國內(nèi)1類化藥新增品種數(shù)量，一直以來都是衡量國內(nèi)創(chuàng)新藥研發(fā)能力及增長幅度的重要數(shù)據(jù)之一。尤其是首次申報的IND品種，更加體現(xiàn)著國內(nèi)新藥的創(chuàng)新能力、創(chuàng)新動力和創(chuàng)新方向。

       2023年，國內(nèi)1類化藥首次IND注冊申報，共計311個品種，年增長37%，創(chuàng)下歷史新高。

       與此同時，恒瑞、豪森、正大天晴、百濟神州等企業(yè)，繼續(xù)保持著極強的新品產(chǎn)出，而品種特點在解決臨床需求的同時，也同步實現(xiàn)著高技術(shù)、高門檻、差異化。

       國內(nèi)1類化藥的「命運齒輪」開始轉(zhuǎn)動。

       注：文末附2023年國內(nèi)化藥IND首次申報受理品種統(tǒng)計表。

       01

       從2019品種數(shù)量＞100，

       到2023品種數(shù)量＞300

       通過藥智數(shù)據(jù)查詢，承辦日期選擇2023全年，注冊分類1類，藥品類型化藥，申請類型新藥，任務(wù)類型IND，共獲得受理號1114個品種及品規(guī)，后對其逐一進行篩選，確認并統(tǒng)計首次1類化藥IND申報品種及數(shù)量。據(jù)此在歷年數(shù)據(jù)基礎(chǔ)上總結(jié)如下：

       2019年，國內(nèi)化藥1類新藥注冊新增品種首次＞100；2020/2021兩年內(nèi)幾乎是以近于50%的速度快速增長，實現(xiàn)了2021年全年化藥1類IND新增品種數(shù)量243個；后，由于明顯的客觀因素，2022年全年的化藥1類IND新增品種為227個，新藥開發(fā)增長略平穩(wěn)。

       而2023年，通過對國內(nèi)新藥注冊申報1類品種進行統(tǒng)計并對數(shù)據(jù)進行逐一確定，全年國內(nèi)化藥1類品種新增數(shù)量近于311個，以37%的年增長，創(chuàng)下歷史新高。由此可見，我國創(chuàng)新藥的開發(fā)潛力，仍可期待。

       圖1 2019-2023年，中國1類化藥首次IND申報的受理品種統(tǒng)計

       02

       恒瑞繼續(xù)領(lǐng)跑，

       新技術(shù)公司成績亮眼

       申辦方，在不關(guān)聯(lián)子母公司的前提下，2023年國內(nèi)注冊申報IND新增品種數(shù)量靠前的申辦方為江蘇豪森藥業(yè)、浙江杭煜制藥、百濟神州（蘇州）、正大天晴等。

       進一步對行業(yè)熟知的藥企子母公司進行關(guān)聯(lián)梳理，恒瑞醫(yī)藥（關(guān)聯(lián)江蘇恒瑞、天津恒瑞、成都盛迪、山東盛迪、福建盛迪）依舊領(lǐng)跑，約13個品種；后依次為江蘇豪森（關(guān)聯(lián)上海翰森）、海思科（關(guān)聯(lián)海思科醫(yī)藥、海思科制藥（眉山）、西藏海思科）、浙江杭煜制藥等。

       圖2 2023年國產(chǎn)1類化藥新藥IND申請數(shù)量較多的企業(yè)

       （不完全統(tǒng)計）

       03

       品種細分&領(lǐng)域細分&技術(shù)細分

       通過已公開的2023年國產(chǎn)1類化藥新藥IND品種信息可知，國產(chǎn)新藥正在向FIC、BIC的方向發(fā)展；且除傳統(tǒng)藥物開發(fā)方式外，人工智能領(lǐng)域、小核酸藥物、核藥、罕見病藥物等，都有品種重倉。當(dāng)然，極為火熱的代謝-降糖-減重領(lǐng)域，仍有大量的品種開發(fā)。

       ?2023/FIC品種舉例

       FIC品種，是新藥創(chuàng)新的絕 對證據(jù)，一直以來都是我國在藥物研發(fā)方面的短板，但近年已有多家企業(yè)敢于嘗試這種真正的創(chuàng)新挑戰(zhàn)。2023年首次申報臨床的品種當(dāng)中，據(jù)報道已有多個（或潛在）FIC品種，具體如南京寧丹的Y-1、賽嵐醫(yī)藥的CTS2190、英矽智能的ISM8207、壹瑞醫(yī)藥的YR001、江蘇正大豐海的FHND1002、上海璃道醫(yī)藥的LD09163等。

       2023/AI品種舉例

       AI在創(chuàng)新藥發(fā)現(xiàn)與開發(fā)的助力，已是必然趨勢。據(jù)報道已有多個品種因此而誕生，具體如德睿智藥的MDR-001、杭州維坦醫(yī)藥的WT-1108、英矽智能的ISM3091和ISM5411等。

       2023/小核酸藥物舉例

       小核酸藥物，絕 對是2023年熱議的賽道，在國內(nèi)外核心技術(shù)公司的基礎(chǔ)上，國內(nèi)已有多家企業(yè)開發(fā)相關(guān)品種，技術(shù)特征正在被行業(yè)所共識。具體品種如君實生物與潤佳共同研發(fā)的JS401、浩博醫(yī)藥的AHB-137、杭州舶臨醫(yī)藥的BW-00163和BW-20805、圣因生物的SGB-3403、正大天晴的TQA3038、靖因藥業(yè)的SRSD101和SRSD107、石藥集團的SYH2053、大睿生物的RN0191等。

       2023/核藥舉例

       核藥，放射 性藥物，同樣為2023年熱議賽道。在核資源存在技術(shù)屏障的傳統(tǒng)認識背景下，國內(nèi)已有多家企業(yè)攻克這一賽道，具體如成都紐瑞特醫(yī)療科技的NRT6008、天津恒瑞醫(yī)藥的HRS-4357和HRS-9815、晶核生物醫(yī)藥的镥[177Lu]JH020002、蘇州博銳創(chuàng)合醫(yī)藥的[1?F]BF?-BPA、煙臺藍納成生物的177Lu-LNC1004、釋雅醫(yī)藥和米度生物的锝[99mTc]SY101、北京法伯新天醫(yī)藥的锝[99mTc]-H7ND等。

       2023/GLP-1品種舉例

       GLP-1，隨著司美格魯肽和替爾泊肽的崛起，GLP-1及其雙靶點、三靶點藥物無疑是2023年度最熱的醫(yī)藥話題。雖然GLP-1方向的競爭已經(jīng)非常激烈，但仍有品種入局以尋求破局，具體如和澤醫(yī)藥開發(fā)的P29和HZ012，派格生物醫(yī)藥的PB-718和PB-722，華東醫(yī)藥的HDM1002，上海藥物研究所的BPYT-01，聯(lián)邦生物科技的UBT251，東寶紫星的THDBH110和THDBH120等。

       2023/腫瘤-合成致死藥物舉例

       腫瘤藥物，一直都是國內(nèi)外創(chuàng)新藥研發(fā)投入最高的大適應(yīng)癥領(lǐng)域。近年來，過了傳統(tǒng)的基于靶點的腫瘤新藥開發(fā)外，行業(yè)正在嘗試對一些獨特方向的品種進行深度破局，如合成致死方向，2023年已有多個品種進入開發(fā)，具體如軒竹生物的XZP-6877，泰德制藥的TCC1727，上海迪諾醫(yī)藥科技的DN020198，石藥集團的SYH2051，英派藥業(yè)的IMP1734，優(yōu)領(lǐng)醫(yī)藥的ACE-86225106，正大天晴的TQB3015，先聲藥業(yè)的SIM0501，勤浩醫(yī)藥的GH2616，星盛新輝的XS-02，英矽智能的ISM3091等。

       04

       166個藥物的公開信息

       及311個品種列表

       新藥IND階段的品種，由于多種原因，總體上公開的信息不多，通過對本年度首次申報IND品種的信息查詢，共總結(jié)如下166個藥物的信息，排列順序為時間順序。另文末附2023年國內(nèi)化藥IND首次申報受理品種統(tǒng)計表。

       NO1~注射用MT1009

       MT1009，是由陜西麥科奧特科技有限公司開發(fā)的雙特異性多肽藥物，為全球首 個作用在成骨細胞及骨髓間充質(zhì)干細胞的預(yù)防及治療骨質(zhì)疏松治療藥物。相比特立帕肽和阿巴帕肽，雙靶點功能肽MT1009不但具有促進骨形成機制，還可作用于骨髓間充質(zhì)干細胞，促進干細胞向成骨細胞分化同時促進多系造血功能，改善骨生長微環(huán)境。擬解決成骨干/祖細胞過渡刺激而導(dǎo)致的枯竭風(fēng)險，同時降低患者因出現(xiàn)服藥無效而導(dǎo)致的停藥問題。

       NO2~GPN00068注射液

       GPN00068，是遠大醫(yī)藥針對膿毒癥等重癥自主開發(fā)的全新作用機制的小分子化合物，通過拮抗多種病原體相關(guān)分子，抑制免疫細胞過度活化，有望從源頭阻止膿毒癥的發(fā)生和進展。臨床前動物實驗數(shù)據(jù)顯示，該產(chǎn)品對多種細菌感染導(dǎo)致的膿毒癥都能起到治療作用。同時，集團另一款全球創(chuàng)新產(chǎn)品STC3141以拮抗機體過度免疫反應(yīng)來治療膿毒癥，作用機理形成互補。

       NO3~HSK40118片

       HSK40118，是海思科自主研發(fā)的口服EGFR-PROTAC小分子抗腫瘤藥物，是基于海思科領(lǐng)先的Protac研發(fā)平臺篩選出的第二個小分子抗腫瘤藥物，由靶向EGFR蛋白的小分子抑制劑、E3泛素連接酶的招募配體和連接這兩個部分的linker組成的三聯(lián)體，臨床擬用于治療EGFR突變的晚期非小細胞肺癌。

       NO4~注射用MT200605

       MT200605，是麥科奧特第7個通過國內(nèi)CDE獲批進入臨床試驗研究的新藥項目，且該項目的臨床試驗I期方案和II期方案同時獲得批準。該品種是陜西麥科奧特科技有限公司自主設(shè)計、合成的單體小分子化合物，具有多種生物效應(yīng)，包括抗氧化，保護脆弱神經(jīng)元，增強現(xiàn)有神經(jīng)元功能，刺激神經(jīng)元再生等。對于腦缺血再灌注后的腦組織損傷及缺血性腦卒中后神經(jīng)修復(fù)尤為療效突出，臨床擬用于治療腦缺血再灌注后的腦組織損傷及缺血性腦卒中后神經(jīng)修復(fù)。

       NO5~BrAD-R13片

       BrAD-R13，是上海博芮健制藥有限公司自主研發(fā)的具有全新作用機制的Ⅰ類創(chuàng)新藥，擬用于治療輕、中度阿爾茨海默癥。BrAD-R13作為小分子TrkB受體激動劑，可以口服使用且具有良好的血腦屏障通透性，通過激活BDNF-TrkB信號通路，起到神經(jīng)保護和調(diào)節(jié)突觸可塑性等生理作用，從而改善患者在臨床上學(xué)習(xí)與記憶能力衰退和認知功能障礙等癥狀。

       NO6~BY101298膠囊

       BY101298，是成都百裕制藥研發(fā)的1類新藥，用于治療惡性實體瘤，尤其是在耐藥方面。臨床前研究表明與放化療聯(lián)用，BY101298在體內(nèi)外均能夠有效地殺傷各種惡性腫瘤，并且體現(xiàn)出良好的安全性。

       NO7~CGT-2201膠囊

       CGT-2201，是盛世泰科開發(fā)的SGLT-2/DPP-4雙靶點抑制劑，以更好的用于糖尿病及其衍生疾病的治療，包括糖尿病腎病和非酒精脂肪肝等，以期更好的控制血糖，并且保護患者腎臟功能的優(yōu)勢。公司利用小分子chimera藥物技術(shù)平臺，開發(fā)具有協(xié)同作用機制的多頭多功能新藥產(chǎn)品，CGT-2201便是其代表作之一。

       NO8~XZP-6877片

       XZP-6877，是軒竹生物自主研發(fā)的選擇性DNA依賴性蛋白激酶抑制劑，通過抑制DNA-PK的表達或活性來減少DSB的修復(fù)，從而提高腫瘤細胞對于放化療的敏感性，增強抗腫瘤的療效?？陕?lián)合化療、放療等手段治療晚期實體瘤的治療。同時，抑制DNA-PK還可以破壞DNA端粒結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性，進而抑制腫瘤細胞的增殖生長。該品種在三陰乳腺癌模型、小細胞肺癌動物模型和頭頸癌模型等多個藥效模型上顯示出放療、化療治療增效，具備廣譜抗癌潛力。

       NO9~注射用JAB-24114

       JAB-24114，是加科思自主研發(fā)的GUE抑制劑，可廣泛抑制GUE，同時阻斷多條谷氨酰胺代謝途徑，具有巨大的治療潛力。與同類產(chǎn)品相比，JAB-24114有更寬的治療窗口。JAB-24114在阻斷腫瘤對谷氨酰胺利用的同時可增強T細胞功能，因此有潛力與PD-(L)1單抗聯(lián)合用藥，從而協(xié)同殺傷腫瘤；再，也可與SHP2抑制劑或KRAS抑制劑聯(lián)合使用。

