7月19日，《自然》雜志子刊《科學(xué)報(bào)告》在線發(fā)布了博瑞醫(yī)藥的GLP-1/GIP雙受體激動(dòng)劑BGM0504的分子設(shè)計(jì)策略和實(shí)驗(yàn)結(jié)果。博瑞醫(yī)藥（股票代碼：688166.SH）是一家在國際市場(chǎng)嶄露頭角的創(chuàng)新型制藥公司，致力于開發(fā)一流的藥品，以改善全球患者的健康狀況。
這篇文章題為"分子動(dòng)力學(xué)指導(dǎo)下的BGM0504優(yōu)化增強(qiáng)了糖尿病和肥胖癥的雙靶點(diǎn)激動(dòng)作用"（ Molecular Dynamics Guided Optimization of BGM0504 Enhances Dual Target Agonism for Combating Diabetes and Obesity），介紹了BGM0504的研發(fā)成果。
BGM0504是人工智能（AI）輔助設(shè)計(jì)的GIP和GLP-1雙受體激動(dòng)劑，在體外和體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中均顯示出卓越的療效。博瑞醫(yī)藥利用AI驅(qū)動(dòng)的計(jì)算機(jī)模擬，發(fā)現(xiàn)了GLP-1R和GIPR上的谷氨酸殘基與多肽激動(dòng)劑的K20殘基之間最佳的相互作用，這種相互作用在冷凍電鏡研究中并不明顯。隨后，BGM0504的設(shè)計(jì)保留了K20殘基的自由氨基，并將酰化位點(diǎn)移至第40位。通過這種設(shè)計(jì)，對(duì)GLP-1R和GIPR的激動(dòng)作用提高到三倍，同時(shí)在糖尿病和肥胖癥小鼠模型中取得了卓越的治療效果。
關(guān)于博瑞醫(yī)藥和BGM0504
博瑞醫(yī)藥（股票代碼：688166.SH）是一家創(chuàng)新型制藥公司，致力于開發(fā)一流的藥品。公司整合原料藥和制劑，將仿制藥和創(chuàng)新藥相結(jié)合，以滿足全球臨床需求。BGM0504是治療2型糖尿病、肥胖癥和非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的GIP/GLP-1雙受體激動(dòng)劑，目前處于II期臨床試驗(yàn)的后期階段。
參考
Yuan, J.，Liu, W.，Jiang, X.等人撰寫。"分子動(dòng)力學(xué)指導(dǎo)下的BGM0504優(yōu)化增強(qiáng)了糖尿病和肥胖癥的雙靶點(diǎn)激動(dòng)作用"。文章發(fā)表在《科學(xué)報(bào)告》第14卷，編號(hào)：16680（2024年）。 https://doi.org/10.1038/s41598-024-66998-8
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