通用名:磺丁基-β-環(huán)糊精鈉 商品名:Captisol®
鄭重聲明:Captisol® 是美國Ligand旗下Cydex出品的磺丁基-β-環(huán)糊精的專用商品名。市場上打著Captisol旗號的產(chǎn)品如果不是Cydex出品,均為商標侵權。 美國FDA也認為不是所有磺丁基-β-環(huán)糊精都等同于Captisol®
化學描述
磺丁基-β-環(huán)糊精是β-環(huán)糊精6位（也包括2、3位）OH被磺丁基（CH2)4SO3H取代的產(chǎn)物，按不同的取代度可以分為單取代、多取代和全6位取代的β-環(huán)糊精，分子式也因此不同，磺丁基-β-環(huán)糊精是陰離子型高水溶性環(huán)糊精衍生物，能很好地與藥物分子包合形成非共價復合物，從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性，降低腎**、緩和藥物溶血性，控制藥物釋放速率，掩蓋不良氣味等。 目前已應用于注射藥、口服藥、鼻部用藥、眼部用藥，對于含氮類藥物具有特殊的親和力和包合性。
| 規(guī)格牌號 | 分子量 | DMF | 包裝 |
|---|---|---|---|
| Captisol® | ~2160 gm/mol | 14364 Type V | 20g,100g,1kg,5kg,20kg |
特性應用
傳統(tǒng)制劑對于難溶性或不穩(wěn)定性API一般混合使用有機溶劑、表面活性劑和極端pH環(huán)境進行處理。這些制劑可能會是注射劑，這些注射劑容易引起刺激和副作用。而且，這種方式對API來說不夠穩(wěn)定，所以不是首選方式。
中性、陽離子、非離子API已經(jīng)可以有效地與Captisol配合。加入Captisol以后，水溶性因子從10提高到25000。對比其它增溶技術和傳統(tǒng)方法，Captisol的增溶效果和配方可行性方案可以通過簡單的實驗就能評估確定出來。
特別一點，使用Captisol不會對藥品本身的藥代動力學和藥效產(chǎn)生影響。而且，與傳統(tǒng)配方如共溶劑、乳劑或懸浮液相比，Captisol的劑量更容易控制。Captisol可以迅速徹底地被腎臟代謝掉。由于它的生物相容性好，可以用于注射、口服、眼膏、鼻用、外用和吸入制劑。
Captisol是基于注射用途的最高安全性進行設計。體外實驗、體內(nèi)急性實驗、亞急性和慢性**研究和含Captisol藥物人體實驗都為安全性提供了足夠的數(shù)據(jù)支持。
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