       NO10~TCC1727片

       TCC1727，是泰德制藥自主研發(fā)的抗腫瘤創(chuàng)新藥，靶向DNA損傷修復(fù)（DDR）通路重要激酶ATR的抑制劑。該品種為廣譜抗腫瘤藥，目前擬開發(fā)臨床適應(yīng)癥包括非小細胞肺癌、小細胞肺癌、卵巢癌、三陰乳腺癌等多個癌種，將重點針對PD-(L)1療法、鉑類化療及PARP抑制劑治療進展或耐藥的癌癥患者群體開展臨床試驗。

       NO11~ARTS-011膠囊

       ARTS-011，是安銳生物開發(fā)的針對TYK2假激酶結(jié)構(gòu)域的變構(gòu)抑制劑。TYK2介導(dǎo)白介素-23（IL-23）、IL-12和I型干擾素（IFN）的信號傳導(dǎo)，而IL-23、IL-12和IFN都是參與銀屑病發(fā)病機制的重要細胞因子。本次獲批臨床的適應(yīng)癥為成人中-重度斑塊型銀屑病。

       NO12~APL-1401膠囊

       APL1401，是江蘇亞虹醫(yī)藥科技股份有限公司自主研發(fā)的一種全新機制治療潰瘍性結(jié)腸炎（UC）的口服創(chuàng)新藥物。作為一種多巴胺β-羥化酶（DBH）抑制劑，能夠提高多巴胺（DA）并降低去甲腎上腺素（NE）濃度，使腸道免疫穩(wěn)態(tài)恢復(fù)正常。公司將在中美兩國開展APL-1401用于治療潰瘍性結(jié)腸炎的國際多中心的臨床試驗。

       NO13~FCN-289片

       FCN-289，是復(fù)尚源創(chuàng)醫(yī)藥開發(fā)的一款選擇性磷脂酰肌醇3-激酶δ（PI3Kδ）抑制劑，通過抑制PI3Kδ的表達，降低AKT蛋白磷酸化水平，從而誘導(dǎo)惡性B淋巴細胞凋亡，抑制惡性B淋巴細胞增殖。臨床擬用于治療復(fù)發(fā)或難治性B淋巴細胞惡性腫瘤。

       NO14~HSK38008干混懸劑

       HSK38008，是海思科自主研發(fā)的全球首 個口服雄激素剪接變異體降解劑，用于前列腺癌的治療。該藥物可通過蛋白酶體途徑將雄激素受體剪接變異體降解，阻斷雄激素受體信號通路的傳遞，從而抑制前列腺癌細胞的生長與增殖，達到治療前列腺癌的目的。

       NO15~G201-Na膠囊

       G201-Na，是石家莊以嶺藥業(yè)股份有限公司自主研發(fā)、具有獨立知識產(chǎn)權(quán)的抗腫瘤化學(xué)藥物，為小分子促性腺激素釋放激素（GnRH）受體拮抗劑。前列腺癌細胞的生長增殖都依賴于體內(nèi)的雄激素，在男性患者體內(nèi)藥物通過與垂體GnRH受體競爭性結(jié)合，抑制下丘腦-垂體-性腺軸信號傳導(dǎo)，減少內(nèi)源性促黃體生成素（LH）和促卵泡激素（FSH）的生成和釋放，進而降低雌激素或雄激素水平，用于治療激素依賴性相關(guān)疾病，如前列腺癌等。

       NO16~P29注射液

       P29，是和澤醫(yī)藥開發(fā)的一款GIP和GLP-1雙受體雙激動劑，具有安全、長效、雙靶點、多適應(yīng)癥選擇的特點。適應(yīng)癥主要為成人2型糖尿病患者的血糖控制和減重，臨床擬用藥頻率為1周1次。除了糖尿病適應(yīng)癥之外，和澤醫(yī)藥已對多個新適應(yīng)癥開展安全性和有效性研究，后續(xù)將視情況陸續(xù)增加。

       NO17~JS401注射液

       JS401，是君實生物與潤佳上海共同研發(fā)的一種靶向血管生成素樣蛋白3(ANGPTL3)信使RNA(mRNA)的小干擾RNA(siRNA)藥物，擬主要用于高脂血癥等治療。截至當(dāng)時的公告日期，全球僅有一款靶向ANGPTL3的單克隆抗體類藥物Evkeeza?(Evinacumab-dgnb，再生元制藥公司產(chǎn)品)獲批上市，用于12歲及以上兒童或成人純合子型家族性高膽固醇血癥(HoFH)患者的治療，全球尚無同類靶點siRNA類藥物獲批上市。

       NO18~SAL0120片

       SAL0120，是深圳信立泰藥業(yè)股份有限公司自主研發(fā)的小分子ETA受體拮抗劑，擬開發(fā)適應(yīng)癥包括輕、中度原發(fā)性高血壓。目前，國內(nèi)外尚無以原發(fā)性高血壓為適應(yīng)癥的ETA受體拮抗劑上市銷售，將有望為原發(fā)性高血壓患者提供全新機制的降壓藥物。

       NO19~RSS0343片

       RSS0343，是瑞石生物醫(yī)藥有限公司自主研發(fā)的一種口服共價可逆小分子抑制劑，擬用于非囊性纖維化支氣管擴張癥的治療。該品種是瑞石張江新藥研發(fā)實驗室自2021年啟動后的首 個自主創(chuàng)新產(chǎn)品，基于新型生物學(xué)機制，針對目前尚無有效治療方法、有著極大臨床未滿足需求的非囊性纖維化支氣管擴張癥，有望填補該領(lǐng)域空白。

       NO20~HBW-004285膠囊

       HBW-004285，是海博為藥業(yè)自主開發(fā)的新型鎮(zhèn)痛藥，是一款選擇性Nav1.8抑制劑，躋身全球Nav1.8抑制劑藥物研發(fā)第一梯隊，擬用于急/慢性疼痛的治療，其I期臨床研究旨在評價HBW-004285膠囊在健康受試者中單次/多次給藥的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)和藥效動力學(xué)研究。

       NO21~注射用CBP-1019

       CBP-1019，是同宜醫(yī)藥基于獨家開發(fā)的BESTTM生物技術(shù)平臺研制的新一代雙配體小分子藥物偶聯(lián)體，臨床前研究中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤活性和良好的安全性。臨床前藥效學(xué)評價采用皮下移植CBP-1019的雙受體高表達的PDX腫瘤裸鼠模型進行。在包括肺癌、卵巢癌、胰腺癌、食管癌和消化道癌的多個腫瘤模型中，均表現(xiàn)出明顯的抑瘤效果和劑量相關(guān)性，且動物體重?zé)o明顯下降，表現(xiàn)出很好的安全性。臨床前研究結(jié)果表明CBP-1019在血漿穩(wěn)定性提高、藥物富集的效率和安全性提高等進一步提高，及治療窗口不斷被拓寬，有望在多種惡性腫瘤中獲得更優(yōu)秀的臨床表現(xiàn)。

       NO22~注射用JJH201601脂質(zhì)體

       JJH201601，是吉貝爾藥業(yè)依托脂質(zhì)體藥物研發(fā)技術(shù)平臺開發(fā)的一類抗腫瘤新藥，通過分子設(shè)計和藥效試驗篩選，得到全新化合物JJH201601，并利用脂質(zhì)體技術(shù)將其開發(fā)為脂質(zhì)體制劑。注射用JJH201601脂質(zhì)體在多種實體瘤CDX模型上的抑瘤作用顯著，且均強于進口多西他賽注射液（商品名：泰索帝），并具有更低的毒副作用。同時，在多項由重度免疫缺陷小鼠構(gòu)建的PDX荷瘤模型上，JJH201601也表現(xiàn)出優(yōu)于陽性對照多西他賽、白蛋白紫杉醇、替吉奧和吉西他濱的抑瘤效果，且藥物的耐受性和安全性較好。

       NO23~SY-5933片

       SY-5933，是首藥控股自主研發(fā)的針對KRAS基因編碼的GTP酶的高活性小分子選擇性抑制劑，臨床前研究顯示，在KRAS（G12C）突變陽性的腫瘤細胞中可以劑量依賴性和時間依賴性地共價結(jié)合KRAS（G12C）并抑制MAPK信號通路的傳導(dǎo)，阻滯細胞周期運行和誘導(dǎo)細胞凋亡，最終有效抑制腫瘤細胞的增殖，而且對野生型和其它突變體具有極高的選擇性。

       NO24~PB-718注射液

       PB-718，是派格生物醫(yī)藥開發(fā)的一款雙靶點激動劑，可以同時激活GLP-1受體和胰高血糖素受體，實現(xiàn)優(yōu)于單一作用機制的減重及改善脂肪代謝的效果，進而降低脂肪對肝臟正常組織細胞侵襲導(dǎo)致的肝細胞死亡及纖維化，最終達到治療非酒精性脂肪肝病。同時，通過調(diào)節(jié)和篩選PB-718組合物中兩種受體激動劑的比例，控制兩種受體的激活程度，在確保藥物安全性的同時，達到最優(yōu)的減重和改善非酒精性脂肪肝病的效果。PB-718也是經(jīng)聚乙二醇化修飾的組合物，延長了藥物半衰期，穩(wěn)定了血藥濃度，實現(xiàn)了一周一次給藥，減少了頻繁給藥帶來的危害與不便。

       NO25~HP530S片

       HP530S片，是海創(chuàng)藥業(yè)自主研發(fā)的具有高活性及高選擇性的黏著斑激酶（Focal adhesion kinase，F(xiàn)AK）抑制劑，通過抑制FAK調(diào)節(jié)其下游信號通路，從而達到抑制腫瘤細胞的轉(zhuǎn)移、增殖和血管生成等作用。FAK的過表達在多種腫瘤類型中均有報導(dǎo)，包括卵巢癌、乳腺癌、肺癌、結(jié)直腸癌、胰腺癌、前列腺癌和頭頸癌，且與較差的臨床預(yù)后相關(guān)。

       NO26~甲苯磺酸ZG2001片

       ZG2001，是澤璟制藥自主研發(fā)的新型的口服泛KRAS突變抑制劑，用于治療KRAS突變的晚期實體瘤。ZG2001可特異性地與SOS1的催化區(qū)域結(jié)合，阻止其與失活狀態(tài)KRAS-GDP的相互作用并同時阻斷SOS1驅(qū)動的反饋，減少KRAS-GTP激活狀態(tài)的形成，從而抑制MAPK信號通路在KRAS突變依賴性癌癥中的作用，發(fā)揮抗腫瘤作用。ZG2001可以高選擇性地抑制SOS1，阻斷多種KRAS突變體的活性，從而具有治療多種KRAS突變實體瘤的可能性。ZG2001在體內(nèi)外實驗中均展現(xiàn)出良好的抗腫瘤作用，且與KRAS G12C、MEK、EGFR等抑制劑類藥物聯(lián)合具有顯著協(xié)同增效抗腫瘤作用。

       NO27~注射用鹽酸ZG0895

       ZG0895，是澤璟制藥開發(fā)的一種新型的高活性、高選擇性的Toll樣受體8（TLR8）激動劑，適應(yīng)癥為晚期實體瘤?；赥LR8激動劑可激活機體的先天性免疫系統(tǒng)，由此TLR8激動劑也有望用于抗乙肝病毒感染等抗病毒治療。根據(jù)公開查詢，目前全球范圍內(nèi)尚未有高選擇性TLR8激動劑類藥物獲批上市。ZG0895有望成為一個全新的晚期實體瘤治療新藥，并可與腫瘤免疫治療藥物等其它藥物聯(lián)合增強抗腫瘤藥效。

       NO28~EOC237膠囊

       EOC237，是億騰景昂自主研發(fā)的一款口服、高選擇性CDK7抑制劑，其保持了對靶標CDK7的高抑制活性，通過干擾腫瘤細胞的細胞周期和抑制轉(zhuǎn)錄，對源于乳腺癌、卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、胰腺癌、肺癌和結(jié)直腸癌等多種人腫瘤細胞的顯著抗增殖活性和對多種異種移植瘤生長的強效劑量依賴性抑制，且其在吸收、分布、代謝及排泄方面均表現(xiàn)出良好的成藥性。

       NO29~Y-1注射液

       Y-1，是由南京寧丹新藥技術(shù)有限公司自主研發(fā)化藥1類創(chuàng)新藥，屬于首 創(chuàng)新藥（First-in-Class），是一種高選擇性、強活性的TRPML1抑制劑，能抑制CNS和非CNS腫瘤細胞增殖，阻滯細胞周期于G0/G1，并誘導(dǎo)腫瘤細胞發(fā)生新型方式的死亡，其特征在于誘導(dǎo)腫瘤細胞發(fā)生空泡化。Y-1能高效地透過血腦屏障（BBB）到達腦原位腫瘤中（腦實體瘤：血漿=2），抑制臨床一線化療藥替莫唑胺（TMZ）-敏感型和TMZ-不敏感的腦膠質(zhì)瘤生長，延長腦原位癌小鼠生存期，并且與化療藥TMZ聯(lián)合用藥能夠增強化療藥物的藥效。該品種擬用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）腫瘤和非CNS腫瘤，首次臨床試驗申請的適應(yīng)癥為原發(fā)性顱內(nèi)惡性腫瘤。

       NO30~MDR-001片

       MDR-001，是德睿智藥借助自研Molecule Pro一站式AI藥物發(fā)現(xiàn)平臺輔助設(shè)計的創(chuàng)新藥物管線，屬于β-arrestin 2高選擇性GLP-1受體激動劑，既保留了β-arrestin招募帶來的胰島細胞細胞修復(fù)和保護功能，又避免了β-arrestin 1招募帶來的胰島素分泌受限和介導(dǎo)的內(nèi)吞脫敏，與國內(nèi)外同類臨床在研藥物相比，具有明顯的差異化特性和潛在臨床獲益。

