2025年7月10日，拜耳（Bayer）宣布，其研發(fā)的elinzanetant（商品名：Lynkuet™）已獲得英國藥品和保健品管理局（MHRA）的批準(zhǔn)，用于治療與絕經(jīng)相關(guān)的中重度血管舒縮癥狀（VMS，也稱為潮熱）。
這一批準(zhǔn)標(biāo)志著elinzanetant成為全球首個(gè)獲批的雙重神經(jīng)激肽（NK）靶向療法，為絕經(jīng)相關(guān)癥狀的治療帶來了新的選擇。
圖1. Lynkuet™獲MHRA批準(zhǔn)，來源：拜耳官網(wǎng)
VMS臨床需求亟需滿足
更年期相關(guān)血管舒縮癥狀，即潮熱作為更年期最普遍癥狀，傳統(tǒng)治療面臨重重困境。激素療法的使用容易受限，由于長期使用會增加血栓風(fēng)險(xiǎn)，乳腺癌患者禁用。但非激素藥物匱乏，現(xiàn)有藥物療效不足，抗抑郁藥緩解潮熱有效率約40-60%。
目前，約有65%患者未接受治療，約20%患者癥狀持續(xù)超10年，潮熱夜間發(fā)作導(dǎo)致80%患者失眠，抑郁風(fēng)險(xiǎn)升高2倍，存在亟需滿足的臨床需求。
英國更年期學(xué)會前主席Paula Briggs教授指出：“潮熱不僅是體感不適，更會摧毀女性的工作能力與心理健康?！?/p>
elinzanetant作用機(jī)制
elinzanetant是一種首 創(chuàng)的雙重神經(jīng)激肽（NK）靶向療法，具體為NK-1和NK-3受體拮抗劑。
該藥物通過調(diào)節(jié)大腦下丘腦區(qū)域的一組對雌激素敏感的神經(jīng)元（KNDy神經(jīng)元）來治療VMS。這些神經(jīng)元隨著雌激素的減少而變得肥大，導(dǎo)致體溫調(diào)節(jié)通路的過度激活，從而擾亂體溫調(diào)控機(jī)制，導(dǎo)致VMS。
elinzanetant通過阻斷NK-1和NK-3受體，減少KNDy神經(jīng)元的過度激活，從而緩解VMS。
藥物臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)
elinzanetant的批準(zhǔn)基于其在3期臨床研究OASIS-1、-2和-3中展現(xiàn)出的積極療效與良好安全性。
OASIS 1和2是雙盲、隨機(jī)、安慰劑對照的多中心研究，旨在研究elinzanetant每天口服一次治療與絕經(jīng)相關(guān)的中度至重度VMS女性在26周的療效和安全性。OASIS 1和2在15個(gè)國家的184個(gè)地點(diǎn)隨機(jī)招募了396名和400名40-65歲的絕經(jīng)后女性。
OASIS 3是一項(xiàng)雙盲、隨機(jī)、安慰劑對照的多中心研究，旨在研究elinzanetant治療絕經(jīng)后女性52周內(nèi)血管舒縮癥狀的療效和安全性。OASIS 3對9個(gè)國家83個(gè)中心的628名40至65歲的絕經(jīng)后女性進(jìn)行了隨機(jī)分組。
結(jié)果顯示，elinzanetant 在這三項(xiàng)研究中達(dá)到了所有主要終點(diǎn)，并顯示出良好的安全性。
在OASIS-1和OASIS-2研究中，與安慰劑相比，elinzanetant在第4周和第12周顯著降低了與絕經(jīng)相關(guān)的中重度VMS的平均頻率和嚴(yán)重程度。療效可持續(xù)至第26周，超過80%的elinzanetant組受試者VMS頻率下降至少50%，其中包括第12周后由安慰劑切換至elinzanetant的患者。
在OASIS-3研究中，elinzanetant在第12周相較于安慰劑顯著降低了中重度VMS的平均頻率，該療效在整個(gè)研究期間均得以維持。OASIS-3進(jìn)一步證實(shí)了OASIS-1和OASIS-2的發(fā)現(xiàn)，顯示出該療法在52周內(nèi)的持續(xù)療效與安全性。
elinzanetant組最常報(bào)告的不良反應(yīng)為頭痛、疲勞和嗜睡。
獲批意義及前景展望
絕經(jīng)相關(guān)癥狀，如潮熱，對女性的生活質(zhì)量有顯著影響。這些癥狀不僅僅是身體上的不適，還可能嚴(yán)重影響日?；顒?、睡眠和情緒健康。elinzanetant的獲批為這些患者提供了一種非激素類的治療選擇，有助于緩解癥狀并提高生活質(zhì)量。
到2030年，全球正在經(jīng)歷更年期的婦女人數(shù)預(yù)計(jì)將增加到12億，每年有4700萬人進(jìn)入這個(gè)階段。這一龐大的患者群體為elinzanetant的市場潛力提供了廣闊的空間。隨著更多國家和地區(qū)的批準(zhǔn)，elinzanetant有望在全球范圍內(nèi)惠及更多患者。
elinzanetant的上市申請正在接受美國、歐盟等其他主要市場的監(jiān)管單位審評。如果獲得批準(zhǔn)，該藥物將進(jìn)一步鞏固拜耳在女性健康領(lǐng)域的地位，并為公司帶來新的增長點(diǎn)。
結(jié)語
拜耳elinzanetant的獲批是女性健康領(lǐng)域的一個(gè)重要里程碑。這一首 創(chuàng)的雙重神經(jīng)激肽靶向療法為絕經(jīng)相關(guān)癥狀的治療帶來了新的希望。它不僅是一款新藥的誕生，更是對女性健康領(lǐng)域的一次重構(gòu)。其意義遠(yuǎn)超潮熱本身——它證明通過精準(zhǔn)神經(jīng)調(diào)控可替代激素干預(yù)，為12億女性提供更安全、更持久的解決方案。
隨著更多臨床數(shù)據(jù)的積累和市場推廣的推進(jìn)，elinzanetant有望在全球范圍內(nèi)改善更多女性的生活質(zhì)量。
參考資料：
1. 拜爾官網(wǎng)
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