6月18日，瑞迪奧醫(yī)藥申報(bào)的锝[99mTc]肼基煙酰胺聚乙二醇雙環(huán) RGD 肽注射液（99mTc-3PRGD2）和注射用甲苯磺酸鈉煙酰胺腙聚乙二醇雙環(huán) RGD 肽擬納入優(yōu)先審評(píng)，主要用于胸部腫瘤等顯像，包括肺部原發(fā)腫瘤及轉(zhuǎn)移的診斷、鑒別及評(píng)估。注射用甲苯磺酸鈉煙酰胺腙聚乙二醇雙環(huán) RGD 肽則僅用于制備锝[99mTc]肼基煙酰胺聚乙二醇雙環(huán)RGD 肽注射液。
關(guān)于99mTc-3PRGD2
99mTc-3PRGD2是放射性診斷藥物，靶向整合素αvβ3陽(yáng)性腫瘤，是我國(guó)首個(gè)自主研發(fā)的核醫(yī)學(xué)1類創(chuàng)新藥。該藥物是國(guó)際首個(gè)用于SPECT顯像診斷的廣譜腫瘤顯像劑，改變了核醫(yī)學(xué)SPECT/CT影像技術(shù)不能用于腫瘤診斷、分期和療效評(píng)價(jià)的技術(shù)現(xiàn)狀，為腫瘤的早期診斷提供了創(chuàng)新解決方案。目前處于申請(qǐng)上市階段，2024年8月曾被納入優(yōu)先審評(píng)，但適應(yīng)癥未知。
99mTc-3PRGD2于2018年在中國(guó)獲批臨床，并于2021年完成臨床III期試驗(yàn)。近日舉辦的ASCO會(huì)議上，瑞迪奧還公布了其III期臨床研究結(jié)果。該研究是一項(xiàng)前瞻性、多中心、自身對(duì)照臨床III期試驗(yàn)，共納入409例肺部實(shí)性病灶≥1.5×1.0 cm且高度懷疑肺癌的患者，采用自身對(duì)照設(shè)計(jì)，與傳統(tǒng)的18F-FDG PET/CT代謝顯像進(jìn)行“頭對(duì)頭”比較。主要終點(diǎn)為評(píng)估99mTc-3PRGD2 SPECT/CT在肺癌淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移診斷中的特異性是否優(yōu)于18F-FDG PET/CT，次要終點(diǎn)包括其他診斷效能指標(biāo)及安全性評(píng)估。
結(jié)果顯示，99mTc-3PRGD2 SPECT/CT與18F-FDG PET/CT二者對(duì)于肺部腫瘤良惡鑒別診斷的檢出率無(wú)顯著差異，99mTc-3PRGD2 SPECT/CT對(duì)肺癌淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移診斷的特異性及準(zhǔn)確性顯著高于18F-FDG PET/CT，且展現(xiàn)出良好的安全性和有效性。
另外，99mTc-3PRGD2亦有多個(gè)適應(yīng)癥的I期臨床研究進(jìn)行中或已完成。
2023年11月百洋醫(yī)藥發(fā)布公告稱與瑞迪奧醫(yī)藥簽署商業(yè)化協(xié)議，獲得后者的核醫(yī)學(xué)腫瘤顯像診斷1類創(chuàng)新藥99mTc-3PRGD2、99mTc-HP-Ark2、99mTc-POFAP在內(nèi)的系列放射性 藥品及SPECT等影像設(shè)備產(chǎn)品在中國(guó)大陸地區(qū)的獨(dú)家商業(yè)化運(yùn)營(yíng)權(quán)益。
關(guān)于RDC
RDC是一種將精準(zhǔn)靶向分子 (單抗或多肽/小分子，Ligand) 和強(qiáng)力殺傷因子 (核素，Radioisotope) 用連接臂 (Linker) 螯合劑（Chelator）偶聯(lián)在一起而設(shè)計(jì)開發(fā)的藥物形態(tài)；得益于其特殊的作用機(jī)制，RDC可實(shí)現(xiàn)高精度診斷及在治療疾病的過(guò)程中具有不易耐藥等優(yōu)點(diǎn)，被認(rèn)為是目前核藥靶向治療領(lǐng)域最 具潛力的發(fā)展方向之一。
