【通用名】噻托溴銨
【英文名】Tiotr** Bromide
【商品名】Spiriva，思力華
【化學(xué)名】6β－環(huán)氧－3α－［α－羥基－2,2－二（α－噻吩）乙酰氧基］－8,8－二甲基－12H,5αH－莨菪烷溴化物。
【理化特性】本品為合成的，非手性的四價(jià)銨化合物，白色或淡黃白色粉末。微溶于水，可溶于甲醇。
【藥理作用】 本品為特異選擇性的抗膽堿藥物，具有毒蕈堿受體亞型MI~M5類(lèi)似的親和力，它通過(guò)抑制平滑肌M3 受體，產(chǎn)生支氣管擴(kuò)張作用。在臨床前的活體外和活體內(nèi)的研究中顯示，本品對(duì)乙酰甲膽堿誘導(dǎo)的支氣管收縮的阻位點(diǎn)專一制作用具有劑量依賴性并可維持長(zhǎng)大24 小時(shí)以上。本品吸入后產(chǎn)生支氣管擴(kuò)張作用多半是位點(diǎn)專一效應(yīng)。臨床研究表明，首次給藥很30min內(nèi)能使肺功能得到顯著改善，1周內(nèi)達(dá)藥效學(xué)穩(wěn)態(tài)。本品能顯著改善早、晚峰值呼氣流速（PEFR）。并且在1年的給藥期內(nèi)一直保持其支氣管擴(kuò)張作用，而無(wú)耐受現(xiàn)象發(fā)生。此外，還能顯著改善呼吸困難。
本品用于每日1 次，長(zhǎng)期維持治療COPD患者伴有的支氣管痙攣，包括慢性支氣管炎和肺氣腫。
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