       NO31~注射用RNK05047

       RNK05047，是珃諾生物開發(fā)的一種小分子BRD4選擇性蛋白質(zhì)降解劑，使用了該公司專有方法發(fā)現(xiàn)和開發(fā)的靶向蛋白質(zhì)降解方法CHAMP斷續(xù)器（伴侶介導(dǎo)的蛋白質(zhì)降解）。該技術(shù)利用公司在蛋白質(zhì)穩(wěn)態(tài)和細胞伴侶網(wǎng)絡(luò)方面的專業(yè)知識來降解疾病相關(guān)蛋白質(zhì)，旨在通過選擇性靶向疾病組織來提高藥物安全性和有效性。

       NO32~CTS2190膠囊

       CTS2190，是賽嵐醫(yī)藥基于腫瘤表觀遺傳學(xué)和精準醫(yī)學(xué)，在EpigenPLUS研發(fā)平臺上成功自主研發(fā)的口服、特異的小分子臨床藥物，為First-in-Class候選藥物，IND申請已獲FDA批準。

       NO33~DN020198片

       DN020198，是上海迪諾醫(yī)藥科技有限公司自主研發(fā)的ATR抑制劑，其I期臨床研究，為評價DN020198片在晚期實體瘤受試者中的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)/藥效動力學(xué)及初步療效的I期臨床研究，已完成首例患者給藥。

       NO34~B-722注射液

       PB-722，是派格生物醫(yī)藥（蘇州）股份有限公司開發(fā)的一款長效的胰高血糖素受體激動劑，用于治療先天性高胰島素血癥，已獲得FDA孤兒藥資格認定。PB-722已在多種動物模型中證明了其藥物安全性，并在低血糖動物模型中證實其可有效提高并維持血糖水平。

       NO35~HDM1002片

       HDM1002，是華東醫(yī)藥開發(fā)的具有口服活性、強效、高選擇性的GLP-1受體小分子完全激動劑。圍繞GLP-1受體靶點，華東醫(yī)藥已構(gòu)筑了包括口服、注射劑在內(nèi)的長效及多靶點全球創(chuàng)新藥和生物類似藥相結(jié)合的全方位和差異化的產(chǎn)品管線。HDM1002糖尿病適應(yīng)癥于2023年5月獲得中美雙IND批準，肥胖適應(yīng)癥的中國IND申請于2023年9月獲批。2023年6月，該產(chǎn)品完成中國Ⅰa期臨床試驗首例受試者入組。

       NO36~TY-2699a膠囊

       TY-2699a，是同源康醫(yī)藥開發(fā)的CDK7抑制劑，現(xiàn)已完成中國首例受試者入組，是中國 第一個同時獲得FDA和NMPA批準進入臨床研究并完成首例患者入組的CDK7抑制劑。據(jù)公開信息，TY-2699a在乳腺癌和多個轉(zhuǎn)錄驅(qū)動腫瘤模型中顯示出顯著的抗腫瘤活性，這些疾病仍存在巨大的未滿足的臨床需求，如小細胞肺癌、三陰性乳腺癌、胰腺癌等。

       NO37~AXT-1003膠囊

       AXT-1003，是艾斯拓康從諾華引進的一款選擇性靶向EZH2的新型、口服、非SAM競爭性小分子抑制劑。區(qū)別于其他靶向EZH2的小分子抑制劑，AXT-1003與EZH2的非催化結(jié)構(gòu)域變構(gòu)結(jié)合，從而抑制其活性。該品種計劃開發(fā)的目標適應(yīng)癥包括非霍奇金淋巴瘤（NHL），尤其是外周T細胞淋巴瘤（PTCL）以及部分實體瘤如前列腺癌、三陰性乳腺癌等。

       NO38~WT-1108片

       WT-1108，是杭州維坦醫(yī)藥科技有限公司基于其特色創(chuàng)新藥物開發(fā)平臺WestanAI+自主研發(fā)的具有全新骨架結(jié)構(gòu)、全新作用機制、高亞型選擇性的P2X3受體抑制劑，擬用于治療難治性或不明原因慢性咳嗽、瘙癢、疼痛等臨床需求迫切適應(yīng)癥。其靶點效果明確，相較在研臨床藥物，具有生物利用度高，藥效強、副作用小、安全性高等一系列優(yōu)點，有望成為該領(lǐng)域BIC藥物。該品種

       NO39~NRT6008注射液

       NRT6008，是成都紐瑞特醫(yī)療科技股份有限公司自主創(chuàng)新研發(fā)的放射 性藥，是成都紐瑞特繼NRT6003注射液（適應(yīng)癥：原發(fā)性肝癌、轉(zhuǎn)移性肝癌）后取得臨床試驗批準通知書的第二款放射 性藥品。由于釔[90Y]核素的β射線射程有限，可降低對正常組織的損傷。NRT6008注射液有望成為胰腺癌治療領(lǐng)域中突破性治療手段，有利于顯著延長患者生存期和提高患者生活質(zhì)量，為胰腺癌患者提供一種新的選擇。

       NO40~HRS-5041片

       HRS-5041，是恒瑞自主研發(fā)的一款A(yù)R抑制劑，公告稱與二代AR抑制劑相比，HRS-5041片有克服耐藥的潛力，目前國內(nèi)外暫無同類藥物上市。與開發(fā)的HRS-4357一樣，是兩款有潛力的AR抑制劑，未來有望沖擊前列腺癌市場。

       NO41~HS336片

       HS336片，是海正藥業(yè)開發(fā)的一種SHP2小分子抑制劑，可將SHP2鎖定在自抑制構(gòu)象，阻止PTP催化中心與底物的接觸，從而發(fā)揮相應(yīng)的抗腫瘤作用。HS336片擬用于治療晚期實體瘤，如食管鱗狀細胞癌（ESCC）、頭頸部鱗狀細胞癌（HNSCC）、非小細胞肺癌（NSCLC）、結(jié)直腸癌（CRC）等。目前，國內(nèi)外有部分制藥公司在進行SHP2抑制劑的研發(fā)，尚無藥物上市。

       NO42~注射用SZEY-2108

       SZEY-2108，是上海復(fù)星醫(yī)藥（集團）股份有限公司控股子公司蘇州二葉制藥有限公司自主研發(fā)的小分子創(chuàng)新藥新型單環(huán)β-內(nèi)酰胺抗生素，擬主要用于選擇有限的耐碳青霉烯腸科桿菌（CRE）感染的治療。

       NO43~IMM-H014片

       IMM-H014，是由中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所研發(fā)，中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所、長春鉆智制藥有限公司共同開發(fā)的具有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的Nrf2通路激動劑，可直接干擾Keap1與Nrf2蛋白-蛋白相互作用，促進Keap1/Nrf2抑制復(fù)合物的解離，促進Nrf2入核，激活Nrf2/ARE通路；同時，IMM-H014亦顯著抑PDE4D和NF-KB通路，進一步發(fā)揮抗肝臟炎癥活性；抑制肝臟脂肪酸轉(zhuǎn)運體CD36和脂肪合成關(guān)鍵酶DGAT1的表達，表現(xiàn)降低肝臟脂肪含量活性。綜上，IMM-H014可以通過多靶點調(diào)節(jié)發(fā)揮NASH治療作用。IMM-H014片研發(fā)過程中得到“重大新藥創(chuàng)制”國家科技重大專項和中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院醫(yī)學(xué)與健康科技創(chuàng)新工程等項目資助。

       NO44~HS-10516膠囊

       HS-10516，是翰森制藥開發(fā)的一種抑制HIF-2α的小分子，擬用于治療腎細胞癌。公司全資附屬公司翰森(上海)健康科技有限公司及江蘇豪森藥業(yè)集團有限公司獲得NiKang Therapeutics Inc.的獨家許可，已于中國開發(fā)及商業(yè)化該產(chǎn)品。

       NO45~JAB-26766片

       JAB-26766，是加科思藥業(yè)自主研發(fā)的PARP7抑制劑，為口服小分子抑制劑，在多種小鼠腫瘤模型中具有顯著的抗腫瘤活性，通過靶向腫瘤免疫信號通路，可用于治療鱗狀非小細胞肺癌、頭頸鱗癌等多種實體瘤。研究表明，PARP7抑制劑具有直接抑制腫瘤生長和增強抗腫瘤免疫的雙重作用機制，PARP7位于STING信號通路的下游，JAB-26766有望與加科思自主研發(fā)的CD73 STING-iADC展開聯(lián)合用藥試驗。PARP7抑制劑也有潛力與PD-(L)1單抗聯(lián)合用藥，為患者帶來更多治療方案。

       NO46~SYH2051片

       SYH2051，是石藥集團開發(fā)的一種選擇性的ATM抑制劑，通過靶向抑制ATM蛋白激酶及其下游信號蛋白CHK2和KAP1的磷酸化，延遲DNA雙鏈斷裂修復(fù)，導(dǎo)致持續(xù)的DNA雙鏈斷裂和ATM介導(dǎo)的細胞周期阻滯，從而抑制腫瘤細胞增殖；臨床適應(yīng)癥為實體瘤。

       NO47~CB06-036

       CB06-036，是上海摯盟醫(yī)藥科技有限公司自主研發(fā)的用于治療慢性乙肝的小分子口服TLR8激動劑。臨床前研究表明CB06-036具有良好的選擇性、活性及安全性，可以在人外周血單核細胞中誘導(dǎo)細胞因子，這些細胞因子能夠通過多種免疫介質(zhì)激活抗病毒功能。與此同時，CB06-036具有良好的肝靶向特征，且已獲美國FDA批準臨床。

       NO48~AC-101片

       AC-101，是愛科諾生物醫(yī)藥（蘇州）有限公司自主研發(fā)、擁有全球權(quán)益的創(chuàng)新口服小分子RIPK2抑制劑，是全球進展速度最快的RIPK2抑制劑，擬用于治療炎癥性腸?。↖BD）；2023年4月12日在澳洲完成首例給藥，目前澳洲I期試驗正常進行中。

       NO49~AHB-137注射液

       AHB-137，是浩博醫(yī)藥（AusperBio）開發(fā)的一種用于治療慢性乙型肝炎，有潛力成為Best-in-class的裸露反義寡核苷酸（ASO）；AHB-137是首 個用于臨床試驗的寡核苷酸技術(shù)平臺Med-Oligo?產(chǎn)品，有望成為功能性治愈乙型肝炎的基石。

       NO50~TollB-001片

       TollB-001，是拓領(lǐng)博泰首推的全新機理的免疫調(diào)控小分子藥物，可抑制炎癥信號通路的激活。相對于同靶點競品，TollB-001片具有靶點選擇性的差異化，將針對性解決現(xiàn)有類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎臨床治療藥物響應(yīng)率不足等問題，填補現(xiàn)有藥物市場的空白。I期臨床試驗旨在評估中國健康成人受試者中TollB-001片的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)、藥效學(xué)以及TollB-001單次口服給藥后食物效應(yīng)。

       NO51~WD-890片

       WD-890，是浙江文達醫(yī)藥科技有限公司開發(fā)的TYK2抑制劑，該品種在改構(gòu)策略上和BMS相近，且臨床前研究也取得類似結(jié)果，因此WD-890也將在TYK2抑制劑的多種適應(yīng)癥加速開發(fā)；我國國內(nèi)雖已有多家企業(yè)進入競爭賽道，但以WD-890的結(jié)構(gòu)差異化、工藝技術(shù)特點，可進一步促進該品種的開發(fā)。

       NO52~CS23546片

       CS23546，是微芯生物自主研發(fā)的一個小分子PD-L1抑制劑，通過結(jié)合PD-L1并誘導(dǎo)其內(nèi)吞從而解除PD-1/PD-L1信號通路介導(dǎo)的免疫抑制活性。CS23546在臨床前研究中顯示出良好的口服吸收和腫瘤組織局部富集的代謝特征，單藥針對不同腫瘤移植瘤模型均有顯著抗腫瘤藥效，聯(lián)合化療或公司自有品種如西達本胺和西奧羅尼則可產(chǎn)生顯著的協(xié)同抗腫瘤活性。CS23546產(chǎn)品工藝穩(wěn)定，質(zhì)量可控，有望作為新一代口服小分子免疫檢查點抑制劑藥物在不同惡性腫瘤的臨床治療中帶來差異化優(yōu)勢，同時針對其他PDL1信號介導(dǎo)的免疫相關(guān)疾病也具有應(yīng)用潛力。

       NO53~HRS-4357注射液

       HRS-4357，是天津恒瑞醫(yī)藥有限公司開發(fā)的用于晚期前列腺癌患者的1類放射 性治療藥物，該臨床研究由復(fù)旦大學(xué)附屬腫瘤醫(yī)院和中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)院共同牽頭開展，分別于2023年8月18日和2023年8月24日獲得醫(yī)院臨床試驗倫理委員會同意審查。根據(jù)現(xiàn)有資料顯示，HRS-4357注射液為天津恒瑞自主研發(fā)的化學(xué)藥品1類放射 性治療類創(chuàng)新藥。

