本品為白色或類(lèi)白色粉末;幾乎無(wú)臭,味苦。本品在丙酮中易溶,在氯仿中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在乙醚中微溶,在水中不溶。吸收系數 取本品適量,精密稱(chēng)定,加甲醇溶解并制成每1ml中含15μg的溶液,照分光光度法(附錄ⅣA),在271nm的波長(cháng)處測定吸收度,吸收系數(E1% 1cm)為390~420。
β-內酰胺類(lèi)抗生素,頭孢菌素類(lèi)。
CAS NO. 64544-07-6
英文名稱(chēng) CEFUROXIME AXETIL
英文別名 Cefuroxime 1-Acetoxymethyl Ester; 5-Thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 3-(((aminocarbonyl)oxy)methyl)-7-((2-furanyl(methoxyimino)a cetyl)-amino)-8-oxo-, 1-(acetyloxy)ethyl ester, (6R-(6alpha,7beta(Z)))-; Axoril; CCI 15641; Ceftin; Cefurax; Cefuroxime 1-acetoxyethyl ester; Cefuroxine 1-acetoxyethyl ester; Cepazine; Elobact; Kefurox; Oraxim; Ximos; Zinacef; Zinnat; 1-(acetyloxy)ethyl (6R,7R)-3-[(carbamoyloxy)methyl]-7-{[(2E)-2-furan-2-yl-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate[1]
、
化學(xué)名稱(chēng)
(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯。
化學(xué)結構式
(參見(jiàn)頭孢呋辛酯膠囊)
分子式
C20H22N4O10S
分子量
510.48
藥代動(dòng)力學(xué)
該品脂溶性強,口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門(mén)脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細胞外液;血清蛋白結合率約為50%。餐后口服該品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時(shí)到達,分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)該品吸收,空腹和餐后口服該品的絕對生物利用度分別為37%和52%。
、
飲用牛奶可使該品的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積值(AUC值)增高。增高幅度在兒童組較成人組更為顯著(zhù)。該品的血消除半衰期(t1/2)為1.2~1.6小時(shí),較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長(cháng);新生兒和腎功能減退患者的t1/2延長(cháng);老年(平均年齡84歲)患者的血清t1/2可延長(cháng)至約3.5小時(shí)。空腹和餐后口服該品500mg后,24小時(shí)尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低該品的血藥濃度。
該品適用于溶血性鏈球菌、金黃色葡萄球菌(耐甲氧西林株除外)及流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇異變形桿菌等腸桿菌科細菌敏感菌株所致成人急性咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎、上頜竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎、單純性尿路感染、皮膚軟組織感染及無(wú)并發(fā)癥淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎。兒童咽炎或扁桃體炎、急性中耳炎及膿皰病等。
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