RDC的結(jié)構(gòu)類似于ADC 藥物，據(jù)簡(jiǎn)一生物官方公眾號(hào)，RDC 機(jī)制為利用抗體或小分子介導(dǎo)特異性靶向作用，將細(xì)胞毒性分子或成像分子如放射性核素遞送至靶位置，從而將放射性同位素產(chǎn)生的放射線集中作用于組織局部，在高效精準(zhǔn)治療的同時(shí)降低全身暴露對(duì)其他組織造成的損傷。核素帶來(lái)的放射性射線所產(chǎn)生的能量可破壞細(xì)胞的染色體，使細(xì)胞停止生長(zhǎng)，從而消滅快速分裂和生長(zhǎng)的癌細(xì)胞。
ADC與RDC對(duì)比
根據(jù)靶向配體的不同，可細(xì)分為抗體偶聯(lián)核素藥物（ARC）、小分子偶聯(lián)核素藥物和多肽偶聯(lián)核素藥物（PRC），其中多肽偶聯(lián)核素藥物是目前的熱門研發(fā)方向。
三類RDC藥物類型
RDC 具備診療一體的優(yōu)勢(shì)，實(shí)現(xiàn)疾病診斷和治療雙贏。在診斷層面，通過(guò)連接診斷核素進(jìn)入人體，利用分子影像方式監(jiān)測(cè)診斷試劑及其靶點(diǎn)結(jié)合的位置，這也就意味著看見其靶向需要治療的腫瘤位置；在治療層面，同一藥物結(jié)構(gòu)加載治療核素后，相應(yīng)治療核藥仍然會(huì)結(jié)合到上述診斷試劑結(jié)合的腫瘤靶點(diǎn)上，從而產(chǎn)生治療效果。具體優(yōu)勢(shì)包括：
·機(jī)制方面：核藥依靠直接的核素內(nèi)照射，可降低腫瘤細(xì)胞的放射抵抗的耐藥機(jī)會(huì)。
·靶向配體：除了大分子的單抗以外，還可以是體積更小的小分子或多肽等，更容易讓RDC 通過(guò)滲透作用深入腫瘤內(nèi)部，更不容易產(chǎn)生耐藥。
根據(jù)BBC Research數(shù)據(jù)，2020年全球核藥市場(chǎng)規(guī)模約93億美元；雖然當(dāng)前診斷性核藥占主導(dǎo)地位，但未來(lái)隨著治療性核藥審批流程的不斷優(yōu)化，臨床應(yīng)用范圍的持續(xù)擴(kuò)大，治療用核藥陸續(xù)獲批上市，預(yù)計(jì)全球核藥市場(chǎng)在2022-2026年復(fù)合增速為11.6％，2026年的市場(chǎng)規(guī)模將達(dá)到175億美元。其中，代表性藥物Lutathera和Pluvicto自上市以來(lái)市場(chǎng)表現(xiàn)強(qiáng)勁，2023年銷售額分別達(dá)到6.05億美元和9.8億美元。
根據(jù)肽研社數(shù)據(jù)，2019年我國(guó)核藥市場(chǎng)規(guī)模達(dá)61.5億元，相較2015年增長(zhǎng)了70%，2020年和2021年由于疫情影響，市場(chǎng)規(guī)模有所下滑。但我國(guó)人口基數(shù)大，目前國(guó)內(nèi)核醫(yī)學(xué)診療在國(guó)內(nèi)的滲透率遠(yuǎn)低于美國(guó)等成熟市場(chǎng)，隨著臨床需求的快速增長(zhǎng)，我國(guó)核藥市場(chǎng)預(yù)計(jì)未來(lái)能保持快速增長(zhǎng)。
參考資料：
1.公司公告
2.Insight數(shù)據(jù)庫(kù)
3.中國(guó)核醫(yī)學(xué)創(chuàng)新成果亮相ASCO：全球首個(gè)靶向整合素的腫瘤SPECT顯像藥物臨床III期試驗(yàn)結(jié)果在國(guó)際上公布
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