2023年5月17日，NMPA官網(wǎng)最新公示，拜耳「非奈利酮片」的2.4類進口申請正式在國內(nèi)獲批。筆者推測此次非奈利酮在國內(nèi)獲批的適應(yīng)癥為：與2型糖尿病（T2D）相關(guān)的慢性腎 臟?。–KD）早期階段。
圖源：NMPA官網(wǎng)
慢性腎 臟病（CKD）是全球重大慢性疾病之一，據(jù)估計CKD影響全球超過1.6億2型糖尿?。═2D）患者。我國CKD負(fù)擔(dān)沉重，隨著T2D患病率的增加，T2D相關(guān)CKD已成為我國CKD首位住院病因。據(jù)統(tǒng)計，我國有1.2億慢CKD患者，其中T2DM相關(guān)CKD患者人數(shù)超過3100萬。
值得一提的是，對于包括中國在內(nèi)的亞洲T2DM相關(guān)CKD患者來說，其估計腎小球濾過率(eGFR) 的降幅是歐洲患者的1.45倍、蛋白尿進展風(fēng)險是歐洲患者的4倍，面臨更高的腎心風(fēng)險。
非奈利酮（finerenone，Kerendia）是一種非甾體類、鹽皮質(zhì)激素受體拮抗劑（MRA），可減少鹽皮質(zhì)激素受體（MR）過度激活的有害影響。MR在腎 臟、心臟和血管中均有表達(dá)，其過度活化導(dǎo)致的促炎和促纖維化作用是CKD進展及心血管風(fēng)險增加的關(guān)鍵通路，腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）和非RAS等多種途徑均可導(dǎo)致 MR 過度活化，進而損傷腎心靶器官。
不同于傳統(tǒng)的甾體類 MRA，非奈利酮是非甾體塊狀結(jié)構(gòu)，通過范德華力及氫鍵與 MR 蛋白穩(wěn)定結(jié)合，拮抗作用更強，具有更強的抗炎抗纖維化作用。而且，因為非奈利酮對 MR選擇性更高，未發(fā)現(xiàn)性激素相關(guān)不良反應(yīng)。同時，非奈利酮均衡分布于腎 臟和心臟，能同時兼顧腎心雙重獲益，且半衰期短，代謝產(chǎn)物無活性，發(fā)生高鉀血癥風(fēng)險更低。
Kerendia于2017年3月在美國被FDA批準(zhǔn)用于治療慢性腎 臟?。–KD）合并2型糖尿病（T2D）的成人患者，降低持續(xù)的eGFR下降、終末期腎?。‥SKD）、心血管死亡、非致死性心肌梗塞、心衰住院的風(fēng)險。2022年2月，Kerendia被歐盟委員會（EC）批準(zhǔn)用于與2型糖尿?。═2D）相關(guān)的慢性腎 臟?。–KD，3期和4期伴蛋白尿）成人患者。2023年2月，Kerendia被EC批準(zhǔn)擴大適應(yīng)癥，用于與2型糖尿病相關(guān)的慢性腎 臟病的早期階段。
Kerendia在歐盟被批準(zhǔn)用于與T2D相關(guān)的早期CKD是基于關(guān)鍵3期FIGARO-DKD研究的積極結(jié)果。該研究納入了各種疾病嚴(yán)重程度的患者，包括與T2D相關(guān)的1-4期CKD。
2021年歐洲心臟病學(xué)會（ESC）大會上公布FIGARO-DKD研究數(shù)據(jù)顯示：在1-4期CKD合并T2D的廣泛患者群體中，當(dāng)聯(lián)合標(biāo)準(zhǔn)護理時，與安慰劑相比，Kerendia降低了心血管（CV）事件風(fēng)險。
Kerendia是第一個在CKD合并T2D的患者中顯示出積極的腎 臟和心血管結(jié)局的非甾體類選擇性MRA。據(jù)公司財報，Kerendia 2023年第一季度的銷售額為5200萬歐元(5700萬美元)，同比增長了372%。拜耳非?？春肒erendia，預(yù)測其銷售額峰值將超過30億歐元(32億美元)。
在國內(nèi)，非奈利酮片于2022年6月被NMPA批準(zhǔn)用于與2型糖尿病相關(guān)的慢性腎 臟病成人患者（腎小球濾過率估計值[eGFR]≥25至<75mL/min/1.73m2，伴白蛋白尿），降低eGFR持續(xù)下降、終末期腎病的風(fēng)險，商品名為可申達(dá)。2023年1月，非奈利酮片被納入新版國家醫(yī)保藥品目錄。
據(jù)2022年美國腎 臟病年會（ASN）公布的FIDELIO-DKD中國亞組數(shù)據(jù)分析數(shù)據(jù)：非奈利酮對我國人群有非常明顯的腎 臟保護作用，在標(biāo)準(zhǔn)治療基礎(chǔ)上，仍可以進一步顯著降低腎 臟復(fù)合事件發(fā)生風(fēng)險達(dá)41%，且同時具心血管獲益。 此外，今年世界腎 臟病大會（WCN）暨第21屆亞太腎 臟病學(xué)會大會（APCN）上公布的非奈利酮治療亞洲T2D相關(guān)CKD患者腎心結(jié)局的FIDELITY（該研究是非奈利酮兩項大型3期隨機對照臨床試驗FIDELIO-DKD和FIGARO-DKD的匯總分析，旨在更廣泛的、能涵蓋各種不同嚴(yán)重程度CKD合并T2D的患者群中再次評估Finerenone的有效性和安全性）預(yù)先設(shè)定亞組分析結(jié)果顯示：與安慰劑相比，非奈利酮可顯著降低亞洲人群腎 臟復(fù)合終點事件風(fēng)險達(dá)34%，CV復(fù)合事件風(fēng)險降低10%，患者腎心獲益與非亞洲人群保持一致。相較非亞洲人群，亞洲人群的腎 臟獲益更為顯著。在腎 臟單個事件中，腎衰竭的發(fā)生風(fēng)險降低35%，eGFR較基線持續(xù)降低≥40%的腎 臟復(fù)合終點風(fēng)險降低31%。 上述數(shù)據(jù)均為我國人群使用非奈利酮帶來新的循證支持。此次非奈利酮在國內(nèi)獲批新適應(yīng)癥，將進一步擴大其適應(yīng)癥人群，成為其銷售額增長的新動力。
此次非奈利酮在國內(nèi)獲批新適應(yīng)癥，將進一步擴大其覆蓋人群，成為其銷售額增長的新動力。
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