Tides 速遞 | 輝瑞宣布推進口服GLP-1R激動劑開發(fā)

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來源：多肽圈

2024-07-12

2024年7月11日，輝瑞宣布根據正在進行的藥代動力學研究（NCT06153758）的結果，已經確定了口服GLP-1R激動劑Danuglipron（PF-06882961）每日1給藥的優(yōu)選緩釋制劑配方。此外，輝瑞計劃在2024年下半年啟動該緩釋制劑的劑量優(yōu)化研究以評估多個劑量的療效和安全性，為注冊性研究提供參考。

該研究是一項隨機、開放標簽臨床試驗，旨在評估Danuglipron口服速釋制劑和口服緩釋制劑在健康成年人中的藥代動力學和安全性。研究結果表明，新的制劑配方可使Danuglipron實現(xiàn)每日1次給藥。其安全性與既往研究一致，未觀察到患者肝酶升高現(xiàn)象。

在此之前，Danuglipron的用藥頻率為每日2次。去年12月，Danuglipron（每日2次）治療不伴2型糖尿病的肥胖成人患者的IIb期研究達到主要終點。

數(shù)據顯示，治療第26周時，Danuglipron所有劑量組患者的體重變化均較安慰劑組明顯（-4.8%~-9.4% vs. +0.17%）；治療第32周時，Danuglipron所有劑量組患者的體重變化仍然較安慰劑組明顯（-6.9%~-11.7% vs. +1.4%）。經安慰劑調整后，Danuglipron組在第26周和第32周的平均體重下降幅度分別為-5%~-9.5%和-8%~-13%。

關于Danuglipron

Danuglipron（PF-06882961）是一種實驗性藥物，以片劑形式口服，目前尚未被衛(wèi)生當局批準使用。Danuglipron是輝瑞公司內部發(fā)現(xiàn)和開發(fā)的，是一種小分子口服GLP-1R藥物。這種藥物旨在將血糖保持在健康水平，并通過增加釋放的胰島素量和降低釋放到血液中的胰高血糖素量來發(fā)揮作用。它還會減慢食物的消化速度，增加進食后的飽腹感。

關于輝瑞