       NO54~D3S-002片

       D3S-002，是德昇濟醫(yī)藥腫瘤研發(fā)管線中的一款ERK1/2小分子選擇性抑制劑，ERK1/2處于MAPK通路最下游，在含有KRAS或BRAF突變腫瘤中發(fā)揮重要的執(zhí)行以及負反饋調(diào)節(jié)作用。此外，臨床前研究表明，D3S-002與KRAS G12C小分子抑制劑D3S-001聯(lián)用可增強在肺癌和結(jié)腸癌中的藥效及持續(xù)時間，并有潛力克服經(jīng)KRAS G12C抑制劑治療后產(chǎn)生的繼發(fā)突變，包括KRAS二次突變、KRAS基因擴增等引起的耐藥。

       NO55~TY-4028膠囊

       TY-4028，是同源康醫(yī)藥自主研發(fā)的新一代口服、高效、高選擇性的小分子EGFR/HER2酪氨酸激酶抑制劑，此前該品種已獲得美國FDA的臨床默示許可。臨床前數(shù)據(jù)顯示，TY-4028對EGFR敏感突變?nèi)鏓GFR19號外顯子缺失(19del)、21號外顯子L858R突變和20號外顯子插入突變有很強的抑制作用，通過抑制跨膜受體蛋白及其下游信號分子的磷酸化來調(diào)節(jié)腫瘤細胞的增殖和凋亡，從而達到抑制腫瘤生長的效果。TY-4028對野生型EGFR的抑制作用較弱，從而避免了與WT-EGFR作用導(dǎo)致的相關(guān)毒性反應(yīng)。

       NO56~NH300231片

       NH300231，是恩華藥業(yè)開發(fā)的新一代非典型抗精神分裂癥藥物。該品種是一種5-HT2A受體拮抗劑和多巴胺受體調(diào)節(jié)劑，且對5-HT2A受體的拮抗活性明顯高于多巴胺D2受體，同時能夠抑制五羥色胺轉(zhuǎn)運體活性。臨床前試驗結(jié)果表明，NH300231在多種精神分裂癥動物模型中均有藥效。

       NO57~WS635片

       WS635，是中美華世通生物醫(yī)藥科技（武漢）股份有限公司開發(fā)的具有完全自主知識產(chǎn)權(quán)、臨床用于術(shù)后譫妄（POD）的1類新藥。此前，該品種已通過美國FDA批準WS635片劑開展針對術(shù)后譫妄（POD）的Ib/II期臨床研究，目前全球尚無藥物批準用于預(yù)防和治療譫妄。

       NO58~BPHY-08膠囊

       BPHY-08，是由中國科學(xué)院上海藥物研究所完成早期研發(fā)，由百極弘燁獨占實施許可開發(fā)的分子膠藥物，屬新型的免疫調(diào)節(jié)性亞胺藥物，具有比來那度胺和泊馬度胺更強，與CC-220相當(dāng)?shù)囊至龌钚?，尤其與BTK抑制劑聯(lián)用表現(xiàn)出的對彌漫大B細胞淋巴瘤的抑制作用。臨床可與地塞米松聯(lián)用在多發(fā)性骨髓瘤，與BTK抑制劑聯(lián)用在套細胞淋巴瘤、彌漫大B細胞淋巴瘤上體現(xiàn)出顯著協(xié)同作用，為尚未滿足的非霍奇金淋巴瘤患者提供潛在的治療策略。

       NO59~HRS-9815注射液

       HRS-9815，是恒瑞醫(yī)藥子公司天津恒瑞醫(yī)藥有限公司自主研發(fā)的化學(xué)藥品1類放射 性診斷類創(chuàng)新藥，用于成人前列腺癌患者的前列腺特異性膜抗原（PSMA）陽性病灶的正電子發(fā)射斷層掃描（PET），包括：擬行根治性治療的可疑轉(zhuǎn)移患者；前列腺特異性抗原（PSA）水平升高的可疑復(fù)發(fā)患者。

       NO60~FWD1802片

       FWD1802，是深圳福沃藥業(yè)有限公司開發(fā)的第三代SERD，口服給藥，對野生型和突變型的ER都能形成有效抑制，該品種未來有潛力取代氟維司群成為新的一線SOC。

       NO61~BPYT-01膠囊

       BPYT-01，是中國科學(xué)院上海藥物研究所和西雙版納熱帶植物園基于對藥用植物資源開發(fā)過程發(fā)現(xiàn)的降糖活性化學(xué)單體，與百極優(yōu)棠（廣東）醫(yī)藥科技有限公司合作開發(fā)的小分子GLP-1促泌劑。臨床前研究結(jié)果表明，BPYT-01通過全新作用機制直接促進腸L細胞分泌GLP-1，口服給藥后選擇性分布于腸道組織，顯著改善2型糖尿病小鼠高血糖癥狀，并對受損的胰島β細胞具有保護作用。該品種為首 個報道的口服小分子GLP-1促泌劑。

       NO62~ISM3091膠囊

       ISM3091，是英矽智能自主研發(fā)的USP1小分子抑制劑，現(xiàn)已獲得美國FDA新藥臨床試驗申請批件，用于在實體瘤患者中開展I期臨床試驗。該品種是英矽智能在生成式人工智能賦能下發(fā)現(xiàn)的首 款進入臨床階段的抗腫瘤候選藥物。

       NO63~HS329片

       HS329，是海正藥業(yè)自主研發(fā)的通過抑制FXIa來預(yù)防和治療血栓事件的口服抗凝劑，擬用于治療血栓栓塞性疾病。截至目前，國內(nèi)外有多款FXIa抑制劑進入臨床研發(fā)階段，目前尚無藥物上市。

       NO64~TJ0113膠囊

       TJ0113，是天璣濟世開發(fā)的一種線粒體自噬誘導(dǎo)劑，臨床擬用于罕見病Alport綜合征（一種遺傳性腎臟膠原病，罕見?。┑闹委?。該品種在臨床前多種疾病動物模型中展示了極大的治療潛力，現(xiàn)已完成美國FDA的臨床許可。

       NO65~IPG11406片

       IPG11406，是南京艾美斐生物醫(yī)藥科技有限公司自主研發(fā)、擁有全球知識產(chǎn)權(quán)的1類小分子新藥，臨床擬用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）的治療；此前，IPG11406治療炎性腸?。↖BD）的臨床試驗申請獲得美國FDA批準。IPG11406是全球第一個進入臨床的新型GPCR小分子拮抗劑，具有治療多種自身免疫性疾病的潛力；IPG11406安全窗口超過150倍，是至今安全性最高的治療自身免疫性疾病的創(chuàng)新藥，具有地塞米松、JAK抑制劑等現(xiàn)有藥物無法比擬的優(yōu)勢。

       NO66~HZ012注射液

       HZ012，是和澤醫(yī)藥開發(fā)的胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的雙重受體激動劑，臨床用藥頻率為1周1次，擬用于降糖、減重相關(guān)適應(yīng)癥的治療。這是和澤醫(yī)藥繼2款藥物降糖適應(yīng)癥獲得臨床許可后，在減重領(lǐng)域上的新起點。

       NO67~PG-018片

       PG-018，是普祺醫(yī)藥研發(fā)的一款全新高選擇性JAK1抑制劑，在非臨床研究中表現(xiàn)出良好的靶點特異性及對腎臟病變的顯著修復(fù)作用，同時避免了非選擇性AK激酶抑制導(dǎo)致的毒副作用，具有安全性高的優(yōu)勢，有望成為全球首 個針對膜性腎病的JAK抑制劑。

       NO68~QJ-19-0002片

       QJ-19-0002，是正大清江首 發(fā)的1類創(chuàng)新藥物，是一款以降低血尿酸為主要治療目標的小分子化學(xué)藥物，為新一代尿酸排泄促進劑，通過靶向抑制URAT1使尿液尿酸鹽排泄正?；?，從而降低血清尿酸水平。有望成為具有我國自主知識產(chǎn)權(quán)的、安全有效的、價格合理的治療高尿酸血癥和痛風(fēng)的1類創(chuàng)新藥。

       NO69~ZB-001干混懸劑

       ZB-001，是中山致本醫(yī)藥科技有限公司和中國科學(xué)院上海藥物研究所聯(lián)合研發(fā)的新型抗菌藥物，是具有新結(jié)構(gòu)、新機制、全球?qū)＠麢?quán)的一種新型細菌拓撲異構(gòu)酶抑制劑，擬用于治療單純性淋病等多種細菌感染疾病，有望為應(yīng)對細菌耐藥（淋球菌、金黃色葡萄球菌等）提供新的解決方案。

       NO70~ISM8207膠囊

       ISM8207，是英矽智能開發(fā)的一款靶向QPCTL的潛在全球首 創(chuàng)FIC小分子抑制劑，通過阻斷“別吃我”信號來攻擊腫瘤細胞，模擬CD47抗體的治療作用；并且可以通過抑制化學(xué)趨化因子活性，重塑腫瘤內(nèi)髓系細胞組成，使其具有促炎性特征，從而增強免疫檢查點抑制劑的抗腫瘤療效。

       NO71~镥[177Lu]JH020002注射液

       镥[177Lu]JH020002，是晶核生物醫(yī)藥科技有限公司利用自有技術(shù)平臺開發(fā)擁有全球權(quán)益的治療品種，此前該品種已獲美國FDA臨床許可。據(jù)此，晶核生物成為國內(nèi)首家在TRT（靶向放射 性核素療法）領(lǐng)域管線中美雙報獲批的企業(yè)，而此次獲批產(chǎn)品適應(yīng)癥為治療前列腺特異性膜抗原（PSMA）陽性的轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）成年患者。

       NO72~YY201片

       YY201，是宇耀生物自主研發(fā)的STAT3雙功能磷酸化位點靶向抑制劑，截至信息公開，該靶點全球尚無藥物上市。YY201與STAT3直接結(jié)合，抑制STAT3的Tyr705和Ser727雙位點磷酸化，抑制STAT3功能和阻斷下游信號傳遞，從而發(fā)揮抑制腫瘤作用。體外藥理學(xué)和藥效學(xué)研究表明，YY201與STAT3的親和活性在1-10nM，在胰腺癌、三陰性乳腺癌、肺癌、急性髓系白血病、間變大細胞淋巴瘤等腫瘤的體外增殖抑制活性在1-10nM，在多種體內(nèi)模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤作用。

       NO73~SPH7050顆粒

       SPH7050，是上海醫(yī)藥自主研發(fā)的化藥1類小分子創(chuàng)新藥，擁有完全知識產(chǎn)權(quán)，臨床擬用于治療潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩病。由于炎癥性腸炎的發(fā)病機制比較復(fù)雜多樣，目前的腸炎治療藥物只能對一部分病人有效，而且由于藥物是系統(tǒng)暴露，導(dǎo)致藥物的副作用較多。因此，炎癥性腸炎藥物市場存在著巨大的未被滿足的臨床需求，急需安全高效的藥物。

       NO74~LL-50注射液

       LL-50，是宜昌人福藥業(yè)開發(fā)的一種鈉離子通道阻滯劑，非臨床研究表明其鎮(zhèn)痛效果確切，較常用局麻藥可產(chǎn)生更持久的局部麻 醉作用，具有全身毒性低、鎮(zhèn)痛效果好、安全性高的特點，臨床擬用于外科手術(shù)麻 醉和急性疼痛控制。

       NO75~ASP3082注射液

       ASP3082，是安斯泰來開發(fā)的全球首 創(chuàng)新藥，臨床前數(shù)據(jù)顯示，ASP3082能夠有效降解KRAS G12D蛋白，對細胞外信號調(diào)節(jié)激酶磷酸化及其下游基因具有顯著的抑制作用，并有效誘導(dǎo)半胱天冬酶-3的切割。

       NO76~YL-17231片

       YL-17231，是上海瓔黎藥業(yè)有限公司開發(fā)的治療惡性實體瘤的泛KRAS（Pan-KRAS）抑制劑，臨床前研究顯示，較之于現(xiàn)有的KRAS抑制劑，YL-17231對于更多的KRAS突變類型具有更強的抑制作用，對于攜帶KRASG12C、G12D、G12V、G13D、G12R、G12A等突變的腫瘤細胞均有明顯的抑制作用，而且，在KRAS野生的腫瘤細胞和對KRASG12C抑制劑（如sotorasib和adagrasib）產(chǎn)生耐藥的腫瘤細胞中，也顯示了增殖抑制作用。臨床試驗擬在全國10家臨床試驗中心開展，全球范圍內(nèi)目前尚無Pan-KRAS抑制劑上市，瓔黎藥業(yè)的YL-17231是國內(nèi)第一個進入臨床階段的Pan-KRAS抑制劑，且該品種已獲得美國FDA的臨床試驗許可。

       NO77~BGB-24714膠囊

       BGB-24714，是百濟神州開發(fā)的一款第二線粒體來源半胱氨酸蛋白酶激活劑（SMAC）模擬物，作為單藥或聯(lián)合紫杉醇用于治療晚期實體瘤。臨床前研究結(jié)果已在2023年AACR年會上公布，在體外和體內(nèi)實驗中，BGB-24714能有效地抑制cIAP1，并激活caspase-9，從而誘導(dǎo)乳腺癌細胞凋亡。在小鼠模型中，BGB-24714給藥后可顯著抑制MDA-MB-231引起的腫瘤生長，并且BGB-24714與紫杉醇聯(lián)合使用可以增強其抗腫瘤效果。

       NO78~MI078膠囊

       MI078，是邁諾威醫(yī)藥“心境美”管線的第一個獲批臨床的1類新藥，目前在研適應(yīng)癥為產(chǎn)后抑郁癥，潛在適應(yīng)證還包括重度抑郁（MDD）等。

