EPR效應(yīng)：腫瘤靶向藥物開發(fā)新寵

在癌癥治療領(lǐng)域，增強(qiáng)滲透與滯留（Enhanced Permeability and Retention, EPR）效應(yīng)因其獨(dú)特的機(jī)制在藥物開發(fā)中占據(jù)重要地位。

納米藥物 , EPR效應(yīng) , 腫瘤靶向藥物

2024-08-30

土木香內(nèi)酯靶向NLRP3：炎癥性疾病治療新希望

近期，有研究發(fā)現(xiàn)傳統(tǒng)中藥土木香的主要活性成分——土木香內(nèi)酯，具有顯著抑制NLRP3炎性小體異常激活的潛力，為炎癥性疾病的治療提供了新的思路。

土木香內(nèi)酯 , 抗炎藥物 , 關(guān)節(jié)炎

2024-07-17

肺腺癌天然候選藥物分子：6-甲氧基二氫血根堿

肺癌是全球癌癥死亡的主要原因，其中肺腺癌（LUAD）是非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）中最常見(jiàn)的類型。本文中的研究通過(guò)網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)、分子對(duì)接和實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證對(duì)6-MDS進(jìn)行了全面評(píng)估，揭示其在治療肺腺癌（LUAD）方面的治療作用和機(jī)制，表明6-MDS可能成為治療LUAD的候選藥物。

肺癌 , 6-甲氧基二氫血根堿 , 天然藥物 , 肺腺癌

2024-07-15

非標(biāo)記藥物靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)技術(shù)，助力新藥研發(fā)

非標(biāo)記方法已經(jīng)成為探索小分子靶點(diǎn)識(shí)別的重要技術(shù)，尤其適用于結(jié)構(gòu)修飾受限的天然小分子化合物。非標(biāo)記藥物靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)技術(shù)聚焦于小分子結(jié)合后引發(fā)的靶蛋白穩(wěn)定性變化，如熱穩(wěn)定性、抗水解能力或化學(xué)穩(wěn)定性的變化。通過(guò)先進(jìn)的蛋白質(zhì)組學(xué)分析策略，能夠精準(zhǔn)捕捉這些微妙變化，進(jìn)而揭示出隱藏的靶蛋白身份。

藥物靶標(biāo) , 新藥研發(fā) , CETSA

2024-07-08

輝瑞潰瘍性結(jié)腸炎藥物PF-07054894公斤級(jí)合成工藝開發(fā)

輝瑞公司研發(fā)人員經(jīng)過(guò)探索，成功實(shí)現(xiàn)了潰瘍性結(jié)腸炎藥物PF-07054894的公斤級(jí)合成工藝開發(fā)，單次生產(chǎn)規(guī)模達(dá)7.2公斤，可以滿足初步臨床研究需求，也為后續(xù)研發(fā)需求和臨床應(yīng)用提供了保障。

輝瑞 , 潰瘍性結(jié)腸炎 , 合成工藝

2024-03-20

膽囊癌小分子治療藥物：膽囊癌患者生命的曙光

近年來(lái)，膽囊癌小分子靶向治療為膽囊癌患者帶來(lái)了新的希望，各種新型分子靶向藥物相繼進(jìn)入臨床試驗(yàn)及應(yīng)用階段，讓我們一起來(lái)看一看。

膽囊癌 , 小分子 , 靶向藥

2023-12-07

新型疏水標(biāo)簽PDEδ降解劑開發(fā)，助力結(jié)腸癌治療

HyT技術(shù)是一種靶向降解PDEδ的可行策略，基于Hyt的降解劑17c具有強(qiáng)大的PDEδ結(jié)合親和力、PDEδ蛋白降解活性和抗增殖活性，是一款頗具前景的結(jié)腸癌治療藥物分子。

降解劑 , Deltazinone , 結(jié)腸癌

2023-04-12

新型急性髓系白血病治療藥物——FLT3靶向抑制劑概覽

近年來(lái)開發(fā)的FLT3共價(jià)抑制劑、FLT3降解劑給基于FLT3這一靶點(diǎn)的AML治療策略帶來(lái)了很大的機(jī)遇，是AML藥物開發(fā)的熱門方向。

急性髓系白血病 , FLT3 , quizartinib

2023-03-24

CADD助力老藥新用：新型ILK抑制劑用于食管鱗狀細(xì)胞癌治療

計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)（CADD）的使用可以降低研發(fā)失敗率，其包括兩種主要的藥物設(shè)計(jì)技術(shù)：基于配體的藥物設(shè)計(jì)（LBDD）和基于結(jié)構(gòu)的藥物設(shè)計(jì)（SBDD）。

CADD , 食管鱗狀細(xì)胞癌 , 老藥新用

2023-02-16

布洛芬制備工藝概覽：最快10分鐘完成

布洛芬是一款非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥，其具有較好的抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱作用，近期做為新型冠狀病毒感染發(fā)熱疼痛癥狀的控制藥物而備受關(guān)注。在此，帶大家一起來(lái)梳理一下布洛芬制備工藝。

布洛芬 , 鎮(zhèn)痛藥 , 制備工藝

2022-12-29

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