化藥劑型改良開發(fā)有前途嗎？一文匯總：國內改良型新藥申報情況

熱門推薦：處方工藝 , 給藥途徑 , 改良型新藥 ,

作者：幻目來源：藥渡

2023-07-31

改良型新藥是在已知活性成分的基礎上，對其結構、劑型、處方工藝、給藥途徑、適應癥等進行優(yōu)化，具有明顯臨床優(yōu)勢的藥品。其中2.2類改劑型、處方工藝和給藥途徑的改良類型，近3年來申報占比最高，超過了50%。本文對近幾年來申報的2.2類改良新藥進行匯總，以期為改良型新藥的立項、開發(fā)提供一些思路。

口服給藥

劑型改變簡化臨床應用，但不影響給藥劑量/頻率，常見情況是在片劑或膠囊劑的基礎上開發(fā)適用于兒童、吞咽困難等特殊人群的口服片劑、顆粒劑、口服液等。例如：拉莫三嗪微片、氫氯噻嗪微片、異福酰胺分散片、小兒鹽酸小檗堿無水吞服顆粒，就是基于精準用藥與提高兒童用藥依從性的臨床需求開發(fā)的?？诒榔瑒t有利于快速分散，可應用于需要快速起效或防止吐藥的場景，如治療精神分裂癥藥物——鹽酸魯拉西酮口崩片。

近3年來申報品種總結如下：

近3年來申報品種總結

劑型改變伴隨給藥劑量/給藥間隔變化，但不改變給藥途徑和適應癥，這種情況中常見的是緩釋或控釋劑型，通過特殊的制劑技術，利用與吸收相關的理化作用特征，達到延緩藥物釋放、使吸收時程延長的作用。

近3年來申報品種總結如下：

近3年來申報品種總結

口腔粘膜給藥

口腔黏膜給藥系統(tǒng)是指藥物經口腔黏膜吸收后，進入體循環(huán)而發(fā)揮藥效的一種給藥方式。與傳統(tǒng)的口服給藥相比，口腔黏膜給藥系統(tǒng)將一定分子粒徑的藥物透過口腔黏膜，直接經口腔內靜脈進入頸靜脈，之后再進入體循環(huán)，既不受胃腸道pH和酶系統(tǒng)的破壞，還避免了肝臟的首過效應，從而大大提高了藥物的生物利用度。

此外，對于老人、兒童、帕金森患者、易惡心和處于麻醉中的患者等給藥極為不便的患者，口腔黏膜易于藥物穿透吸收，起效很快；給藥方式不會損傷正常組織。

近3年來申報品種總結如下：

注射給藥

1 注射劑

主要為普通注射劑改成高端注射劑，一般包括微球、脂質體、納米制劑（包括白蛋白類）、膠束等。高端注射劑具有靶向性、減少副作用、改善患者用藥順應性等臨床優(yōu)勢。但技術門檻較高、難度較大，目前申報企業(yè)集中在擁有相關技術平臺的公司。此外，還有一些為達到長效而進行改良的注射液。

近3年來申報品種總結如下：

2 植入劑

植入型給藥系統(tǒng)是一類經手術植入或經特殊裝置，導入皮下或靶部位的控制釋藥系統(tǒng)，可以實現局部或全身給藥，降低劑量并減少副作用，還能避免首過效應和胃腸道降解，提高生物利用度，另外其載藥量高、體積較小，可延長藥物作用時間，特別適合慢性及老年性疾病的長期治療，提高患者順應性。植入制劑是一種特殊的緩控釋制劑，由于生產工藝復雜、技術要求高，申報產品不多。

近3年來申報品種總結如下：