       NO79~BN104片

       BN104，是燁輝醫(yī)藥科技（上海）有限公司開發(fā)的一種新型、高選擇性和高活性的小分子menin抑制劑，可用于治療具有重排混合譜系白血?。∕LLr）基因的急性白血病或NPM1突變的急性髓細胞白血病。BN104具有優(yōu)異的類藥性質(zhì)，在MV4-11異種移植小鼠模型中表現(xiàn)出良好的療效。

       NO80~JK0564片

       JK0564，是天津濟坤醫(yī)藥科技有限公司自主研發(fā)的小分子泛FGFR抑制劑，目標是靶向治療胃癌、食管癌、三陰乳腺癌、小細胞肺癌等泛癌種，該品種的Ⅰ期臨床試驗已順利啟動并完成首例入組。

       NO81~ABM-168膠囊

       ABM-168，是璧辰醫(yī)藥自主研發(fā)的一種高選擇性的MEK1/2抑制劑。臨床前結(jié)果表明，ABM-168單獨使用或與其他藥物聯(lián)合使用，在多種腫瘤模型中均表現(xiàn)出良好的抗腫瘤活性，且具有優(yōu)秀的穿透血腦屏障的能力，可有效殺傷腦轉(zhuǎn)移癌細胞或惡性腦腫瘤細胞。臨床擬用于晚期實體瘤，特別是腦轉(zhuǎn)移或原發(fā)性腦瘤的治療。

       NO82~BrP-01096片

       BrP-01096，是布瑞迅藥業(yè)（南通）有限公司研發(fā)的用于治療失眠的一類創(chuàng)新藥，是一款自主研發(fā)的口服小分子選擇性食欲素受體（OX2R）拮抗劑。OX1R和OX2R雙重拮抗劑，國際上已經(jīng)有3個藥物被FDA批準，已經(jīng)證明了其具有良好的藥效和安全性。對Orexin系統(tǒng)進一步的研究發(fā)現(xiàn)，在OX1R和OX2R雙重拮抗劑的基礎(chǔ)上，研發(fā)選擇性O(shè)X2R的拮抗劑具有非常明顯的優(yōu)勢。選擇性O(shè)X2R拮抗劑Seltorexant還在臨床試驗中觀察到了潛在的抗抑郁療效，特別是在抑郁合并失眠的病人中，這類病人長期苦于沒有合適的既能抗失眠又能改善抑郁的藥物。

       NO83~[18F]BF3-BPA注射液

       [18F]BF3-BPA，是蘇州博銳創(chuàng)合醫(yī)藥有限公司研發(fā)的用于診斷原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性腦部腫瘤的正電子發(fā)射計算機斷層顯像（PET）示蹤劑。該品種作為新型氨基酸類似物分子，在臨床上有望彌補葡萄糖類PET示蹤劑在腦部腫瘤診斷及評估使用時的不足，在原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性腦部腫瘤的診斷、治療效果評估、鑒別腫瘤進展以及治療后炎性或假陽性病變等不同臨床應(yīng)用場景發(fā)揮作用。未來公司還計劃將BR-02拓展成為為硼中子捕獲治療（BNCT）的伴隨診斷用藥。

       NO84~XH-S002散

       XH-S002，是復(fù)星醫(yī)藥控股子公司浙江星浩澎博醫(yī)藥有限公司自主研發(fā)的小分子抑制劑，擬用于缺血性腦卒中等血栓相關(guān)疾病的治療和預(yù)防。該新藥通過抑制凝血途徑的靶點，進而抑制凝血和血栓的形成。臨床前研究顯示，該新藥靶點選擇性高，在臨床前毒理研究中展現(xiàn)了良好的耐受性，安全性風(fēng)險相對可控。截至公告發(fā)布，于全球范圍內(nèi)尚無同一分子機制的小分子抑制劑獲批上市。

       NO85~QLH12016膠囊

       QLH12016，是齊魯制藥開發(fā)的一款PROTAC。齊魯制藥在QLH12016的開發(fā)研究中，針對當(dāng)前臨床中未滿足的需求，注重與同類產(chǎn)品進行對比研究，在早期分子構(gòu)建中進行差異化設(shè)計，并在非臨床研究過程中基于項目PROTAC分子和靶點特性以及核心開發(fā)目標，設(shè)計了系統(tǒng)的體內(nèi)外試驗，QLH12016展示出了新分子機制的顯著特點及優(yōu)越的體內(nèi)外腫瘤抑制效應(yīng)，具備良好的成藥性特征。

       NO86~HRS-7450注射液

       HRS-7450，是恒瑞醫(yī)藥子公司福建盛迪醫(yī)藥有限公司開發(fā)的下一代溶栓藥物，溶栓同時不影響機體自身凝血和纖溶平衡，潛在出血風(fēng)險低，有望延長溶栓治療時間窗；擬定的臨床適應(yīng)癥為急性缺血性腦卒中。

       NO87~XNW21015片

       XNW21015，是蘇州信諾維醫(yī)藥科技股份有限公司開發(fā)的一種高效、選擇性造血祖細胞激酶1（HPK1）抑制劑，擬用于治療標準治療失敗的或?qū)藴手委煵荒褪芑蛉狈τ行藴手委煹耐砥诤?或轉(zhuǎn)移性惡性實體瘤。研究顯示，XNW21015能有效抑制HPK1驅(qū)動的SLP76磷酸化，促進T細胞活化，并增加T細胞IL-2的分泌，單用或者與PD-1抗體聯(lián)用產(chǎn)生協(xié)同抗腫瘤作用，且安全性特征良好，整體安全性可控。此外，在小鼠同源腫瘤模型中，口服XNW21015顯示出良好的PK譜和強大的抗腫瘤活性，無論是單藥還是與免疫檢查點抑制劑聯(lián)合使用。

       NO88~LN020干混懸劑

       LN020，是晶易醫(yī)藥首 個自主研發(fā)的1類創(chuàng)新藥，是一種口服抗病毒藥物，擬適應(yīng)癥為甲型或乙型流感治療，擬適用人群包括兒童、青少年和成人。其化合物為晶易醫(yī)藥自主開發(fā)的1類創(chuàng)新藥，具有全新化學(xué)結(jié)構(gòu)，可抑制流感病毒的增殖，具有抗流感的作用?；颊呷〕讨恍璺靡淮?，用藥更加便捷，有利于提高患者順應(yīng)性。此外，與磷酸奧司他韋相比，LN020的中樞神經(jīng)系統(tǒng)透過率低，有望減少神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)。

       NO89~UBT251注射液

       UBT251，是聯(lián)邦制藥全資附屬公司聯(lián)邦生物科技(珠海橫琴)有限公司自主研發(fā)的1類創(chuàng)新藥，臨床適應(yīng)癥擬用于超重或肥胖癥。公司是國內(nèi)首家、全球第二家以化學(xué)合成多肽法制備的長效GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)/GIP(葡萄糖依賴性促胰島素多肽)/GCG(胰高血糖素)三激動劑獲批臨床的企業(yè)。

       NO90~TLL-041緩釋片

       TLL-041，是杭州高光制藥有限公司開發(fā)的全球首 個具有通過血腦屏障能力的高選擇性雙靶點TYK2/JAK1抑制劑。TLL-041已經(jīng)證明了對JAK2、JAK3和其他激酶的高選擇性，與選擇性較低或無選擇性的JAK抑制劑相比，有可能提供更好的安全性。

       NO91~AC-201片

       AC-201，是愛科諾生物醫(yī)藥（蘇州）有限公司自主研發(fā)、擁有全球權(quán)益的創(chuàng)新口服小分子高選擇性TYK2/JAK1抑制劑。AC-201于2023年5月份獲澳大利亞HREC批準開展臨床試驗，目前澳洲I期臨床試驗正進行中。臨床前研究結(jié)果顯示，AC-201可與TYK2/JAK1的偽激酶結(jié)構(gòu)域（JH2）有效結(jié)合，穩(wěn)定偽激酶結(jié)構(gòu)域?qū)っ附Y(jié)構(gòu)域的自抑制構(gòu)象，高效抑制TYK2/JAK1激酶功能，對JAK2/JAK2通路無影響。在包括銀屑病的多款動物疾病模型中具有顯著療效，臨床上擬用于治療銀屑病和其他炎癥與自免疾病。

       NO92~TYK-00540片

       TYK-00540，是同源康醫(yī)藥自主研發(fā)的新一代口服、高效小分子CDK2/4/6抑制劑，此前TYK-00540已獲得美國FDA同意開展臨床試驗的正式函件；臨床擬用于治療既往CDK4/6抑制劑經(jīng)治后復(fù)發(fā)或進展的ER+/HER2-乳腺癌、鉑類耐藥的晚期高級別漿液性卵巢癌、局部晚期/轉(zhuǎn)移性三陰乳腺癌以及其他局部晚期/轉(zhuǎn)移性實體瘤。臨床前數(shù)據(jù)表明，TYK-00540在體外對多種腫瘤細胞的增殖有顯著的抑制作用，在HCC1806-乳腺癌、OVCAR3-乳腺癌、MCF7-乳腺癌移植瘤等動物模型中具有良好的腫瘤抑制作用。目前全球沒有獲批上市的CDK2/4/6抑制劑，在研藥物均處于臨床前或早期臨床試驗階段。

       NO93~MI131外用溶液

       MI131，是南京邁諾威醫(yī)藥科技有限公司開發(fā)的抗雄激素性禿發(fā)（AGA）新藥，該產(chǎn)品已于4月獲得美國FDA批準開展臨床試驗。MI131具有獨特的作用機制，為全新非PROTAC促雄激素受體降解劑，具有理想的藥代動力學(xué)性質(zhì)，在臨床前安全性評價中展現(xiàn)出良好的安全性前景，并在小鼠雄激素性禿發(fā)藥效模型中展示出優(yōu)異的治療效果。

       NO94~BW-00163注射液

       BW-00163，是上海舶望制藥有限公司旗下子公司杭州舶臨醫(yī)藥科技有限公司自主研發(fā)的siRNA新藥，臨床擬用于治療高血壓。舶望制藥還有另兩款siRNA藥物在研，分別為BW-20805和BW-00112，其適應(yīng)癥分別為遺傳性血管性水腫和血脂異常。

       NO95~AM011注射液

       AM011，是藹睦醫(yī)療開發(fā)的全新作用機制全球首 創(chuàng)治療藥物玻璃體內(nèi)注射產(chǎn)品，用于評價其治療干性（非滲出性）年齡相關(guān)性黃斑變性（AMD）的療效和安全性。2022年1月，藹睦醫(yī)療與韓美制藥達成許可協(xié)議，獲得Risuteganib在中國的獨家生產(chǎn)、開發(fā)和商業(yè)化權(quán)利。

       NO96~BB3008片

       BB3008，是北京伯匯生物技術(shù)有限公司獨立自主研發(fā)的一款高活性、高選擇性小分子HPK1抑制劑。HPK1屬于細胞內(nèi)免疫檢查點，主要在免疫細胞（T細胞、B細胞、樹突細胞、巨噬細胞等）中表達，是TCR信號通路的關(guān)鍵負反饋調(diào)節(jié)因子，抑制T細胞的免疫功能。BB3008作為高選擇性HPK1抑制劑，通過抑制HPK1介導(dǎo)的T細胞的負反饋作用，激活T細胞的抗腫瘤免疫功能，突破現(xiàn)有腫瘤檢查點抑制劑響應(yīng)率不足的局限性。截止目前，全球尚未有同靶點藥物獲批上市。

       NO97~SGB-3403注射液

       SGB-3403，是圣因生物自主研發(fā)的一款靶向肝細胞PCSK9的siRNA-GalNAc結(jié)合物，采用了圣因生物獨特創(chuàng)新的新一代GalNAc偶聯(lián)技術(shù)遞送到肝臟細胞，通過RNAi抑制肝臟PCSK9蛋白的合成。SGB-3403臨床上可用于高膽固醇血癥、混合型血脂異常以及動脈粥樣硬化性心血管疾病的治療，以降低心血管事件的風(fēng)險。該款藥物是圣因生物首 款創(chuàng)新型RNAi藥物，此前已經(jīng)獲批在澳大利亞開展I期臨床試驗。SGB-3403在臨床前研究中所表現(xiàn)出的優(yōu)異的活性和藥效持久性顯示其具有“同類最 佳”潛力。

       NO98~注射用咔喏霉素

       咔喏霉素（即YB211），是九芝堂全資子公司友搏藥業(yè)研發(fā)的具有全新化學(xué)結(jié)構(gòu)的環(huán)脂肽類1類化藥新藥，其化合物、制備方法等核心技術(shù)均已獲得國際和國內(nèi)發(fā)明專利授權(quán)與全球獨家許可，其研發(fā)旨在提高環(huán)脂肽類抗菌藥物的安全性與有效性，為臨床提供一種新的選擇。申請適應(yīng)癥為對本品敏感的革蘭氏陽性病原菌所致的復(fù)雜性皮膚及軟組織感染（cSSTI）。

       NO99~BGB-30813片

       BGB-30813，是百濟神州開發(fā)的一款DGKζ抑制劑，正在海外開展1a/1b期臨床試驗。研究發(fā)現(xiàn)，DGKζ在多種腫瘤中的表達水平增高，與腫瘤的發(fā)病、發(fā)展和預(yù)后相關(guān)，因此DGKζ被認為是一個新的腫瘤治療靶點。本次IND申報的臨床適應(yīng)癥擬定為晚期或轉(zhuǎn)移性實體瘤。

