二氨基馬來腈的合成反應有何特點？

熱門推薦：二氨基馬來腈 , 合成反應 , 氰基與氨基 ,

來源：CPHI制藥在線

2025-09-09

二氨基馬來腈的合成反應特點體現(xiàn)在氰基與氨基的協(xié)同反應活性，通過縮合與環(huán)化反應的可控進行，實現(xiàn)含氰基氨基烯烴化合物的高效制備，二氨基馬來腈的合成反應為雜環(huán)藥物中間體的制備提供了關鍵路徑。

二氨基馬來腈

二氨基馬來腈的合成反應特點體現(xiàn)在氰基與氨基的協(xié)同反應活性，通過縮合與環(huán)化反應的可控進行，實現(xiàn)含氰基氨基烯烴化合物的高效制備，二氨基馬來腈的合成反應為雜環(huán)藥物中間體的制備提供了關鍵路徑。

原料的高反應活性是二氨基馬來腈合成反應的基礎。以丙二腈與氰氨化鈣為原料，在乙醇水溶液中發(fā)生縮合反應，氰基的強吸電子效應使丙二腈的α-氫更易解離，與氰氨基發(fā)生親核加成，二氨基馬來腈的收率可達75%以上。二氨基馬來腈的合成反應中，原料摩爾比控制在1:1.2，過量的氰氨化鈣可促進反應完全，減少副產物生成。

反應條件的溫和性是二氨基馬來腈合成反應的顯著特點。反應可在常溫（20-30℃）下進行，無需高溫高壓，反應時間4-6小時，較傳統(tǒng)高溫合成工藝節(jié)能60%。二氨基馬來腈的合成反應中，pH控制在8-9的弱堿性環(huán)境，既能保證原料的解離活性，又避免強堿性導致的氰基水解，產品純度可達95%以上。

產物分離的簡便性是二氨基馬來腈合成反應的優(yōu)勢。反應結束后，通過冷卻結晶（0-5℃）即可得到二氨基馬來腈粗品，無需復雜的層析分離，粗品經乙醇重結晶后純度提升至98%，單個雜質≤0.5%。二氨基馬來腈的合成反應中，結晶母液可回收套用3次以上，總收率維持在70%以上，降低生產成本。

反應的可擴展性是二氨基馬來腈合成反應的實用價值。從實驗室規(guī)模（100g）放大至工業(yè)規(guī)模（100kg），反應參數(shù)無需顯著調整，收率波動≤3%，適合工業(yè)化生產。二氨基馬來腈的合成反應中，產物穩(wěn)定性良好（熔點208-210℃），儲存過程中無明顯降解，便于后續(xù)的醫(yī)藥中間體轉化。

二氨基馬來腈的合成反應特點，本質是氰基與氨基的反應活性匹配，通過溫和條件下的高效縮合實現(xiàn)目標產物的制備，為含多官能團烯烴化合物的合成提供了操作簡便、成本低廉的工藝選擇。