奎那普利的藥代動力學與制備工藝

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來源：CPHI制藥在線

2025-06-17

奎那普利是一種常用的血管緊張素轉換酶抑制劑，具有良好的降壓效果和較廣泛的臨床應用。深入研究其藥代動力學和制備工藝對于提高藥物療效和質量具有重要意義。

奎那普利是一種常用的血管緊張素轉換酶抑制劑，具有良好的降壓效果和較廣泛的臨床應用。深入研究其藥代動力學和制備工藝對于提高藥物療效和質量具有重要意義。

在藥代動力學方面，奎那普利口服后很快被吸收并水解成活性的喹那普利拉，奎那普利和喹那普利拉分別于給藥1小時和2小時血藥濃度達到峰值，喹那普利拉濃度比奎那普利高四倍，半衰期分別為0.8小時和1.9小時?？瞧绽饕獜哪I臟排泄，61%由尿排泄，37%由糞排泄。其具有組織特異性，對主動脈壁的ACE抑制作用最強，原藥及代謝產(chǎn)物喹那普利拉均有活性，原藥活性約為后者的1/3。此外，奎那普利除降壓作用外，對充血性心力衰竭可使血壓、肺毛細血管楔壓、周圍血管阻力及心率下降，心輸出量增加，還有擴張腎血管及降低血脂作用。

奎那普利的制備工藝較為復雜，一般以苯乙酮和乙醛酸為原料制得3-苯甲酰丙烯酸乙酯，與L-丙氨酸芐酯對甲苯磺酸鹽經(jīng)加成、酮基還原制得N-[(1S)-乙氧羰基-3-苯基丙基]-L-丙氨酸，再經(jīng)三光氣活化后，與1，2，3，4-四氫異喹啉-3-羧酸芐酯對甲苯磺酸鹽縮合，最后脫芐制得抗高血壓藥鹽酸喹那普利，總收率約22%。在制備過程中，各步驟的反應條件和操作要求都非常嚴格，例如反應的溫度、時間、催化劑的用量以及溶劑的選擇等，都會對產(chǎn)物的收率和純度產(chǎn)生影響。同時，為了保證產(chǎn)品的質量，需要對中間體和最終產(chǎn)品進行嚴格的質量檢測和控制，采用多種分析方法如高效液相色譜法、質譜法等對其進行鑒定和分析。

通過對奎那普利藥代動力學和制備工藝的研究，可以更好地了解藥物在體內的代謝過程和作用機制，為臨床合理用藥提供依據(jù)，同時也有助于優(yōu)化生產(chǎn)工藝，提高產(chǎn)品質量和收率，降低生產(chǎn)成本，促進其在制藥領域的廣泛應用。