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       醫學(xué)領(lǐng)域迎來(lái)重磅消息！同源康醫藥自主研發(fā)的 TY-9591，在與肺癌治療 “明星藥物” 奧希替尼的頭對頭較量中脫穎而出！2025年3月9日，同源康醫藥發(fā)布公告，TY-9591在關(guān)鍵二期臨床中頭對頭對比奧希替尼一線(xiàn)治療EGFR突變腦轉移NSCLC顯示統計學(xué)顯著(zhù)意義和重大臨床獲益。iORR達到預期目的，TY-9591對比奧希替尼顯示出統計學(xué)意義和臨床意義的明顯改善。同源康醫藥即將遞交上市申請 ！

       肺癌，這個(gè)隱匿的健康殺手，長(cháng)期盤(pán)踞在全球癌癥發(fā)病率和死亡率榜首。據世界衛生組織數據，肺癌的發(fā)病率和死亡率一直居高不下，嚴重威脅著(zhù)人類(lèi)的生命健康。在中國，肺癌同樣是 “頭號癌癥殺手”，發(fā)病率和死亡率均位居所有惡性腫瘤之首 ，每年新增病例和死亡病例的數字令人觸目驚心。

       一、奧希替尼：曾經(jīng)的王者

       奧希替尼堪稱(chēng)肺癌治療領(lǐng)域的 “明星藥物” 。它作為第三代表皮生長(cháng)因子受體酪氨酸激酶抑制劑（EGFR-TKI），在肺癌治療中發(fā)揮著(zhù)舉足輕重的作用。

       奧希替尼能夠精準地與 EGFR 的某些突變體，如 T790M、L858R 和外顯子 19 缺失等，形成不可逆性的結合 ，從而有效抑制腫瘤細胞的增殖和擴散，在細胞培養和動(dòng)物模型中，奧希替尼展現出了強大的抗腫瘤活性，對攜帶這些 EGFR 突變的非小細胞肺癌細胞株具有顯著(zhù)的抑制作用 。

       憑借卓越的療效，奧希替尼迅速在肺癌治療領(lǐng)域占據了重要地位。在臨床應用中，它主要用于一線(xiàn)治療局部晚期或者是轉移性的 EGFR 突變陽(yáng)性的非小細胞肺癌患者 ，同時(shí)也是二線(xiàn)治療 EGFR-TKIs 藥物治療期間或治療之后出現 T790M 突變陽(yáng)性的非小細胞肺癌患者的標準選擇。對于 EGFR 突變陽(yáng)性的晚期非小細胞肺癌患者，奧希替尼的療效顯著(zhù)優(yōu)于傳統的化療藥物和第一代、第二代 EGFR-TKI 。相關(guān)研究數據顯示，奧希替尼一線(xiàn)治療的中位無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）可達到 18.9 個(gè)月，總生存期（OS）更是長(cháng)達 38.6 個(gè)月，而傳統的第一代 EGFR-TKI 的中位 PFS 僅為 10.2 個(gè)月 。不僅如此，奧希替尼還具有更高的血腦屏障穿透能力，對于合并腦轉移的肺癌患者，也能帶來(lái)顯著(zhù)的生存獲益，為他們的治療開(kāi)辟了新的道路。

       在 2020 年，奧希替尼獲批用于早期出現 EGFR 突變陽(yáng)性的非小細胞肺癌患者的術(shù)后輔助治療 ，這一突破進(jìn)一步擴大了奧希替尼的適應癥范圍，從晚期肺癌延伸到了早期肺癌，讓更多肺癌患者能夠從這款藥物中受益，極大地改變了肺癌的治療格局。

       二、TY - 9591 強勢登場(chǎng)

       TY-9591 作為一種新型的第三代 EGFR-TKI，能夠不可逆地與某些 EGFR 突變體緊密結合 ，包括 21 外顯子 L858R 突變、19 外顯子缺失、L858R/T790M 突變和 19 外顯子缺失 / T790M 突變等 。通過(guò)這種緊密的結合，TY-9591 成功阻斷了酪氨酸激酶的磷酸化過(guò)程，進(jìn)而切斷了細胞內信號通路，如 Ras/Raf/MEK/ERK 或 PI3K/AKT 通路 。這些信號通路在癌細胞的增殖、轉移和存活中起著(zhù)關(guān)鍵作用，被切斷后，癌細胞就如同失去了指揮的軍隊，無(wú)法繼續肆意生長(cháng)和擴散，從而達到抑制癌細胞的目的。

       與奧希替尼相比，TY-9591 在作用機制上既有相同之處，也有獨特的優(yōu)勢。它們都能有效抑制 EGFR 突變體，阻斷相關(guān)信號通路 。但 TY-9591 通過(guò)氘代技術(shù)對奧希替尼進(jìn)行了巧妙修改，這一創(chuàng )新使得 TY-9591 不僅保留了奧希替尼的優(yōu)勢，還屏蔽了奧希替尼的代謝點(diǎn)位 ，可顯著(zhù)減少代謝物 TY-9591-D1 (AZ5104) 的形成 。這一特性有望拓寬治療窗口，為患者帶來(lái)更好的治療效果。