       NO100~注射用YZD-27

       YZD-27，是西安秦申嘉合藥物研究有限公司開發(fā)的一種全新化合物，能夠增加腦部血流灌注，促進缺血半暗帶血流恢復(fù)，進而起到抗腦缺血作用。本次IND申請的適應(yīng)癥為急性缺血性腦卒中。

       NO101~ZG-001膠囊

       ZG-001，是華納藥廠控股子公司上海致根醫(yī)藥科技有限公司開發(fā)的化藥1類創(chuàng)新藥，該藥品擬用于嚴重抑郁癥（MDD）和難治性抑郁癥（TRD）的治療。致根醫(yī)藥是一家以新藥研發(fā)為主的公司，致力于小分子創(chuàng)新藥物研發(fā)，聚焦嚴重精神疾病、自身免疫性疾病、腫瘤等領(lǐng)域中未被滿足的臨床需求。

       NO102~QR059349片

       QR059349，是朗來科技自主研發(fā)的小分子藥物，適應(yīng)癥為"陣發(fā)性睡眠性血紅蛋白尿癥”。陣發(fā)性睡眠性血紅蛋白尿癥(Paroxysmal nocturnal hemoglobinuria，PNH)是一種基因突變導(dǎo)致的獲得性造血干細胞克隆性疾病，于2018年被中國衛(wèi)生健康委員會等五部門列入《第一批罕見病》目錄。臨床前研究結(jié)果顯示，QR059349片可顯著抑制PNH患者紅細胞溶血。

       NO103~MT-001膠囊

       MT-001，是浙江邁同生物醫(yī)藥有限公司自主開發(fā)的具有自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新型IDH1突變酶抑制劑，屬于源頭創(chuàng)新的化藥1類新藥，擬用于治療IDH1突變型腫瘤，如膽管癌、腦膠質(zhì)瘤、急性髓系白血?。ˋML）和軟骨肉瘤等惡性腫瘤。MT-001作用機制明確，對靶點有較好的選擇性和特異性，在臨床前顯示了良好的有效性、PK特性和安全耐受性，有望在臨床研究中為IDH1基因突變的癌癥患者帶來的獲益大于風(fēng)險，成為IDH1突變型膽管癌患者新的更優(yōu)治療選擇。

       NO104~GLB-002膠囊

       GLB-002，是杭州格博生物醫(yī)藥有限公司自主研發(fā)的新型分子膠降解劑，為一款具有全新化學(xué)母核結(jié)構(gòu)的CRBN E3連接酶調(diào)節(jié)劑（CELMoDs），通過與CRL4CRBN E3連接酶CRBN相結(jié)合，促使轉(zhuǎn)錄因子IKZF1和IKZF3的泛素化，繼而被蛋白酶體降解，激活多種抗腫瘤的下游反應(yīng)，最終對NHL和MM等血液腫瘤發(fā)揮治療作用。

       NO105~CVL237片

       CVL237，是甫康開發(fā)的口服、強效和高選擇性PI3Kβ/δ雙重抑制劑，具有免疫調(diào)節(jié)和潛在的抗腫瘤活性，目前已經(jīng)遞交針對APDS的FDA孤兒藥適應(yīng)癥申請。CVL237是目前臨床階段唯一的p110β和p110δ同時抑制的PI3K抑制劑。CVL237已在美國MD Anderson Cancer Center完成臨床1期試驗。

       NO106~TQA3038注射液

       TQA3038，是正大天晴自主研發(fā)的一種靶向乙型肝炎病毒（HBV）的小干擾RNA（siRNA）藥物，擬開發(fā)用于治療慢性乙型肝炎。TQA3038是一款N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）綴合的siRNA藥物，可富集于肝臟；據(jù)正大天晴早前新聞稿介紹，TQA3038采用創(chuàng)新的核酸序列，與同類產(chǎn)品相比具有更強的體外及體內(nèi)抗病毒活性。

       NO107~BW-20805注射液

       BW-20805，是杭州舶臨醫(yī)藥科技有限公司開發(fā)的siRNA藥物，用于治療遺傳性血管性水腫(HAE)。目前針對該疾病僅有一款來自武田制藥的單克隆抗體藥物-拉那利尤單抗注射液在國內(nèi)上市。BW-20805是舶望制藥2023年在國內(nèi)獲批臨床試驗的第三款siRNA藥物，此外兩款早前獲批臨床的在研siRNA藥物為BW-00163和BW-00112，其適應(yīng)癥分別為高血壓和血脂異常。

       NO108~MBT-1608片

       MBT-1608，是由北京雙鷺藥業(yè)股份有限公司和北京美倍他藥物研究有限公司合作研發(fā)的抗丙肝藥物，已經(jīng)獲得中國、歐洲和澳大利亞專利授權(quán)，具有完全的自主知識產(chǎn)權(quán)。該品種是在索磷布韋的基礎(chǔ)上，將其分子式中苯酚基團進行結(jié)構(gòu)優(yōu)化，采用芝麻酚替代，改構(gòu)后的分子具有更好的生物兼容性，增加的芝麻酚具有抗氧化、抗肝損傷、降脂、神經(jīng)保護作用及膜保護作用。

       NO109~IMP1734片

       IMP1734，是英派藥業(yè)自主研究發(fā)現(xiàn)，與Eikon Therapeutics合作開發(fā)的一種新型、高效的PARP1選擇性抑制劑，已獲得美國FDA的臨床試驗許可。此外，英派藥業(yè)與Eikon Therapeutics已計劃啟動一項腦滲透PARP1候選化合物的IND-enabling研究，將在完成研究和通過評審后進入I期臨床試驗。

       NO110~ND-003片

       ND-003，是深圳市新樾生物科技有限公司與深圳市小分子新藥創(chuàng)新中心有限公司共同研發(fā)的一種高選擇性激酶抑制劑，適應(yīng)癥相繼為腫瘤、肺纖維化、腎纖維化。臨床前研究顯示，ND-003具有極高的治療窗，且在動物腎纖維化藥效試驗中表現(xiàn)出顯著的抗炎和抗纖維化作用。在沒有專門治療腎纖維化藥物的當(dāng)下，ND-003有望給這些患者帶來治療和生存獲益。除上述適應(yīng)癥外，研究數(shù)據(jù)表明，ND-003在特應(yīng)性皮炎適應(yīng)癥領(lǐng)域也具有潛在的開發(fā)價值。

       NO111~鹽酸鉤吻素子片

       鹽酸鉤吻素子，是福建醫(yī)科大學(xué)研發(fā)的1類新藥，該品種系源于鉤吻植物的原研藥，獲得鉤吻素子制備、緩釋制劑、功效集成的國家發(fā)明專利授權(quán)以及美國發(fā)明專利授權(quán)，具有自主創(chuàng)新知識產(chǎn)權(quán)，可望成為治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、神經(jīng)病理性疼痛等疾病的高效低毒新型藥物。

       NO112~LT-002-158片

       LT-002，是領(lǐng)泰生物的IRAK4新型蛋白降解劑，臨床擬適應(yīng)癥為化膿性汗腺炎合特異性皮炎，該品種IND申請已獲美國FDA批準。領(lǐng)泰生物的IRAK4降解劑LT-002是繼Kymera的KT-474之后向FDA提交IND申請的國內(nèi)首 創(chuàng)、全球第二的IRAK4蛋白降解劑。該分子是基于領(lǐng)泰現(xiàn)有的蛋白降解新藥研發(fā)平臺Nano-SPUD?篩選得到的。

       NO113~HRS-9057片

       HRS-9057，是恒瑞醫(yī)藥子公司成都盛迪醫(yī)藥有限公司開發(fā)的1類新藥，臨床擬用于常染色體顯性多囊腎病。該品種可抑制常染色體顯性多囊腎病患者腎臟細胞過度增殖和囊泡形成。目前國內(nèi)尚無同類產(chǎn)品獲批上市，臨床治療多以對癥支持治療為主。

       NO114~ABSK112膠囊

       ABSK112，是和譽醫(yī)藥自主研發(fā)的新一代EGFR-Exon20ins抑制劑，現(xiàn)已獲美國FDA的臨床研究許可。該品種作為一款具有優(yōu)異活性、選擇性、和入腦特性的二代EGFR Exon20ins口服抑制劑。相較于此前已上市或進入臨床試驗的一代EGFR-Exon20ins抑制劑，ABSK112在臨床前研究中展現(xiàn)出更優(yōu)的入腦特性、針對野生型EGFR的更優(yōu)洗擇性、以及更廣泛的Exon20ins突變覆蓋譜，并在多種EGFR-Exon20ins突變的小鼠腫瘤模型中表現(xiàn)出極 佳的體內(nèi)藥效，具備了在臨床上獲得更好安全窗和藥效并成為新一代同類最 佳藥物的潛力。

       NO115~CS32582膠囊

       CS32582，是深圳微芯生物科技股份有限公司全資子公司成都微芯藥業(yè)有限公司自主研發(fā)的一款酪氨酸激酶2（TYK2）高選擇性小分子變構(gòu)抑制劑，通過特異性結(jié)合TYK2的調(diào)節(jié)性假激酶JH2結(jié)構(gòu)域，實現(xiàn)對TYK2選擇性抑制，且在治療劑量下不會抑制同家族激酶JAK1、JAK2和JAK3，發(fā)揮治療作用的同時帶來良好的安全性。

       NO116~ARTS-021片

       ARTS-021，是安銳生物自主研發(fā)的一款潛在的同類最 佳的細胞周期蛋白依賴性激酶2（CDK2）選擇性抑制劑，CDK2因其在CCNE1擴增型癌癥和CDK4/6抑制劑耐藥型乳腺癌中表現(xiàn)出治療潛力而成為具有廣闊市場前景的靶點。

       NO117~THDBH110膠囊

       THDBH110，是通化東寶藥業(yè)股份有限公司全資子公司東寶紫星（杭州）生物醫(yī)藥有限公司開發(fā)的口服小分子GLP-1受體激動劑，該品種已完成首例受試者入組，已經(jīng)啟動一項“評價THDBH110膠囊在中國健康成人受試者中單次和多次給藥的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)、藥效動力學(xué)特征以及食物影響的I期臨床研究”。

       NO118~注射用HRS-9057

       HRS-9057，是恒瑞醫(yī)藥子公司福建盛迪醫(yī)藥有限公司開發(fā)的1類新藥，臨床擬用適應(yīng)癥相繼為常染色體顯性多囊腎病、心力衰竭引起的體液潴留等。對于HRS-9057片劑型常染色體顯性多囊腎病適應(yīng)癥，國內(nèi)尚無同類產(chǎn)品獲批上市；通過發(fā)揮排水利尿的作用，治療心力衰竭引起的體液潴留，國內(nèi)尚無同類注射劑型產(chǎn)品獲批上市。

       NO119~ABSK051注射液

       ABSK051，是和譽醫(yī)藥自主研發(fā)的一種新型小分子CD73抑制劑，對CD73酶活性有較強的抑制作用，體外和體內(nèi)藥理學(xué)數(shù)據(jù)表明，ABSK051對CD73具有較強的效力和選擇性，具有較強的抗腫瘤作用；臨床擬用于晚期實體瘤的治療。

       NO120~HP518片

       HP518，是海創(chuàng)藥業(yè)基于蛋白降解靶向聯(lián)合體（PROTAC）核心技術(shù)平臺自主研發(fā)的雄激素受體（AR）PROTAC藥物，用于治療轉(zhuǎn)移性去勢抵抗性前列腺癌。該品種是新一代AR降解劑，能降解野生型AR蛋白及耐藥的AR突變體，抑制腫瘤細胞生長，從而達到治療前列腺癌的目的。目前國內(nèi)外暫無同類產(chǎn)品獲批上市。

       NO121~ACE-86225106片

       ACE-86225106，是優(yōu)領(lǐng)醫(yī)藥開發(fā)的新一代選擇性PARP1抑制劑。與第一代PARP抑制劑相比，該產(chǎn)品針對PARP1選擇性的大幅提高，使得安全性顯著改善，且在體外和體內(nèi)的活性及藥代動力學(xué)特性較好。本次該產(chǎn)品獲批的是針對晚期惡性實體腫瘤的1/2期臨床研究。

       NO122~OQL036

       OQL036，是岸闊醫(yī)藥開發(fā)的一種潛在的用于預(yù)防治療卡培他濱引起的手足綜合癥（HFS），該品種是由公司專有AI-enabled CARE平臺設(shè)計的首例疾病外用藥，通過選擇性地靶向?qū)е驴ㄅ嗨麨I誘導(dǎo)的HFS的關(guān)鍵途徑，以及減少局部炎癥，防止接受卡培他濱的患者發(fā)生HFS。該品種已獲美國FDA批準IND申請。

       NO123~SRSD101注射液

       SRSD101，是靖因藥業(yè)開發(fā)的一款雙鏈小干擾核酸（siRNA）藥物，也是該公司第二款開發(fā)的小核酸藥物。SRSD101能特異性肝靶向前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草溶菌素9（PCSK9）的mRNA，阻斷PCSK9的蛋白合成，從而增強肝細胞攝取低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）能力來實現(xiàn)降血脂的作用。臨床前研究數(shù)據(jù)顯示，SRSD101兼具強效持久降脂療效和良好的安全性，有望成為新一代的降血脂產(chǎn)品。該藥本次在中國獲批臨床，擬開發(fā)治療原發(fā)性高膽固醇血癥。

