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EPR效應：腫瘤靶向藥物開(kāi)發(fā)新寵

在癌癥治療領(lǐng)域，增強滲透與滯留（Enhanced Permeability and Retention, EPR）效應因其獨特的機制在藥物開(kāi)發(fā)中占據重要地位。

納米藥物 , EPR效應 , 腫瘤靶向藥物

2024-08-30

土木香內酯靶向NLRP3：炎癥性疾病治療新希望

近期，有研究發(fā)現傳統中藥土木香的主要活性成分——土木香內酯，具有顯著(zhù)抑制NLRP3炎性小體異常激活的潛力，為炎癥性疾病的治療提供了新的思路。

土木香內酯 , 抗炎藥物 , 關(guān)節炎

2024-07-17

肺腺癌天然候選藥物分子：6-甲氧基二氫血根堿

肺癌是全球癌癥死亡的主要原因，其中肺腺癌（LUAD）是非小細胞肺癌（NSCLC）中最常見(jiàn)的類(lèi)型。本文中的研究通過(guò)網(wǎng)絡(luò )藥理學(xué)、分子對接和實(shí)驗驗證對6-MDS進(jìn)行了全面評估，揭示其在治療肺腺癌（LUAD）方面的治療作用和機制，表明6-MDS可能成為治療LUAD的候選藥物。

肺癌 , 6-甲氧基二氫血根堿 , 天然藥物 , 肺腺癌

2024-07-15

非標記藥物靶標發(fā)現技術(shù)，助力新藥研發(fā)

非標記方法已經(jīng)成為探索小分子靶點(diǎn)識別的重要技術(shù)，尤其適用于結構修飾受限的天然小分子化合物。非標記藥物靶標發(fā)現技術(shù)聚焦于小分子結合后引發(fā)的靶蛋白穩定性變化，如熱穩定性、抗水解能力或化學(xué)穩定性的變化。通過(guò)先進(jìn)的蛋白質(zhì)組學(xué)分析策略，能夠精準捕捉這些微妙變化，進(jìn)而揭示出隱藏的靶蛋白身份。

藥物靶標 , 新藥研發(fā) , CETSA

2024-07-08

輝瑞潰瘍性結腸炎藥物PF-07054894公斤級合成工藝開(kāi)發(fā)

輝瑞公司研發(fā)人員經(jīng)過(guò)探索，成功實(shí)現了潰瘍性結腸炎藥物PF-07054894的公斤級合成工藝開(kāi)發(fā)，單次生產(chǎn)規模達7.2公斤，可以滿(mǎn)足初步臨床研究需求，也為后續研發(fā)需求和臨床應用提供了保障。

輝瑞 , 潰瘍性結腸炎 , 合成工藝

2024-03-20

膽囊癌小分子治療藥物：膽囊癌患者生命的曙光

近年來(lái)，膽囊癌小分子靶向治療為膽囊癌患者帶來(lái)了新的希望，各種新型分子靶向藥物相繼進(jìn)入臨床試驗及應用階段，讓我們一起來(lái)看一看。

膽囊癌 , 小分子 , 靶向藥

2023-12-07

新型疏水標簽PDEδ降解劑開(kāi)發(fā)，助力結腸癌治療

HyT技術(shù)是一種靶向降解PDEδ的可行策略，基于Hyt的降解劑17c具有強大的PDEδ結合親和力、PDEδ蛋白降解活性和抗增殖活性，是一款頗具前景的結腸癌治療藥物分子。

降解劑 , Deltazinone , 結腸癌

2023-04-12

新型急性髓系白血病治療藥物——FLT3靶向抑制劑概覽

近年來(lái)開(kāi)發(fā)的FLT3共價(jià)抑制劑、FLT3降解劑給基于FLT3這一靶點(diǎn)的AML治療策略帶來(lái)了很大的機遇，是AML藥物開(kāi)發(fā)的熱門(mén)方向。

急性髓系白血病 , FLT3 , quizartinib

2023-03-24

CADD助力老藥新用：新型ILK抑制劑用于食管鱗狀細胞癌治療

計算機輔助藥物設計（CADD）的使用可以降低研發(fā)失敗率，其包括兩種主要的藥物設計技術(shù)：基于配體的藥物設計（LBDD）和基于結構的藥物設計（SBDD）。

CADD , 食管鱗狀細胞癌 , 老藥新用

2023-02-16

布洛芬制備工藝概覽：最快10分鐘完成

布洛芬是一款非甾體抗炎鎮痛藥，其具有較好的抗炎、鎮痛、解熱作用，近期做為新型冠狀病毒感染發(fā)熱疼痛癥狀的控制藥物而備受關(guān)注。在此，帶大家一起來(lái)梳理一下布洛芬制備工藝。

布洛芬 , 鎮痛藥 , 制備工藝

2022-12-29

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