奈韋拉平

說(shuō)明書(shū)

【藥物名稱(chēng)】奈韋拉平 nevirapine
　　【藥物別名】維樂(lè)命 Viramune
　　【分子式成分】化學(xué)結(jié)構(gòu)名稱(chēng) ：11-環(huán)丙基-5，11-二氫-4-甲基-6氫-雙吡啶-[3，2-b：2，3-e][1，4]二氮雜卓-6-酮，分子式為C15H14N4O，分子量為 266.3。
　　【制劑規(guī)格】本品混懸液為白色至類(lèi)白色均一懸濁液；片劑為白色片劑。
　　【藥理毒理】奈韋拉平是HIV-1的非核甘類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor，NNRTI)。奈韋拉平與HIV-1的逆轉(zhuǎn)錄酶直接連接并且通過(guò)使此酶的催化端破裂來(lái)阻斷RNA依賴(lài)和DNA依賴(lài)的DNA聚合酶活性。
　　在致癌性研究中，奈韋拉平增加小鼠(劑量達(dá)750 mg/kg/日)和大鼠(劑量達(dá)35 mg/kg/日)的肝腫瘤的發(fā)生率。但是，這些發(fā)現(xiàn)很可能與奈韋拉平是一個(gè)較強(qiáng)的肝酶誘導(dǎo)劑有關(guān)，但不會(huì)產(chǎn)生基因**。
　　在以下一系列體內(nèi)和體外試驗(yàn)基因的毒理分析中，奈韋拉平未顯示出基因突變或誘變的活性。這些試驗(yàn)包括：微生物基因突變測(cè)定(Ames：沙門(mén)菌株和大腸埃希桿菌)、哺乳動(dòng)物細(xì)胞基因突變鑒定(CHO/HGPRT)、口服用藥后利用中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞系細(xì)胞進(jìn)行遺傳學(xué)測(cè)定和小鼠骨髓微核鑒定等方法。在生殖**研究中，有數(shù)據(jù)提示，在雌鼠接受奈韋拉平以曲線(xiàn)下面積為衡量指標(biāo)劑量達(dá)到全身份布時(shí)，其生育力受到損害。這一劑量與本藥用于人體的推薦劑量相當(dāng)。

作用

奈韋拉平與其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物合用治療HIV-1感染。單用此藥會(huì)很快產(chǎn)生同樣的耐藥病毒。因此，奈韋拉平應(yīng)一直與至少兩種以上的其它抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物一起使用。對(duì)于分娩時(shí)未使用抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的孕婦，應(yīng)用奈韋拉平可預(yù)防HIV-1的母嬰傳播。對(duì)于預(yù)防母嬰傳播這一適應(yīng)癥奈韋拉平可單獨(dú)使用。孕婦分娩時(shí)只需口服單劑量奈韋拉平，新生兒在出生后72小時(shí)內(nèi)亦只需口服單劑量奈韋拉平。

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