       NO124~HZ-Q1070膠囊

       HZ-Q1070，是和正醫(yī)藥攜中科院上海藥物研究所共同開發(fā)的新型BTK降解劑。AACR公開信息顯示：對不同淋巴瘤細胞具有強效抗腫瘤增殖抑制活性；對多種突變型BTK蛋白（C481S、C481Y、C481F、T474M）具有強效降解活性，并強效抑制BTK-C481S突變的細胞株；完全抑制多種移植瘤模型的腫瘤生長（包括BTK-C481S突變模型）；解決了蛋白降解靶向嵌合體分子成藥性難題，各種屬口服生物利用良好，體內(nèi)降解>90%BTK蛋白持續(xù)24小時以上；臨床前毒理試驗顯示安全性良好。

       NO125~YR001軟膏

       YR001，是壹瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的一款治療自身免疫性皮膚病的潛在First-in-Class新藥（Kv1.3抑制劑），為高選擇性鉀離子通道Kv1.3小分子抑制劑，用于治療特應(yīng)性皮炎（AD）和銀屑病?；谄浒悬c機制、藥物特性和給藥途徑的多重安全性，壹瑞醫(yī)藥擬將其開發(fā)為輕中度AD患者包括兒童和嬰幼兒的一線治療用藥。該品種已獲美國FDA批準IND申請。

       NO126~177Lu-LNC1004注射液

       177Lu-LNC1004，是煙臺東誠藥業(yè)集團股份有限公司控股子公司煙臺藍納成生物技術(shù)有限公司開發(fā)的一種靶向成纖維細胞活化蛋白（FAP）的放射 性體內(nèi)治療藥物，為全新靶點藥物，擬用于治療FAP陽性表達的晚期實體瘤成年患者，目前在國際和國內(nèi)尚無同靶點治療藥物上市。

       NO127~TM471-1膠囊

       TM471-1，是河南知微生物醫(yī)藥有限公司研發(fā)的BTK抑制劑，臨床前研究結(jié)果顯示其在安全性和藥效上，有多項指標（如激酶選擇性，心臟安全性，生物利用度，血液藥物暴露量，毒性低，用藥窗口優(yōu)，能夠穿透血腦屏障）優(yōu)于國際同類藥物，具有很好的成藥性。該項目成藥后，將給淋巴病瘤和自身免疫類疾病患者帶來福音。截止公開信息時間，已投入1.2億元。

       NO128~SPH7854顆粒

       SPH7854，是上海醫(yī)藥開發(fā)的一款免疫調(diào)節(jié)劑，能抑制腸道的炎癥反應(yīng)和增強腸道的免疫調(diào)節(jié)。臨床前研究顯示，該產(chǎn)品能改善腸炎動物模型的癥狀和腸道炎癥反應(yīng)。該藥本次獲批臨床的適應(yīng)癥為潰瘍性結(jié)腸炎。

       NO129~HSK36357膠囊

       HSK36357，是海思科醫(yī)藥集團全資子公司西藏海思科制藥有限公司自主研發(fā)的神經(jīng)病理性疼痛治療藥物。該品種擁有自主知識產(chǎn)權(quán)，非臨床研究顯示具有良好的鎮(zhèn)痛效果和中樞安全性，其研發(fā)將填補目前市場上對神經(jīng)病理性疼痛缺乏有效口服治療藥物的空白。

       NO130~GK201膠囊

       GK201，是蘇州國匡醫(yī)藥科技有限公司自主研發(fā)的CTLA4小分子創(chuàng)新藥物，是全球首 款進入臨床階段的口服CTLA4小分子藥物，用于治療晚期實體瘤，目前國內(nèi)外暫無同類產(chǎn)品的開發(fā)或報道。由于其小分子藥物的特性，GK201不僅可口服給藥并且不存在與irAEs相關(guān)的抗體依賴性細胞介導(dǎo)的細胞毒性作用（ADCC）和免疫原性，因此國匡醫(yī)藥CTLA4小分子藥物GK201的開發(fā)為解決CTLA4抗體毒副作用較大問題提供了一種全新的技術(shù)路徑。

       NO131~BL0020注射液

       BL0020，是弼領(lǐng)生物自主研發(fā)的全球新的納米偶聯(lián)藥物，具有在血液循環(huán)中高度穩(wěn)定、腫瘤組織中高度富集以及腫瘤內(nèi)部快速滲透等特點。在臨床前研究中，BL0020注射液在胰腺癌、小細胞肺癌、肝癌、乳腺癌以及軟組織肉瘤等難治型惡性腫瘤治療中顯示出巨大潛力。該品種已在澳大利亞完成首例患者給藥和獲得美國FDA臨床批件。

       NO132~GS1-144片

       GS1-144，是長春高新控股子公司長春金賽藥業(yè)有限責(zé)任公司（關(guān)注女性健康）自主研發(fā)NK3R小分子拮抗劑，為化藥1類創(chuàng)新藥，目前國內(nèi)尚無NK3R靶點藥物上市，本品作為絕經(jīng)期血管舒縮癥的非激素口服療法，可以為患者提供更好的治療選擇。

       NO133~SYH2038片

       SYH2038，是石藥集團開發(fā)的一種高選擇性SOS1抑制劑，通過抑制KRAS蛋白與SOS1蛋白相互作用，抑制腫瘤細胞的惡性進程，擬開發(fā)治療晚期惡性腫瘤。目前全球尚無同類產(chǎn)品上市。臨床前研究顯示，該產(chǎn)品對藥效靶點選擇性高，具有良好的體內(nèi)外活性和良好的安全性，極具臨床開發(fā)價值。

       NO134~TQB3015片

       TQB3015，是正大天晴自主研發(fā)的1類創(chuàng)新藥ATR激酶抑制劑，擬用于治療晚期惡性腫瘤。據(jù)新聞稿報道，TQB3015是以ATR激酶作為靶點的小分子抑制劑，通過抑制細胞周期檢測點激酶CHK1的磷酸化，觸發(fā)細胞周期阻滯，并抑制由ATR激酶介導(dǎo)的修復(fù)通路，從而阻斷腫瘤細胞的DNA損傷應(yīng)答，達到“合成致死”的效果，高效殺死腫瘤細胞。

       NO135~SYH2053注射液

       SYH2053，是石藥集團自主研發(fā)的一款通過偶聯(lián)乙醯半乳糖胺(GalNAc)實現(xiàn)肝臟靶向遞送的siRNA藥物。該產(chǎn)品以PCSK9為靶點，用于治療成人原發(fā)性高膽固醇血癥或混合型血脂異常，并通過優(yōu)化的全序列化學(xué)修飾策略，實現(xiàn)更持久的基因沉默效果。臨床前研究顯示，該產(chǎn)品的藥物活性作用時間明顯長于同類型siRNA產(chǎn)品，并具有良好的安全性，極具臨床開發(fā)價值。該產(chǎn)品亦是集團首 個獲批臨床試驗的siRNA產(chǎn)品。

       NO136~KH629片

       KH629，是成都康弘藥業(yè)集團股份有限公司自主研發(fā)的的甲狀腺激素β受體選擇性激動劑，屬于化藥1類創(chuàng)新藥，劑型為口服固體制劑片劑。前期已完成的研究結(jié)果顯示KH629片安全性較好，具有良好的治療非酒精性脂肪性肝炎作用，預(yù)期臨床應(yīng)用前景較好。

       NO137~注射用JMKX003801

       JMKX003801，是浙江杭煜制藥有限公司開發(fā)的1類新藥，臨床擬用于革蘭氏陰性菌引起的嚴重感染的治療。據(jù)報道，該品種在機制上可以很好地克服現(xiàn)有碳青霉素出現(xiàn)的耐藥，臨床前研究表明具有抗菌譜廣的特點，預(yù)期能夠解決現(xiàn)有臨床上抗生素的耐藥問題。

       NO138~注射用THDBH120

       THDBH120，是通化東寶全資子公司東寶紫星（杭州）生物醫(yī)藥研發(fā)的胰高血糖素樣肽-1（GLP-1）受體和葡萄糖促胰島素分泌多肽（GIP）受體雙靶點激動劑，并通過進一步分子設(shè)計提高代謝穩(wěn)定性，改善血糖控制，滿足單一分子靶點或復(fù)方制劑治療效果不佳的糖尿病患者的臨床需求，有望成為更長效的治療糖尿病的重磅藥物。

       NO139~锝[99mTc]SY101注射液

       锝[99mTc]SY101，是上海釋雅醫(yī)藥科技有限公司（釋雅醫(yī)藥）和米度（南京）生物技術(shù)有限公司（米度生物）聯(lián)合申報的1類新藥，是國內(nèi)首 個99mTc核素的PSMA顯像劑，其非臨床藥效研究顯示腫瘤顯像效果好，藥代和安評研究顯示其良好的成藥性和安全性，且99mTc核素可及性好，作為SPECT顯像劑能更好的兼容終端醫(yī)院的顯像設(shè)備，有望成為前列腺癌癥患者臨床PSMA診斷新的選擇。

       NO140~HSK39297片

       HSK39297，是海思科全資子公司西藏海思科制藥有限公司自主研發(fā)的一個全新的具有獨立知識產(chǎn)權(quán)的治療原發(fā)性或繼發(fā)性腎小球疾病的藥物。臨床前研究結(jié)果表明，本品靶點明確、療效確切、安全性好，是一款極具開發(fā)潛力的小分子藥物，臨床應(yīng)用的效益/風(fēng)險比高，具有廣闊的臨床應(yīng)用前景，有望成為腎小球相關(guān)疾病的有效治療藥物并解決目前臨床用藥匱乏的難題。

       NO141~锝[99mTc]-H7ND注射液

       锝[99mTc]-H7ND，是北京法伯新天醫(yī)藥科技有限公司研發(fā)的一種靶向FAP的放射 性體內(nèi)診斷藥物，由配套藥盒與高锝[99mTc]酸鈉注射液制備而成。[99mTc]-H7ND能與FAP特異性結(jié)合，在FAP高表達的腫瘤中高度濃聚，從而對腫瘤進行精準診斷。該產(chǎn)品國內(nèi)目前無同靶點診斷藥物上市，或?qū)⑻钛a市場空白

       NO142~XS-04片

       XS-04，是星盛新輝自主開發(fā)的一款小分子抗腫瘤藥物，能同時抑制IRAK4和BTK兩種激酶，擬用于治療晚期惡性血液瘤，尤其是以彌漫性大B細胞淋巴瘤為主的B細胞淋巴瘤。臨床前數(shù)據(jù)顯示，XS-04已展示出有效的激酶抑制活性，且同時具有顯著抑制BTK C481S獲得性耐藥突變細胞的活性，因此有望解決共價型BTK抑制劑長期用藥后耐藥突變的問題。在多種異種移植模型的體內(nèi)藥效研究數(shù)據(jù)顯示，XS-04能夠顯著抑制腫瘤生長，且該作用與IRAK4抑制劑和伊布替尼聯(lián)用的藥效相當(dāng)。此外，在伊布替尼誘導(dǎo)耐藥的人源性組織異種移植（PDX）模型中，XS-04單藥給藥兩周后就能實現(xiàn)完全縮瘤且動物體重沒有顯著變化，抑瘤效果顯著，且具有良好的動物耐受性。

       NO143~FHND1002顆粒

       FHND1002，是江蘇正大豐海制藥有限公司自主研發(fā)的First-in-Class新藥，臨床擬適應(yīng)癥為肌萎縮性側(cè)索硬化（ALS，俗稱漸凍人癥）和缺血性腦卒中。該藥物ALS適應(yīng)癥已在美國申報臨床，其他適應(yīng)癥臨床前研究和申報工作也在同步進行中。

       NO144~TRD205片

       TRD205，是北京泰德制藥股份有限公司自主研發(fā)的高選擇性的血管緊張素II型2受體（AT2R）的新型拮抗劑，擬在痛性糖尿病周圍神經(jīng)病、帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛、三叉神經(jīng)痛、術(shù)后慢性疼痛等適應(yīng)癥開展臨床試驗。AT2R抑制劑有望成為神經(jīng)痛領(lǐng)域重磅潛力品種，目前全球尚無同類產(chǎn)品上市。TRD205已向美國FDA提交臨床申請并獲得受理。

       NO145~RN0191注射液

       RN0191，是大睿生物自主研發(fā)的PCSK9靶向雙鏈siRNA藥物。臨床前研究顯示，RN0191具有強效且持久的藥理活性和優(yōu)異的安全性，有望每年僅需兩針即可顯著持續(xù)降低血清中低密度脂蛋白膽固醇水平。此外，它還能降低另一個與動脈粥樣硬化密切相關(guān)的脂代謝指標-脂蛋白，有望進一步降低心血管疾病患者的殘余風(fēng)險。臨床擬開發(fā)適應(yīng)癥為成人原發(fā)性高膽固醇血癥（家族性和非家族性）或混合型血脂異常。

       NO146~ISM5411片

       ISM5411，是英矽智能自有Pharma.AI藥物研發(fā)平臺賦能設(shè)計與開發(fā)的第5個進入臨床階段的AI新藥項目，是一款腸道限制性口服小分子抑制劑，具有新穎分子骨架和獨特結(jié)合模式。1期臨床試驗（NCT06012578），計劃招募76名健康受試者，旨在評估口服候選藥物在遞增劑量下的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)特征與食物效應(yīng)，現(xiàn)已在澳大利亞完成首批健康受試者給藥。

