鄰氨基二苯胺的醫(yī)藥合成應用有哪些？

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來源：CPHI制藥在線

2025-09-09

鄰氨基二苯胺作為含雙氨基的芳香化合物，其醫(yī)藥合成應用體現(xiàn)在作為中間體構建雜環(huán)藥物骨架，通過環(huán)化、偶聯(lián)反應引入功能結構，鄰氨基二苯胺的合成應用為多種治療領域的藥物制備提供關鍵原料。

鄰氨基二苯胺

鄰氨基二苯胺作為含雙氨基的芳香化合物，其醫(yī)藥合成應用體現(xiàn)在作為中間體構建雜環(huán)藥物骨架，通過環(huán)化、偶聯(lián)反應引入功能結構，鄰氨基二苯胺的合成應用為多種治療領域的藥物制備提供關鍵原料。

在苯并咪唑類藥物合成中，鄰氨基二苯胺是核心中間體。與羧酸或其衍生物發(fā)生環(huán)化反應，生成苯并咪唑環(huán)系，這類化合物具有抗真菌、抗高血壓等活性。鄰氨基二苯胺的醫(yī)藥合成應用中，通過控制反應溫度（150-180℃）與酸催化劑用量，環(huán)化收率可達80%以上，產(chǎn)物純度≥95%。

偶聯(lián)反應拓展了鄰氨基二苯胺的合成應用。其氨基可與芳基鹵代物發(fā)生烏爾曼偶聯(lián)反應，形成對稱或不對稱的聯(lián)芳胺結構，這些結構是某些抗腫瘤藥物的關鍵片段。鄰氨基二苯胺的醫(yī)藥合成應用中，在銅催化劑作用下，偶聯(lián)反應可在較溫和條件（100-120℃）下進行，減少副產(chǎn)物生成，目標產(chǎn)物選擇性達90%。

作為顯色劑前體的應用是鄰氨基二苯胺的特色。經(jīng)重氮化反應生成的重氮鹽，可與酚類或芳胺類化合物偶聯(lián)形成偶氮染料，部分衍生物可用作藥物分析中的顯色試劑。鄰氨基二苯胺的醫(yī)藥合成應用中，這種顯色反應具有靈敏度高（檢測限可達1μmol/L）、特異性強的特點，適用于藥物濃度的快速測定。

合成工藝的適配性支撐鄰氨基二苯胺的應用。其可通過鄰硝基氯苯與苯胺的縮合反應制備，經(jīng)還原后純度達98%，與常見有機溶劑（如乙醇、二氯甲烷）相容性好，便于在各類反應體系中使用。鄰氨基二苯胺的醫(yī)藥合成應用中，其化學穩(wěn)定性良好（熔點77-79℃），儲存過程中需避光、防潮，避免氧化變色。

鄰氨基二苯胺的醫(yī)藥合成應用，本質是其雙氨基結構賦予的反應多樣性，通過參與環(huán)化、偶聯(lián)等關鍵反應，構建具有生物活性的分子骨架，展現(xiàn)了芳香二胺類化合物在藥物合成中的重要價值。