎn)物的合成報道,主要圍繞合成過程重硫基保護基團的選擇和脫保護上進行研究。

       羥乙基-5-巰基-四氮唑以乙醇胺等為原料,經(jīng)縮合、保護、成環(huán)及脫保護反應合成了本品,根據(jù)中間產(chǎn)物和保護試劑的不同,包括兩種方案,一種是用二氫吡喃作為中間產(chǎn)物,另外一種方案就是用醋酐作為中間產(chǎn)物,其具有收率高、成本低和操作簡便等特點。

       上訴就是筆者為大家簡單的介紹有關(guān)于羥乙基-5-巰基-四氮唑的合成和制備方法的相關(guān)內(nèi)容了,相信通過上述的文字之后,大家對于這種中間體的了解也會更加的詳細了。

       

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