歌禮制藥有限公司（香港聯(lián)交所代碼：1672，“歌禮”）今日宣布自主研發(fā)的口服PD-L1小分子抑制劑ASC61獲中國國家藥品監(jiān)督管理局（國家藥監(jiān)局）批準開展用于治療晚期實體瘤的新藥臨床試驗(IND)申請。ASC61美國I期劑量遞增研究正在有序進行，中國IND獲批將加速ASC61全球開發(fā)。
ASC61是一款口服小分子抑制劑前藥。其活性代謝物ASC61-A是一款強效、高選擇性的抑制劑，通過誘導PD-L1二聚體的形成和內(nèi)吞，從而阻斷PD-1/PD-L1的相互作用。ASC61單藥在人源化小鼠模型等多種動物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤療效。臨床前研究顯示，ASC61在動物模型中有良好的安全性和藥代動力學特征。
在一項頭對頭比較、使用人類PD-L1表達細胞和新鮮外周血單個核細胞（PBMCs）共培養(yǎng)的實驗中，ASC61-A治療可誘導分泌IFNγ且呈現(xiàn)出濃度依賴型，半最大效應濃度EC50為2.86 nM。ASC61-A誘導的IFNγ最大水平與已上市PD-1抗體可瑞達（Keytruda）誘導的IFNγ相似。
與PD-1/PD-L1抗體注射劑相比，口服PD-L1抑制劑ASC61具有以下優(yōu)勢：（1）給藥方便安全，無需去醫(yī)院注射，患者依從性更高；（2）容易與其他口服抗腫瘤藥物組成全口服聯(lián)合治療方案；（3）給藥劑量靈活，可以更好地管理免疫相關(guān)不良事件；（4）成本相對更低；及（5）針對腫瘤組織的滲透性更高。
"免疫原性和腫瘤組織滲透性差是治療性抗體的主要局限，可導致PD-1/PD-L1抗體響應率較低。作為一種高度差異化的小分子PD-L1抑制劑，ASC61目前在美國晚期實體瘤患者中開展的劑量遞增試驗中顯示良好的安全性數(shù)據(jù)。中美IND均獲批，讓我們期待加速ASC61的全球開發(fā)，為晚期實體瘤患者提供更多治療選擇。"歌禮創(chuàng)始人、董事會主席兼首席執(zhí)行官吳勁梓博士表示。
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