       NO147~注射用SC-101

       SC-101，是天津星聯(lián)肽生物科技有限公司開發(fā)的一種多肽偶聯(lián)藥物分子（PDC），由靶向Nectin-4蛋白的多肽和微管蛋白抑制劑經(jīng)連接子偶聯(lián)而成。SC-101臨床前研究中表現(xiàn)良好：體外藥效研究顯示SC-101對靶標親和力高，亞型選擇性好；體內(nèi)藥效模型顯示SC-101給藥后迅速富集到腫瘤部位并在腫瘤細胞中釋放毒素，毒素以高于IC50數(shù)倍的濃度在腫瘤中維持較長時間，支持產(chǎn)品在臨床中維持每周一次的給藥頻率。SC-101在多個CDX和PDX小鼠體內(nèi)藥效模型中均展示出強大的抑瘤效果，尤其是對大體積腫瘤（>550 mm3）也展示了極 佳的抑瘤效果；DMPK和毒理研究顯示SC-101在體內(nèi)具有較好的分布和代謝性質(zhì)，安全性較好。

       NO148~AND019·MSA膠囊

       AND019，是杭州安道藥業(yè)有限公司開發(fā)的一個具有全新化學(xué)結(jié)構(gòu)的可口服的第三代選擇性雌激素受體（ER）降解劑（Selective Estrogen Receptor Degraders，SERDs），公司擁有該藥的全球知識產(chǎn)權(quán)。該藥可革命性的利用機體自身的蛋白質(zhì)自降解技術(shù)，與癌細胞表面的雌激素受體相結(jié)合，降低雌激素受體的穩(wěn)定性，誘導(dǎo)其被細胞正常的蛋白酶體降解，從而降低雌激素水平，阻斷ER信號傳導(dǎo)，達到抑制腫瘤細胞增殖的目的。目前，全球未有可口服的SERD上市。

       NO149~SIM0501片

       SIM0501，是先聲藥業(yè)自主研發(fā)的抗腫瘤候選藥物泛素特異性肽酶1（USP1）抑制劑，是一種小分子口服、非共價、高選擇性USP1抑制劑。據(jù)先聲藥業(yè)公告顯示，該藥物在臨床前體外和體內(nèi)藥理研究中單藥或與PARP抑制劑聯(lián)合，均對HRD腫瘤有顯著的抗增殖活性。該產(chǎn)品已獲美國FDA批準進入臨床研究，擬用于晚期實體瘤的治療。

       NO150~FZ008-145膠囊

       FZ008-145，是費米子開發(fā)的一款高選擇性第二代Nav1.8（電壓門控鈉離子通道1.8）抑制劑，具有強效、非成癮性鎮(zhèn)痛的優(yōu)勢。2023年10月，費米子與健康元藥業(yè)集團股份有限公司簽署協(xié)議，將公司自主開發(fā)的鎮(zhèn)痛新藥FZ008-145在大中華區(qū)的權(quán)益獨家授予健康元，保留大中華區(qū)以外的權(quán)益。

       NO151~CSCJC3456片

       CSCJC3456，是常山藥業(yè)及控股子公司常山凱捷健生物藥物研發(fā)（河北）有限公司開發(fā)的一種小分子多靶點酪氨酸激酶抑制劑。臨床前研究表明，該化合物可以有效抑制成纖維細胞生長因子受體（FGFR1-4）、轉(zhuǎn)染重排基因RET編碼的跨膜蛋白（RET）、原肌球蛋白相關(guān)激酶（TRKA/B/C）、原癌基因KIT編碼的Ⅲ型跨膜受體酪氨酸激酶（KIT）、血管內(nèi)皮 生長因子受體（VEGFR1-3）、血管生成素受體（TIE2）、SRC原癌基因編碼的非受體酪氨酸激酶（SRC）等多個酪氨酸激酶，從而發(fā)揮抑制腫瘤細胞增殖、抑制新生血管生成、促進腫瘤凋亡的作用。在動物試驗中，已觀察到對多種小鼠移植瘤模型，包括肝癌、結(jié)直腸癌、胃癌和子宮內(nèi)膜癌等，有顯著的抗腫瘤活性。

       NO152~GH2616片

       GH2616，是勤浩醫(yī)藥開發(fā)的KIF18A抑制劑，靶向在細胞分裂過程中調(diào)控染色體定位及紡錘體長度的蛋白KIF18A，與染色體不穩(wěn)定（CIN）及基因組倍增（WGD+）構(gòu)成合成致死，且具有與作用于其他細胞周期和抗有絲分裂藥物靶點不同且優(yōu)越的抗癌特性，對TP53突變和WGD+（或CIN）特征的腫瘤具有顯著的抑制作用。同時，GH2616透腦性良好，具備治療腦部腫瘤及腦轉(zhuǎn)移適應(yīng)癥的潛力。該品種完成了美國臨床試驗申請遞交。

       NO153~注射用JMKX003142

       JMKX003142，是上海濟煜小分子創(chuàng)新研究院自主研發(fā)，是國內(nèi)首 個多囊性腎病創(chuàng)新化藥研發(fā)項目，具備全球同類最 佳（BIC）潛力。臨床前動物藥效研究以及安全性評價表明，JMKX003142可以劑量依賴性方式抑制LLC-PK1細胞的增殖，并抑制人源ADPKD腎囊泡細胞的體積變大，避免了其他藥物因Hook效應(yīng)（高濃度反而促增殖）導(dǎo)致的副作用，具有差異化的全球競爭力優(yōu)勢。

       NO154~SYN045片

       SYN-045，是石家莊四藥集團開發(fā)的選擇性PGI2受體激動劑，是該集團第二個上報并獲受理的化學(xué)藥品Ⅰ類新藥。臨床前研究證實，SYN-045顯示出很高的靶向性選擇性，在動物體內(nèi)抗肺動脈高壓效果明顯，且其毒性低，有利于實現(xiàn)口服長期給藥。

       NO155~JP-1366片

       JP-1366，是麗珠集團與Onconic共同開發(fā)的一款創(chuàng)新鉀離子競爭性酸阻滯劑，目前正在韓國開展一項針對糜爛性食管炎的Ⅲ期臨床試驗，現(xiàn)有數(shù)據(jù)表明zastaprazan具有起效快、抑酸效果佳且作用持久、不良反應(yīng)少的優(yōu)點，未來可拓展至十二指腸潰瘍、幽門螺旋桿菌感染和非糜爛性胃食管反流病等的治療。

       NO156~Sonrotoclax薄膜包衣片

       Sonrotoclax（BGB-11417），是百濟神州開發(fā)的新一代BCL-2抑制劑，聯(lián)合地塞米松治療復(fù)發(fā)/難治性多發(fā)性骨髓瘤（RRMM）；初期研究發(fā)現(xiàn)其對BCL-2結(jié)合抑制能力較一代BCL-2抑制劑高10倍以上，BGB-11417-105（NCT04973605）是一項正在進行的Ⅰb/Ⅱ期試驗，旨在評估Sonrotoclax聯(lián)合地塞米松±卡非佐米治療伴t（11;14）RRMM患者的療效和安全性。

       NO157~HSK39775片

       HSK39775，是西藏海思科制藥有限公司自主研發(fā)的一個全新的具有獨立知識產(chǎn)權(quán)的治療晚期實體瘤的藥物，有潛力用于治療同源重組修復(fù)缺失相關(guān)癌癥，尤其是與BRCA突變相關(guān)的癌癥，如乳腺癌、卵巢癌及前列腺癌。臨床前研究結(jié)果顯示，HSK39775在多個腫瘤細胞系中顯示出潛在療效，并在同源重組修復(fù)缺陷模型中具有強效的抗腫瘤活性。此外，HSK39775在臨床前安全性實驗中表現(xiàn)出良好的耐受性和較大的安全窗，是一款極具開發(fā)潛力的小分子藥物。

       NO158~HP537片

       HP537，是海創(chuàng)藥業(yè)股份有限公司獨立自主研發(fā)的p300/CBP小分子抗腫瘤藥物，通過結(jié)合p300/CBP溴結(jié)構(gòu)域（BRD）阻斷p300/CBP信號通路。根據(jù)臨床前體內(nèi)外藥效學(xué)研究結(jié)果，預(yù)期HP537可能是治療惡性血液瘤，尤其是MM、AML和NHL的有效藥物，有望成為一個具有重要臨床價值并安全有效的新型抗癌藥。

       NO159~XS-02膠囊

       XS-02，是星盛新輝自主開發(fā)的一款小分子抗腫瘤藥物，特異性強效抑制CHK1（合成致死）生理功能，且具有良好的口服生物利用度。臨床前在多種實體瘤藥效模型，尤其是PARP抑制劑原發(fā)/繼發(fā)耐藥的腫瘤PDX模型中，顯示出優(yōu)異的抗腫瘤能力且安全性可控。相比其他臨床在研同類產(chǎn)品，XS-02不僅具有優(yōu)于LY2880070（ESP-01）、與Prexasertib相當(dāng)?shù)腃HK1抑制活性和體內(nèi)外抗腫瘤療效，還能夠解決Prexasertib無法口服吸收的問題。迄今為止已有10多種CHK1抑制劑進入臨床研究，但至今仍未有產(chǎn)品獲批上市。

       NO160~SRSD107注射液

       SRSD107，是靖因藥業(yè)研發(fā)的雙鏈小干擾核酸（siRNA）藥物，用于預(yù)防或治療血栓栓塞性疾病。該產(chǎn)品通過特異性肝靶向凝血因子XI（FXI）mRNA，抑制FXI的蛋白表達，阻斷內(nèi)源性凝血途徑的激活，從而達到抗凝血/抗血栓的作用。臨床前研究數(shù)據(jù)顯示，單次皮下注射SRSD107可實現(xiàn)幾乎100%敲低FXI表達的效果，且持續(xù)時間達半年之久，同時未見出血。SRSD107注射液已經(jīng)在澳大利亞正式遞交了首次人體試驗（FIH）申請。

       NO161~NM6606片

       NM6606，是藤濟生物醫(yī)藥開發(fā)的一款具有自主知識產(chǎn)權(quán)的非經(jīng)典的RXRα配體，選擇性靶向修飾的RXRα，調(diào)控線粒體功能，進而有效的改善了脂肪變性，球樣變性，炎癥和纖維化等病理特征；在體內(nèi)的與奧貝膽酸(OCA)頭對頭的藥效對比中，NM6606呈現(xiàn)極大的優(yōu)勢。尤為重要的是，NM6606在臨床前研究中，幾乎未發(fā)現(xiàn)任何不良反應(yīng)事件。

       NO162~LD09163片

       LD09163，是上海璃道醫(yī)藥科技有限公司基于公司的離子通道藥物研發(fā)平臺自主開發(fā)的治療炎癥性腸病First-in-class新藥，具有全球知識產(chǎn)權(quán)，通過選擇性靶向瞬時受體電位通道TRPA1治療炎癥性腸?。↖BD）。目前，國內(nèi)外還沒有在研或上市的同類機制的炎癥性腸病治療藥物。

       NO163~NS-041分散片

       NS-041，是紐歐申醫(yī)藥開發(fā)的一款擁有全球自主知識產(chǎn)權(quán)的高選擇性KCNQ2/3激活劑，公司計劃開發(fā)治療癲癇和重度抑郁癥等適應(yīng)癥。臨床前研究表明NS-041在多種動物模型中表現(xiàn)出顯著的抗癲癇和抗抑郁作用。此外，NS-041在臨床前研究獲得的功效和安全性方面的差異化特征顯示作為同類最 佳KCNQ2/3激活劑的潛力。同靶點分子的最新臨床試驗產(chǎn)生了非常積極的數(shù)據(jù)，展示了KCNQ2/3這一靶點在治療癲癇和重度抑郁癥等疾病上的潛力，其特有的作用機制有望填補現(xiàn)有療法的不足，具有巨大的臨床和商業(yè)價值。

       NO164~XP-102SC膠囊

       XP-102，是徐諾藥業(yè)開發(fā)的新一代廣譜RAF抑制劑，臨床擬用于治療結(jié)直腸癌、非小細胞肺癌、惡性黑色素瘤和甲狀腺腫瘤，且徐諾藥業(yè)將積極向FDA申請XP-102治療結(jié)直腸癌和惡性黑色素瘤的快速通道認定。XP-102與已經(jīng)上市的三款BRAF抑制劑相比有顯著的差異化優(yōu)勢，包括獨特的DFG-out構(gòu)象、更寬的治療窗、更顯著和更持久的RAF信號通路抑制以及在對比實驗上顯示出的更強的抑瘤效果。

       NO165~KPG-818膠囊

       KPG-818，是康樸生物醫(yī)藥設(shè)計開發(fā)的具有全球自主知識產(chǎn)權(quán)的新一代口服小分子蛋白質(zhì)泛素化降解藥物，歸屬CRBN E3泛素連接酶復(fù)合物（Cullin-RING E3 ubiquitin ligase complex，CRL4-CRBN）調(diào)節(jié)劑，為NeoMIDESTM分子膠，臨床擬用于系統(tǒng)性紅斑狼瘡（SLE）的治療。目前該品種的部分臨床工作已在美國進行。

       NO166~3HP-2827片

       3HP-2827，是思康睿奇自主研發(fā)的高選擇性FGFR2抑制劑，能夠高特異性的抑制FGFR2磷酸化，從而抑制FGFR2信號傳導(dǎo)通路，進而發(fā)揮抗腫瘤作用。臨床擬用于評估FGFR2突變的不可切除或轉(zhuǎn)移性實體瘤患者中的安全性、耐受性、藥代動力學(xué)和療效。

       表1 2023年國內(nèi)化藥IND首次申報受理品種統(tǒng)計

       注：表格數(shù)據(jù)為筆者手動統(tǒng)計，如有錯誤及紕漏，還請指正。