賽樂西帕是一種新型的口服、高選擇性、長效前列環(huán)素(IP)受體激動劑,主要用于治療肺動脈高壓(PAH)。該藥物通過激活前列環(huán)素受體(IP受體),發(fā)揮抗血小板聚集、抑制炎性介質(zhì)釋放和舒張血管的作用。賽樂西帕及其活性代謝產(chǎn)物對IP受體的選擇性優(yōu)于其他前列腺素受體,這使其在治療肺動脈高壓方面具有顯著優(yōu)勢。
賽樂西帕的研發(fā)和應用具有重要的臨床意義。肺動脈高壓是一種以肺血管阻力進行性升高為主的臨床綜合征,最終可導致右心衰竭和死亡。傳統(tǒng)治療肺動脈高壓的藥物多為吸入或靜脈注射給藥,使用不便且存在耐受性問題。賽樂西帕作為首個選擇性口服IP受體激動劑,使用方便,且不易產(chǎn)生快速耐受現(xiàn)象。臨床試驗表明,賽樂西帕可顯著改善肺動脈高壓患者的肺血管阻力(PVR),并降低發(fā)病率和死亡率。
此外,賽樂西帕的劑型多樣,包括口服片劑和靜脈注射劑。口服片劑于2015年首次獲得美國FDA批準,用于延緩疾病進展并降低因PAH住院的風險。2021年,賽樂西帕靜脈注射劑(IV)也獲得FDA批準,用于治療暫時無法接受口服治療的PAH患者。這種劑型的多樣化為臨床治療提供了更多選擇,確保患者在不同情況下都能持續(xù)接受治療。
綜上所述,賽樂西帕作為一種新型的肺動脈高壓治療藥物,憑借其高選擇性、長效性和多樣的劑型,在臨床應用中展現(xiàn)出顯著優(yōu)勢。其研發(fā)和應用為肺動脈高壓患者提供了更安全、更有效的治療選擇。
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