羥乙基-5-巰基-四氮唑是合成氟氧頭孢的重要中間體，氟氧頭孢是一種新型的光譜氧頭孢烯類(lèi)抗生素，對革蘭陰性菌燈需氧和厭氧菌具有較強的抗菌活性，對革蘭陽(yáng)性菌如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌等也有較強的抗菌活性。臨床上已用于呼吸道感染、尿路感染、婦科感染及外殼感染等的治療。
羥乙基-5-巰基-四氮唑是氟氧頭孢位于C-3位上的側鏈，對氟氧頭孢的抗菌效力和藥動(dòng)學(xué)起到關(guān)鍵作用。相比其它側鏈對頭孢菌素抗菌效力的影響，沒(méi)有低凝血酶原血癥和雙硫醒樣反應的兩大副作用。
關(guān)于羥乙基-5-巰基-四氮唑的合成報道，最初見(jiàn)于1976年日本公開(kāi)特許公報，此后關(guān)于該產(chǎn)物的合成報道，主要圍繞合成過(guò)程重硫基保護基團的選擇和脫保護上進(jìn)行研究。
羥乙基-5-巰基-四氮唑以乙醇胺等為原料，經(jīng)縮合、保護、成環(huán)及脫保護反應合成了本品，根據中間產(chǎn)物和保護試劑的不同，包括兩種方案，一種是用二氫吡喃作為中間產(chǎn)物，另外一種方案就是用醋酐作為中間產(chǎn)物，其具有收率高、成本低和操作簡(jiǎn)便等特點(diǎn)。
上訴就是筆者為大家簡(jiǎn)單的介紹有關(guān)于羥乙基-5-巰基-四氮唑的合成和制備方法的相關(guān)內容了，相信通過(guò)上述的文字之后，大家對于這種中間體的了解也會(huì )更加的詳細了。
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