       三、臨床試驗結果震撼

       頭對頭試驗設計：

       為了驗證 TY-9591 的療效和安全性，同源康醫藥開(kāi)展了一項與奧希替尼的頭對頭臨床試驗。該試驗采用了嚴格的隨機、開(kāi)放、多中心設計 ，以確保結果的科學(xué)性和可靠性。研究共納入了數百名 EGFR 突變陽(yáng)性的非小細胞肺癌患者 ，按照隨機原則將患者分為兩組，一組接受 TY-9591 治療，另一組接受奧希替尼治療 ，然后對兩組患者的各項指標進(jìn)行密切監測和對比分析。

       關(guān)鍵數據對比：

       TY-9591 多項關(guān)鍵數據令人眼前一亮。在無(wú)進(jìn)展生存期（PFS）方面，TY-9591 一線(xiàn)治療 EGFR 敏感突變（19del 或 L858R）NSCLC 患者的中位 PFS 達 21.5 個(gè)月，19del 和 L858R 亞組分別為 25.7 和 19.3 個(gè)月，而奧希替尼在 EGFR L858R 突變的 NSCLC 患者中的 PFS 僅為 14.4 個(gè)月。在客觀(guān)緩解率（ORR）上，TY-9591 經(jīng)確認的 ORR 為 85.9%，DCR 為 96.2%，腫瘤緩解深度（DepOR）達 50.46%，中位 DoR 為 20.2 個(gè)月 。對于腦轉移患者，TY-9591 同樣表現出色，Ⅰa 和 Ⅰb 兩個(gè)階段腦轉移患者的比例分別 42.1% 和 48.8% ，11 例患者存在顱內可測量病灶，基于 RECIST 1.1 評估的顱內 ORR（iORR）為 90.9%，大部分反應發(fā)生在 160mg 劑量組（iORR 為 100% ），顯著(zhù)優(yōu)于奧希替尼在 III 期 FLAURA 試驗中接受治療的 NSCLC 腦轉移患者中所觀(guān)察確認到的 77% 的顱內 ORR。這些數據充分證明了 TY-9591 在治療 EGFR 突變陽(yáng)性非小細胞肺癌，尤其是腦轉移患者方面的顯著(zhù)優(yōu)勢。

       安全性評估：

       除了療效顯著(zhù)，TY-9591 的安全性和耐受性也令人滿(mǎn)意。在所有入組的 105 例患者中，治療期間不良反應發(fā)生率為 95.2%，最常見(jiàn)的是白細胞計數降低、中性粒細胞計數降低、貧血等血液學(xué)毒性，但絕大部分為 1 - 2 級，總體安全可控。未觀(guān)察到間質(zhì)性肺病、心肌病和角膜炎特別關(guān)注不良事件（AESI），導致永久停藥的發(fā)生率僅為 3.8%，嚴重不良反應（SAR）發(fā)生率為 7.6%。與奧希替尼相比，TY-9591 在安全性方面表現相當甚至更優(yōu)，為患者的長(cháng)期治療提供了有力保障 。

       四、肺癌治療新篇章

       TY-9591 的上市，對于那些 EGFR 突變陽(yáng)性的非小細胞肺癌患者，尤其是腦轉移患者來(lái)說(shuō)，TY-9591 將成為他們的新希望。更高的無(wú)進(jìn)展生存期，意味著(zhù)患者能夠在更長(cháng)時(shí)間內保持病情穩定，減少疾病進(jìn)展帶來(lái)的痛苦和恐懼；更高的客觀(guān)緩解率，讓患者看到了腫瘤縮小甚至消失的希望，重燃生活的信心；而良好的安全性和耐受性，則保證了患者在治療過(guò)程中的舒適度，減少了因不良反應而中斷治療的風(fēng)險 ，大大提高了患者的生活質(zhì)量。患者不再需要在療效和副作用之間艱難抉擇，TY-9591 為他們提供了一個(gè)更優(yōu)的治療方案，有望讓他們在與病魔的斗爭中走得更遠 。

       同時(shí)，TY-9591 成功挑戰奧希替尼，打破了奧希替尼在肺癌治療市場(chǎng)的長(cháng)期主導地位，有望改寫(xiě)肺癌的治療格局，為市場(chǎng)注入了新的活力，加劇了行業(yè)競爭 。這種競爭將促使各大藥企加大研發(fā)投入，不斷探索創(chuàng )新，以推出更有效的治療藥物和方案 。

       憑借 TY-9591 的卓越表現，同源康醫藥未來(lái)的發(fā)展前景一片光明。TY-9591 上市后，有望迅速在市場(chǎng)中占據一席之地，為同源康醫藥帶來(lái)可觀(guān)的經(jīng)濟效益和社會(huì )效益 。

       我們期待 TY-9591 能順利上市，盡快惠及廣大肺癌患者。同時(shí)，也期待同源康醫藥和其他科研團隊能繼續砥礪前行，在肺癌治療領(lǐng)域不斷探索創(chuàng )新，為攻克肺癌這一難題帶來(lái)更多的驚喜和突破，讓更多患者重獲健康和新生。

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